氟喹诺酮类药物生产现状与研究进展

原节录：氟喹诺酮类抗菌素是20世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药物，杀菌谱广、毒副作用小、结构简单、给药方便、价格适中，成为近年来发展较快的一类抗菌素和国内外竞相开发与应用的热点药物。     

氟喹诺酮类药物市场与研究进展

氟喹诺酮类抗菌素是近20年来抗菌素类药物研究热点之一，我国具有得天独厚的氟化工生产原料资源，近年来含氟医药中间体的快速发展也为我国含氟药物生产与发展提供可靠优质原料，本文介绍了国内外氟喹诺酮类抗菌素生产现状、市场需求、研究进展和所需要的中间体，重点介绍部分新型氟喹诺酮类抗菌素的研究与应用情况。     

喹诺酮类药物、发展概况及市场分析

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。     

喹诺酮类药物的市场概况与研究进展

喹诺酮类药物是人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，近年来发展迅速。由于具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便、与其它常用抗菌药物无交叉耐药性、合成方法生产、疗效价格比高等优势，临床应用迅速普及，愈来愈受到各国的重视，成为当今世界竞相开发生产和应用的热点药物。     

氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应

第三代喹诺酮类药物氟喹诺酮类自从1979年合成以来,发展十分迅速。其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氟原子,故又称为氟喹诺酮类药物。目前应用于临床的有氟诺沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、环丙沙星等,本文主要介绍氟喹诺酮类药物的相互作用及不良反应。     

喹诺酮类药物研究进展及毒性分析

针对喹诺酮类药物在中国国内及日本国内上市品种调查及市场分析以及喹诺酮药物的毒性问题进行了整理和综述。     

高效液相色谱法同时测定水产品中多种氟喹诺酮类药物残留量

本文建立了一种同时测定水产品中多种氟喹诺酮类药物残留量的高效液相色谱法.样品经酸性乙腈提取,正己烷液-液分配净化,0.01mol·L-1四丁基溴化铵溶液溶解残渣,过微孔滤膜,采用高效液相色谱附荧光检测器检测,外标法定量.氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星线性范围为0.002～0.2001μg·mL-1;诺氟沙星、达氟杀星线性范嗣为0.001～0.100μg·mL-1,5种氟喹诺酮类药物的相关系数为0.99901～0.99917;在0.002～0.040mg·kg-1浓度范围内,样品平均加标回收率在75.6%～98.3%之间,相对标准偏差为3.45%～10.01%;方法的最低检出限氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、达氟沙星分别为0.004、0.002、0.004、0.004、0.002mg·kg-1.     

氟喹诺酮类药物生产现状与研究进展

介绍了国内外氟喹诺酮类药物生产现状、市场需求、研究进展和所需要的中间体,重点介绍部分新型氟喹诺酮类药物,如莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、巴罗沙星和帕苏沙星的研究与应用情况,并说明该类药物的安全性也值得重视。     

高效液相色谱法测定腊肉中的4种氟喹诺酮类药物残留

建立了高效液相色谱法同时测定腊肉中环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星和沙拉沙星4种氟喹诺酮类药物残留方法。腊肉样品经过10%高氯酸溶液除蛋白、二氯甲烷提取,蒸干后,用2.00 mL流动相定容。采用Waters Symmetry C18色谱柱,用0.2%甲酸水-乙腈-甲醇作为流动相进行分离。这4氟喹诺酮种类药物的检出限为2.0~10μg/kg,线性范围为：0.02~10μg/mL,平均回收率为：76.2%~103.2%,相对标准偏差为：3.6%~7.3%。     

猪肉中氟喹诺酮类药物残留检测国标方法的改进

目的:对农业部1025号公告14-2008《动物性食品中氟喹诺酮类药物残留检测-高效液相色谱法》的提取净化步骤进行改进,旨在提高方法回收率和检测效率。方法:样品改用体积比3∶1的三氯乙酸(2%质量分数)溶液与乙腈溶液提取,高速离心净化,高效液相色谱荧光检测器测定。结果:加标低、中、高浓度水平,回收率为81.3%~103.5%,精密度为0.2%~4.1%。方法检测环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星和沙拉沙星的定量限分别为12.4μg/kg、3.6μg/kg、13.5μg/kg、18.5μg/kg。结论:改善后的方法简便、高效、准确,能满足猪肉中氟喹诺酮类药物残留的检测。     

氟喹诺酮类药物的合理应用

根据新的分类方法,氟喹诺酮类药物按其研究的先后、化学结构、抗菌作用以及药物在体内的过程,大致分为四代,其代表药物分别为,第一代：自1962年至1969年开发的品种,主要有奈啶酸、吡咯酸,因疗效不佳现已少用;第二代：自1969年至1979年开发的品种,主要有吡哌酸、西诺沙星;第三代：自1980年至1996年开发的品种,主要有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星;     

我国氟喹诺酮及其中间体的合成与进展

1 前言含氟喹诺酮类药物是60年代发展起来的一类新型抗感染药物。由于它具有新颖的化学结构,独特的作用机制和具有抗菌谱广等特点,所以自开发以来,特别是近十年     

氟喹诺酮类药物不良反应的机理性分析

目的：分析氟喹诺酮类药物不良反应的发生情况和机理,探讨合理用药途径。方法：根据某医院2010年3月-2012年9月间氟喹诺酮类药物使用中150例不良反应为研究对象进行回顾性分析,观察不良反应累及系统与时间关系。结果：150例不良反应主要涉及七种药物,损害主要以皮疹、瘙瘁、腹痛恶心呕吐、头昏头痛和静脉炎为主要表现,患者身体全身系统有累及情况。结论：临床应用中合理使用氟喹诺酮类药物,注意其不良反应,对于减少毒性反应发生率和对患者的伤害具有积极意义。     

HPLC-固相萃取法测定石岐鸽蛋中4种氟喹诺酮类药物残留的研究

本研究运用高效液相色谱法,参考常用的氟喹诺酮类药物检测标准,优化样品提取净化条件,建立鸽蛋中环丙沙星、恩诺沙星、达氟沙星和沙拉沙星4种氟喹诺酮类药物残留的高效液相色谱-荧光检测器分析法。结果表明4种氟喹诺酮类药物在10.0～200μg/L内线性关系良好,相关系数均大于0.9998。样品在10.0μg/kg、20.0μg/kg和100μg/kg的3个添加浓度回收率在90.0%～110%之间,相对标准偏差均小于5%,检出限在0.0203～0.3388μg/kg之间。此方法前处理过程简便快速,检测结果灵敏准确,适用于鸽蛋中4种氟喹诺酮类药物残留的测定。     

喹诺酮市场情况及技术进展

从20世纪70年代至今，喹诺酮类经历了4个发展阶段。尽管国内市场受到政策等大环境的影响而增长速度有所减缓，但也掩饰不了其耀眼的光芒。有研究指出，到2010年，喹诺酮类药将超过目前销路最好的头孢菌素类，成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物。喹诺酮类药近年来处于快速上升期，目前已占世界抗感染药物市场的18．5％，平均年增长率为7％。     

氟喹诺酮类抗菌药物的合成与开发

简要介绍了诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星等 10种氟喹诺酮类抗菌药物的工业合成方法。对国内的研究开发情况作了总结。     

氟喹诺酮类原料药前景与竞争分析

世界抗感染药物市场重心正由头孢菌素类药物向氟喹诺酮类药物转移 ,氟喹诺酮类药物成为抗生素药物中发展最快的领域。我国氟喹诺酮类原料药的市场前景不仅取决于国际的竞争 ,还在于是否能够把握“重磅炸弹”专利药物过期的契机与同类药物的更迭。氟喹诺酮类原料药企业需要结合自身产品战略 ,分析竞争形势 ,合理调整产品线 ,以获得更强竞争优势。     

超高效液相色谱-串联质谱内标法快速测定水产品中9种氟喹诺酮类药物残留量

建立了超高压液相色谱-串联质谱方法快速检测水产品中9种氟喹诺酮类药物残留量的方法。试样中残留的氟喹诺酮类药物采用酸化乙腈进行提取,以正己烷两次净化,再经过滤除杂后,采用LC/MS/MS多反应监测(MRM)正离子模式测定,内标法定量。9种氟喹诺酮类药物在1~20μg.L-1范围内线性关系良好,相关系数均大于0.99。在3.5min内,9种氟喹诺酮类药物可依次检出。在2.5、5.0、10.0μg.kg-13个加标浓度下平均回收率75%~110%,相对标准偏差(RSD)范围为2.4%～11.8%(n=6)。本方法对水产品中9种氟喹诺酮类药物的检出限(S/N>3)为0.1~0.5μg.kg-1,定量限(S/N>10)为0.5~1.0μg·kg-1。