对孟烷-1,2,4-三醇对黑麦草的除草活性

通过测定对孟烷-1,2,4-三醇在不同浓度下对黑麦草的种子发芽抑制率、根长抑制率及芽长抑制率,研究其对黑麦草的除草活性.结果表明,对孟烷-1,2,4-三醇能明显抑制黑麦草种子的发芽、胚根胚芽的生长,芽前处理对黑麦草的发芽、根长及芽长的抑制中浓度分别为2.93 mmol· L-1、0.50 mmol·L-1和0.97 mmol·L-1,芽后处理对黑麦草的根长和芽长的抑制中浓度分别为1.79 mmol· L-1和2.90 mmol·L-1.表明,对孟烷-1,2,4-三醇对黑麦草具有除草活性,且芽前除草活性高于芽后除草活性.     

除草活性筛选方法规范化研究（I）——稗草小杯法

以稗草为试材,选用6种商品化的除草剂作为标准药,研究了温度、培养时间以及溶剂等因素对药剂的影响,结果表明,稗草对不同类型的除草剂、在不同培养条件下敏感程度不同。给出了普遍适用的规范化筛选条件。     

10％吡嘧磺隆片剂对水稻稗草的除草活性和田间药效

对10％吡嘧磺隆片剂进行了除草活性和田间药效测定.结果显示,10％吡嘧磺隆片剂对水稻稗草ED9o为138.6 g a.i/ha,而对照药剂10％吡嘧磺隆可湿性粉剂的ED90为141.2 g a.i/ha.大田药效试验结果显示,在有效成分22.5 ～ 45 g/hm2剂量直接抛施防除水稻直播田稗草,处理后45 d内的防效...     

三氟草嗪的合成与除草活性

三氟草嗪是一种新型高效的三嗪酮类除草剂。本研究以2-溴-2,2-二氟乙酸乙酯和二乙胺为起始原料经6步反应合成了三氟草嗪,目标化合物的结构经1H NMR确证。试验结果表明,目标化合物三氟草嗪的收率达82%,三氟草嗪对百日草、苘麻、金色狗尾草和稗草均具有优异的除草活性,在有效成分为9.375 g/hm²时,对百日草和苘麻的防效可达到95%和100%。本研究对三嗪酮类化合物的工艺开发或结构优化提供参考。     

新环己烷-1，3-二酮化合物EK-2612对水稻和稗草的选择活性

根据文献报道，有两类除草剂属于乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，它们是芳氧基苯氧基丙酸酯类化合物(AOPPs)和环己烯二酮类化合物(CHDs)。乙酰辅酶A羧化酶(ACCase，EC6．4．1．2．)的作用是催化乙酰辅酶A的ATP依赖型羧基转移反应，以生成丙二酰辅酶A，该反应被认为是植物中脂肪酸生物合成过程的第一个关键步骤。除草剂如果仅针对单子叶植物显示较强的除草活性而对双子叶植物高度安全的话，     

黄皮甲醇提取物的除草活性及有效成分研究

[目的]研究黄皮甲醇提取物对稗草的除草活性及其除草有效成分。[方法]采用硅胶柱层析分离及活性跟踪的分离方法。[结果]生物测定结果表明:黄皮甲醇提取物对油菜、萝卜和稗草有很好的生物活性,表明其有效成分为anisolactone和2’,3’-epoxyanisolactone,暂定为黄皮素内酯Ⅰ和黄皮素内酯Ⅱ。毒力测定结果表明:在80 mg/L时,对稗草根长、茎长和鲜质量的抑制率分别为96.00%、84.71%和89.85%。且回归方程的相关系数均达到0.99以上。[结论]黄皮甲醇提取物对稗草有很好的防治效果。     

对孟烷氧化反应催化剂的制备、表征及工艺优化

采用水热合成法制备了适用于对孟烷氧化反应的Co催化剂和Mn催化剂，采用SEM、N₂吸附-脱附、XRD、FTIR、XPS对催化剂进行了表征，并探究催化剂在对孟烷氧化反应中的催化效果。采用鼓泡塔反应器连续式生产工艺进行对孟烷的氧化反应，生成过氧化氢对孟烷(PMHP)；从催化剂种类、反应温度、反应时间、反应前是否添加引发剂方面对反应工艺进行探究。结果表明，在反应前加入PMHP引发剂、100 m L对孟烷、15 g Co催化剂、反应温度120℃、反应时间8 h的最佳工艺条件下，PMHP的GC含量为30.28%，达到市场优秀水平。     

1,3,2-二氮磷杂环戊烷-4-酮类化合物的除草活性

运用油菜根伸长法和小杯法测定了1,3,2-二氮磷杂环戊烷-4-酮类化合物的除草活性,结果表明化合物Ⅰ对油菜和稗草的根茎抑制效果好,化合物Ⅱ对油菜根生长有一定促进作用。     

蒈烷-3,4-二醇的除草活性

采用平皿培养法考察蒈烷-3,4-二醇在水溶液中对一年生黑麦草和油菜根、茎伸长的抑制作用,探讨其作为水基除草剂的应用潜力。结果表明：蒈烷-3,4-二醇微溶于水,可在少量亲水性有机溶剂和表面活性剂作用下配制成浓度大于20 mmol/L水乳液,能够抑制黑麦草和油菜根、茎的伸长,表现与浓度相关的除草活性,对黑麦草的根、茎伸长的半数抑制浓度(IC₅₀)分别达到1.12和1.73 mmol/L,而对油菜根、茎伸长的IC₅₀分别达到1.23和2.12 mmol/L。其除草活性明显高于天然单萜二醇对孟烷-3,8-二醇,而稍低于商业除草剂草甘膦,有望进一步研究开发作为水基植物源除草剂。     

N-硝基-2,4,6-三硝基苯基脲衍生物的合成及除草活性

2,4-二硝基苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺,N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺与固体光气在甲苯中反应,生成酰氯中间体,酰氯中间体再与取代苯胺反应得到7种含N-硝基的不对称脲类化合物,产物经IR、1H NMR、质谱、元素分析表征.初步测试结果表明,当质量浓度为500 mg/L时,化合物具有良好的抑制苋菜与稗草活性,部分化合物对苋菜的死亡率达到100%.     

3-氯-4-氟苯甲酰基硫脲化合物的合成与除草活性研究

3-氯-4-氟苯甲酸(1)经氯化、酰化生成3-氯-4-氟苯甲酰基异硫氰酸酯(3)后,与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶进行加成反应得到了3-氯-4-氟苯甲酰基硫脲化合物(4),探讨了影响反应的主要因素,用元素分析、红外光谱、核磁共振谱对其结构进行了表征,经初步生物活性测试表明化合物4具有一定的除草活性。     

1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛酰腙的合成和除草活性研究

用取代脂肪酸酯、取代苯甲酸酯和二酸酐与水合肼反应制备了13种中间体酰肼。所得酰肼与1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛反应合成了13种新化合物1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛酰腙。用元素分析、MS、IR和1HNMR对这些酰腙的结构进行了表征,并且用这些化合物对稗草和油菜进行了除草活性研究。研究结果显示,化合物在质量浓度为250mg/L时株防效大都在20%以下,质量浓度为500mg/L时株防效才会达到20%～30%。1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛 γ 羟基丁酰腙在质量浓度为500mg/L时对白菜和稗草的株防效分别达到74%和56%。     

异噁草醚的合成及其除草活性

介绍了一种新的方法合成异噁草醚,其结构经核磁共振谱和质谱等确证。初步生测结果表明,异噁草醚在45g/hm2有效成分用量下对稗草的防效达100%,对水稻具有较好的安全性(抑制率25%)。     

用组合化学方法发现除虫菊酯类化合物的除草活性

用平行法对拟除虫菊酯美化合物进行了快速合成，通过简单的碱洗、水洗得到了纯度较高的化合物，在除草活性筛选中发现了一些新的活性化合物。     

2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性

以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm~2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。     

(1S,4R)-4,7,7-三甲基-6-氧杂二环[3.2.1]辛烷-1,4-二醇的一步催化合成及其除草活性

以过氧磷钼钨酸十六烷基吡啶盐（HPP）为氧化-酸双功能相转移催化剂,30%（质量分数）的H₂O₂为氧化剂,催化异松油烯一步转化合成（1S,4R）-4,7,7-三甲基-6-氧杂二环[3.2.1]辛烷-1,4-二醇（2）。优化后的反应条件为异松油烯用量4 mmol,催化剂HPP的用量7.35%（以异松油烯质量计）,溶剂氯仿用量0.8 mL,反应物料比（H₂O₂与异松油烯物质的量比）值为3,35℃反应6 h,此条件下异松油烯的转化率高达100%,化合物2的产率达到29%。红外光谱、核磁共振谱及单晶X衍射表征结果表明成功合成了化合物2。初步的除草活性实验结果表明：化合物2能抑制黑麦草根和芽的生长,在120 mmol/L浓度下,对黑麦草根和芽生长的抑制率分别高达91.8%和80.7%,与已报道的1,8-桉树脑相比,化合物2对黑麦草的抑制作用更好。     

羟基香茅醛肟及其烷基醚的合成与除草活性

将羟基香茅醛(1)与盐酸羟胺反应合成羟基香茅醛肟(2),再与溴代烷反应制得4种羟基香茅醛肟烷基醚(3a～3d),用GC-MS、IR和NMR对产物结构进行了表征.采用平皿法测定了羟基香茅醛肟及其烷基醚在不同浓度下对一年生黑麦草生长的抑制作用,结果表明:化合物3b(0.31 mmol/L)、化合物3c(0.63 mmol/...