N-芳基烷基二苯甲基哌啶类的杀虫活性

多年来,人们合成了大量的吡唑啉类、噁二嗪类、缩氨基脲类及相关的化合物,以开发可商业化的杀虫剂。Phillips-Duphar公司在合成二氟代苯类似物时首次发现了该类化合物的杀虫活性。但由于种种原因(尤其是它们在土壤中残效期长和对哺乳动物的毒性高),几个很有商业前景的杀虫剂最终没有     

新型吡唑啉酮类化合物的合成及生物活性测定

[目的]制备新型吡唑啉酮类化合物。[方法]以唑菌酯关键中间体3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-醇为起始原料,经过羟醛缩合反应合成中间体4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5(4H)-酮,再经亲核取代反应、酯化反应制备了11个新型吡唑啉酮类化合物。[结果]目标化合物的结构经过1H NMR进行了确证。[结论]室内生测结果表明该类化合物具有较好的杀菌和杀虫活性。     

含二茂铁基吡唑啉的合成及抗真菌活性

以二茂铁为起始原料,合成了乙酰基二茂铁,再与醛反应,合成1-二茂铁基-3-(R1苯基)-2-丙烯酮,然后再与水合肼反应合成吡唑啉,最后通过与酰氯反应生成11个N-酰基-3-二茂铁基-5-芳基吡唑啉化合物。通过1HNMR、FTIR及ESI-HRMS进行了目标化合物结构的表征;将合成的吡唑啉化合物分别对4种植物真菌病(小麦赤霉病、马铃薯干腐病、烟草赤星病、西瓜枯萎病)进行了初步的抗植物真菌活性实验,测试结果显示,部分化合物具有良好的抗植物真菌活性。     

含二茂铁基吡唑啉的合成及其抗真菌活性

以二茂铁为起始原料,首先用合成的乙酰基二茂铁与醛反应,合成1-二茂铁基-3-(4-R1苯基)-2-丙烯酮,然后再与水合肼反应合成吡唑啉,最后通过与酰氯反应生成一系列N-酰基-3-二茂铁基-5-芳基吡唑啉化合物。通过1HNMR、FTIR及ESI-HRMS进行了目标化合物结构的表征;最后,将合成的吡唑啉化合物分别对4种植物真菌病（小麦赤霉病、马铃薯干腐病、烟草赤星病、西瓜枯萎病）进行了初步的抗植物真菌活性实验,测试结果显示,部分化合物具有良好的抗植物真菌活性。     

轴手性酰基硫脲催化合成吡唑啉酮衍生物

吡唑啉酮环化合物因具有生物药理活性等多种特性和用途,被认为是极具价值的结构基元之一,吡唑环上易形成氢键等特性使得药物分子中的吡唑啉酮结构能够发挥生理活性.合成了多种以3,3'-二羧酸-1,1'-联萘酚为手性骨架、结构上下对称的新型多活性中心C2轴手性氢键型双酰基硫脲催化剂,将其用于催化合成吡唑啉酮衍生物.实验结果表明:...     

吡唑酰基脲类化合物的合成及其生物活性

[目的]将不同结构类型或作用机制的活性基团或官能团进行组合或拼接,寻找高活性的吡唑酰脲类化合物。[方法]通过将唑虫酰胺结构中的酰胺基团改造成为酰脲基团,设计合成一系列吡唑酰脲类化合物。[结果]合成了10个结构新颖的吡唑酰脲类化合物,结构经过1H NMR和Elemental Analysis确证。[结论]杀虫活性测试结果表明部分化合物在1 mg/L时对甜菜夜蛾具有较高的致死率。     

新型酰基吡唑啉酮钬(Ⅲ)、钕(Ⅲ)配合物的合成与表征

酰基吡唑啉酮配合物在分析化学、金属侵蚀、催化,生物,发光材料等领域具有广泛的应用。研究了酰基吡唑啉酮钬(Ⅲ)、钕(Ⅲ)配合物的各种性质。利用1-苯基-3-甲基-吡唑啉酮-5为母体设计合成出了1-苯基-3-甲基-4-己酰基吡唑啉酮-5(HL),再将HL与金属钬和钕的三价盐发生化合反应制备这两种金属的酰基吡唑啉酮配合物,并使用部分光学仪器对化合物进行表征。通过红外光谱分析发现钬(Ⅲ)配合物在476cm-1处有O-Ho键生成、钕(Ⅲ)配合物在469cm-1处有O-Nd键生成;通过差热-热重分析测试可以看出这两种配合物的分解温度较高;通过荧光性能测试得到钬(Ⅲ)配合物,钕(Ⅲ)配合物的最大激发波长和最大发射波长,且发现它们的荧光强度较大。     

酰基吡唑啉酮希夫碱及配合物的合成、结构及生物活性

综述了酰基吡唑啉酮希夫碱及配合物的合成、结构和生物活性.介绍了非水溶剂法、固相合成法、水相合成法、溶剂热合成法等配合物合成方法.分析了酰基吡唑啉酮希夫碱参与过渡金属、稀土金属配位成键的方式,以及相应配合物空间构型为四面体、平面正方形、八面体、十二面体的结构关系.讨论了标题化合物对金黄葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌等的抑制...     

己酰基吡唑啉酮锌配合物的合成与表征

酰基吡唑啉酮配合物在功能材料、金属离子萃取、生物活性等领域应用广泛。以1-苯基-3-甲基-吡唑啉酮-5(PMP)为母体,设计合成出4-己酰基吡唑啉酮(HL),通过4-己酰基吡唑啉酮配体(HL),非水溶剂法与金属Zn盐成功合成金属配合物,应用光学和热学分析检测仪对HL与金属配合物进行性能表征。红外光谱中发现,烯醇羟基已去质子化发生配位,吡唑啉酮环共轭形成大的离域键。热重分析测试表明金属配合物在107℃时开始失去水分子,配合物存在并且应用环境不高于107℃。     

萘乙酰基吡唑啉酮及其席夫碱的合成与表征

在非水溶剂中合成出一种未见报道的新型酰基吡唑啉酮试剂:1-苯基-3-甲基-4-萘乙酰基-吡唑啉酮-5(PMNAP)及其3 种席夫碱化合物.通过元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱对其进行了结构表征.表征结果显示:PMNAP以酮式结构存在,形成席夫碱后的3种化合物均以酮式和烯醇式两种结构并存.     

含酰脲基团的苯基吡唑类杀虫剂的合成及生物活性

[目的]为了获得具有较好杀虫活性的化合物。[方法]基于活性片段拼接和中间体衍生化法,将苯基吡唑与酰脲基团结合。[结果]合成了8个结构新颖的5-酰脲基苯基吡唑类化合物,并对其进行了杀虫活性测试,其中化合物4d在5 mg/kg下对小菜蛾的活性为100%,化合物4d、4g在0.25 mg/kg下对蚊幼虫的活性为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀虫活性,但相对于氟虫腈活性有所降低。     

吡唑类农药的研究进展

含氮杂环化合物是当今农药发展的主体，在近10年开发的新化学农药结构中，有约70％的品种为含氮杂环的化合物。其中吡唑类结构的品种虽不及三唑及嘧啶类，但也受到较多关注。在农药中，吡唑类也是极为重要的一员。从最早的吡虫威等开始，至今已开发了30个含吡唑结构的农药，国内上市的有23个，包括杀虫、杀螨剂10个。杀菌剂2个，除草剂10个，其它1个。另外，尚有10个正在开发中，内含杀虫、杀螨剂3个，杀菌剂1个，除草剂4个，其它2个。本文概述了上市及正在开发、研究的吡唑类农药品种，以及它们典型的合成方法。     

取代苯基酰基吡唑啉酮Zn(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物的合成与表征

合成新型酰基吡唑啉酮化合物及其金属配合物,研究其热稳定性。在非水溶剂中,对硝基苯肼与乙酰乙酸乙酯反应制得酰基吡唑啉酮。通过回流新配体和金属醋酸盐合成了配合物。合成了新β-双酮试剂,1-对硝基苯基-3-甲基-4-(α-呋喃甲酰基)吡唑啉酮-5(HL)及其锌和镍的配合物。元素分析及摩尔电导值表明配合物的组成为[NiL2]·2C2H5OH·[ZnL2]·2C2H5OH。通过红外光谱、紫外光谱、差热—热重分析对配合物进行了表征。结果表明配合物的中心离子均为4配位。它们加热至185℃分解。     

四氢叶酸辅酶苯基取代模型化合物合成讨论

体外酶模拟研究设计实验中,四氢叶酸辅酶模型化合物是研究热点,通过模拟四氢叶酸辅酶的一些结构特征和作用机理,合成一系列的模型化合物。本文以苯甲酸与乙二胺为原料,反应得2-苯基咪唑啉,再经过磺酰化反应,反应得2-苯基-3-苯环酰基咪唑啉,最后经甲基化反应得模型化合物碘化1-甲基-2-苯基-3-苯磺酰基咪唑啉,本文将对合成过程进行详细讨论。     

具有杀虫活性的缩氨基脲类化合物的研究进展

概述了具有杀虫活性的缩氨基脲类化合物的研究进展情况.文中涉及吡唑啉类、茚虫威类似物、氰氟虫腙类似物及其他类别化合物的结构及活性介绍,并对该类化合物的发展趋势和前景作了展望.     

含苯基吡唑结构的吡唑酰胺类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]寻找较高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有苯基吡唑结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了11个结构新颖的含苯基吡唑的吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和有机元素分析确证,并进行了杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对小菜蛾和东方黏虫具有较好的杀虫活性,值得进一步研究。     

苯酰基苯脲类化合物的杀虫谱及杀虫作用的研究进展

自从因保护生态平衡而提出以抑虫剂(insect istatic)逐步取代毒力高而选择性低的药剂的设想以来,出现了生长调节剂类的不少品种。苯酰基苯脲类化合物,最初以能抑制昆虫表皮几丁质合成作为杀虫剂问世,逐步发现它有调节生长发育、抑制蜕皮变态等作用,因此也可归入生长调节剂类药剂。随着我国对该类药剂日益引起注意的时候,本文对它的杀虫范围,杀虫作用作一研究近况介绍,以期促进该类药剂的应用和进一步的研究。     

三种磺酰脲类除草剂试制成功

化工部沈阳化工研究院试制成功三种新型高效磺酰脲类除草剂,吡嘧黄隆、甲黄隆和苯黄隆。1992年12月初由沈阳市科委主持通过了技术鉴定。吡嘧黄隆学名5-[3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲基磺酰基]-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯,是     

缩苯胺希夫碱合铜配合物的合成和表征

酰基吡唑啉酮配合物由于在功能材料、金属离子萃取、生物活性等领域应用广泛,其新型配体及配合物的合成、性能及配体与中心离子间的作用成为配位化学研究的热点。实验在乙醇溶剂中进行反应,以1-苯基-3-甲基-4-庚酰基-吡唑啉酮-5为母体,进一步通过1-苯基-3-甲基-4-庚酰基-吡唑啉酮-5与苯胺反应合成了缩苯胺希夫碱,然后再用缩苯胺希夫碱与金属铜离子反应生成了缩苯胺希夫碱合铜配合物。最后通过红外光谱测定其官能团、紫外光谱测定其含量和荧光分析等各种表征手段来佐证其结构和组成。     

2,3-二苯基苯并二氢吡喃并[4,3-c]-2-吡唑啉衍生物的合成及光学性质研究

以对位取代的苯酚为起始原料,经过与丙烯腈的加成、水解、分子内酰基化以及与苯甲醛的羟醛缩合反应而生成查尔酮,再与苯肼反应得到3个苯并二氢吡喃并[4,3-c]-2-吡唑啉衍生物,并利用 1HNMR、13CNMR谱和MASS分析进行了结构确认.对所合成的3个化合物,测定了荧光光谱,结果显示这3个化合物均具有蓝色荧光性能;而且对化合物6a在不同酸性条件下的荧光性能进行测试,结果显示随着酸性的增加,荧光强度明显减小.