天然产物Thienamycin的全合成研究进展

Thienamycin是一种广谱抗生素,其结构中含有相邻的3个手性碳,是一系列β内酰胺抗生素中结构比较特殊的一种。本文对其全合成的研究方法进行了综述。大体上,合成硫霉素的关键还是3个手性碳的形成和内酰胺的成环。手性碳的形成主要是利用手性底物和羟醛缩合形成对映异构体或非对映异构体的形式然后分离得到,成环主要采用2+2环加成或分子内成环得到。     

天然产物Calanolide A的全合成研究进展

对具有抗HIV-1活性的天然产物Calanolide A的全合成研究进展进行了综述,并分析了各种合成方法及其关键步骤.     

天然产物Cajanamide A的全合成

以2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸乙酯为起始原料,经威廉姆森醚化、缩合、重排等反应,首次完成了天然产物Cajanamide A的全合成。其结构经IR、~1HNMR、~(13)CNMR和质谱鉴定,与文献报道一致。本法操作简单、路线较短,为快速制备Cajanamide A提供了参考。     

天然产物天葵碱盐酸盐的全合成

以异香草醛为起始原料,经8步反应首次全合成得到了天然产物天葵碱。其结构经过~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱鉴定,与文献报道一致,为天葵碱及其衍生物的进一步研究奠定了化学基础。     

天然产物Cicerfuran的全合成与表征

设计了Cicerfuran的新颖全合成方法.即利用取代水杨醛和取代胡椒醛在低价钛作用下进行交叉McMurry偶联反应,并对交叉偶联产物-邻乙烯基苯酚进行氧化环化获得对应苯并呋喃化合物,最后脱苄基生成Cicerfuran,总收率为60%.     

银和金催化剂在多环天然产物全合成中的应用研究进展

对近十年来国内外课题组在银、金两种过渡金属催化全合成苯并吡喃、苯并呋喃类化合物、Diels-Alder类型的天然产物和吲哚型生物碱等多环天然产物领域所取得的实验研究成果进行了综述,旨在加深人们对过渡金属银和金催化全合成多环天然产物的认识,为天然药用资源的可持续利用以及开展活性天然产物化学全合成研究提供有益参考.     

Michael加成反应及其在天然产物全合成中的应用

综述了各种类型Michael加成反应及其机理,以及Michael加成反应在天然产物和具有生物活性的复杂化合物合成中的应用。     

天然产物(-)-Sparteine的合成研究进展

天然产物(-)-Sparteine作为喹诺里西丁类生物碱,具有显著的生理活性,一直是新药研发的热点.并且,(-)-Sparteine作为优良的手性配体,在手性化学领域也扮演着重要角色.但是,从植物中提取(-)-Sparteine步骤繁琐,效率较低,不适用于工业化生产,目前市面上,(-)-Sparteine也难以购得.因...     

多烯环化反应及其在天然产物全合成中的研究进展

多烯环化反应是有机合成中一类重要的环化反应,具有高效、简单易行等特点,被广泛应用于医疗领域、天然产物和化工研究中。但当环化反应的环数增多时,会出现较低回率现象。为此,阐述了多烯环化反应及其在天然产物全合成中的研究进展。分析多烯环化反应原理,使用多个碳原子构建环状结构,通过环化反应使得含有多烯或者单烯的混合物转变成链烯结构存在差异的芳香烃。多烯环化反应过程中需要使用金属催化或者非金属催化,金属催化能够保证所生成化合物的稳定性,非金属催化则需要借助高温或者光照才能实现。锰催化多烯环化反应在天然产物全合成中,受到醋酸锰（Ⅲ）影响自由基出现多烯串联环化反应,能够推动生成奥利霉素和雷公藤素,在医疗领域发挥重要作用。烯类化合物在天然反应全合成中,乙酸作用下调聚1,3-丁二烯,经过水解之后能够生成松茸醇。将多烯环化反应应用于角鲨烯衍生聚醚合成中,能够获得较高回率,合成效果较好。     

托烷类生物碱的合成研究进展

托烷类生物碱是具有8氮杂双环[3,2,1]辛烷分子骨架的一类化合物。它们及其类似物在医疗上占有重要地位。就其代表物东莨菪碱、山莨菪碱和包公藤甲素以及重要中间体的合成方法进行综述。     

生物素的工业全合成

本文综述国内外学者在生物素合成方面所作的研究，筛选出两条适合工业合成的路线，即生物素的Sternbach生产技术和生物素的立体专一性全合成，为我国生物素的生产合成指明方向。     

Synthetic Indolactam V Analogues as Inhibitors of PAR2‐Induced Calcium Mobilization in Triple‐Negative Breast Cancer Cells

Human proteinase‐activated receptor 2 (PAR2), a transmembrane G‐protein‐coupled receptor (GPCR), is an attractive target for a novel anticancer therapy, as it plays a critical role in cell migration and invasion. Selective PAR2 inhibitors therefore have potential as anti‐metastatic drugs. Knowing that the natural product teleocidin A2 is able to inhibit PAR2 in tumor cells, the goal of the present study was to elaborate structure–activity relationships and to identify potent PAR2 inhibitors with lower activity against the adverse target, protein kinase C (PKC). For this purpose, an efficient gram‐scale total synthesis of indolactam V (i.e., the parent structure of all teleocidins) was developed, and a library of derivatives was prepared. Some compounds were indeed found to exhibit high potency as PAR2 inhibitors at low nanomolar concentrations with improved selectivity (relative to teleocidin A2). The pseudopeptidic fragment bridging the C3 and C4 positions of the indole core proved to be essential for target binding, whereas activity and target selectivity depends on the substituents at N1 or C7. This study revealed novel derivatives that show high efficacy in PAR2 antagonism combined with increased selectivity.     

5-取代色胺盐酸盐的微波合成

Fisher吲哚环合法制备5-取代色胺需在加热条件下进行,传统的加热方式反应时间较长,效率不高。选用分子筛为酸催化剂和助滤剂,利用微波辅助合成色胺,可缩短反应时间,提高反应收率,简化后处理操作,减少对环境的污染。     

1H-吲唑-3-甲醛的简便合成

以吲哚为原料,酸性条件下与亚硝酸钠发生重氮化反应,重氮盐环合得到标题化合物,收率36%,该方法原料易得、操作简单、反应时间短,适合工业化生产。     

异喹啉生物碱类化合物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性

合成了14个未知的异喹啉衍生物，其化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析等证实。经大鼠肝细胞膜血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究表明，其中两个化合物的盐酸盐具有生物活性。     

对叶百部中总生物碱含量测定方法研究

对3种测定对叶百部中总生物碱方法进行了研究比较,结果表明酸性染料溴麝香草酚蓝法灵敏度最好.以对叶百部碱为对照品,考察了溴麝香草酚蓝法的线性、稳定性、重现性、加样回收率,均符合紫外吸收法相关规定.以该法测定了对叶百部生品及蜜炙品中总碱的含量,为完善<药典>对叶百部总碱含量测定提供依据.     

咔唑类生物碱玫瑰树碱的合成研究进展

玫瑰树碱是从常绿植物椭圆玫瑰树中分离得到的具有平面结构的咔唑类生物碱,对DNA中的碱基对有特异性作用,该化合物及其水溶性衍生物具有抗肿瘤和抗HIV活性,且结构相对简单,因此,研究者开发了多种合成策略。本文按照构建环系的不同方式,综述玫瑰树碱化学合成方法,其中苯环吡咯环+吡啶环(AB+D环)构建苯环(C环)的合成策略,合成步骤相对较少,吲哚和吡啶衍生物原料较易得到,该策略具有更广阔的发展空间。     

海南红厚壳中生物碱的提取与含量测定

以海南红厚壳枝、叶为材料,以氯仿作溶剂,微波法提取2次,根据酸性染料比色法原理,以盐酸小檗碱为对照品,溴甲酚绿为指示剂,在波长416 nm条件下,用紫外可见分光光度计测定其中的总生物碱的含量。标准方程式为:A=-0.007 58+0.0384 2C,相对标准偏差r=0.999 9(n=6)。测定结果为叶中总生物碱含量=0.172%,加标回收率=97.3%,RSD=1.64%(n=5);枝中含量=0.074 0%,加标回收率=95.3%,RSD=2.05%(n=5)。