苯甲酰胺类磷酸二酯酶(Ⅳ)抑制剂的设计、合成与生物活性研究

设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究.通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成得到了11个目标化合物;化合物经初筛后测定了其IC50值.共合成1...     

大豆甾醇的微生物降解及酶抑制剂的选择

测定了诺卡氏菌、分枝杆菌和节杆菌对大豆甾醇的降解能力及Ｎｉ＾２＋、Ｃｏ＾２＋，Ｍｎ＾２＋，α，α′－联吡啶、邻菲罗啉等酶抑制剂对△＾１，４－雄甾二烯－３，１７－二酮积累的影响。实验结果表明，节杆菌Ａ－６在６０＊１０＾－６硫酸镍存在下，使大豆甾醇的转化率达７０％以上，ＡＤＤ产率达３０％左右。     

奥美拉唑的合成新工艺研究

对质子泵抑制剂奥美拉唑的合成新工艺进行了研究,以2,3,5-三甲基吡啶为原料,以磷钨酸为催化剂,利用质量分数为30%的双氧水氧化,中间体粗品不经高真空精馏分离直接进行硝化反应以简化操作;甲氧基化得到中间化合物后,用甲磺酸酐重排得到甲磺酸酯,此酯化物不经水解直接与2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑缩合得硫醚,再用过酸氧化即可得产品.该工艺收率较高,不经过水解、氯化两步反应,缩短了反应步骤.各步反应的最佳反应条件(反应温度,反应时间,摩尔收率)分别为,N-氧化:90℃,16 h,97.8%;硝化:90℃,6.5 h,94.1%;甲氧基化:66℃,3 h;重排:75℃,5 h,(两步摩尔收率)71.8%;缩合:66℃,2 h,78%;氧化:-20℃,1 h,83.2%.新化合物及产品的结构经1H-NMR,MS得以确证.     

5＇-磷酸二酯酶强化香菇风味基料中鲜味成分

研究了5＇-磷酸二酯酶强化香菇鲜味成分的工艺条件及其作用.在香菇打浆料中添加5＇-磷酸二酯酶及酵母粉,研究各因素对5＇-核苷酸产量的影响.结果表明,酵母粉用量、5＇-磷酸二酯酶用量、酶解体系pH值、酶解温度及时间等因素对鲜味核苷酸生成有重要影响,正交试验优化的酶解工艺条件为：酵母粉用量5%,5＇-磷酸二酯酶用量5%,pH值4.0,酶解温度60℃,酶解时间60min.在此条件下制备的香菇风味基料中鲜味核苷酸（5＇-IMP、5＇-GMP）产量达到30.01 mg/g,较未经5＇-磷酸二酯酶处理基料的鲜味核苷酸产量提高了3倍.     

高交联度马铃薯淀粉合成工艺研究

以马铃薯为原料，以三氯氧磷为交联剂，氢氧化钠为催化剂研究了高取代度磷酸二酯淀粉的合成工艺．考察了pH值、反应温度、反应时间、三氯氧磷用量等因素对合成工艺的影响，得到了较佳工艺条件．     

酶法合成头孢菌素类抗生素的研究进展

半合成抗生素的生产在医药工业中占有十分重要的地位，青霉素酰化酶是半合成β-内酰胺类抗生素的重要用酶，由于酶法合成与化学合成相比具有一定的优越性，随着酶工程技术的发展，酶法合成头包菌素类抗生素已日益受到重视。提高合成产率，降低侧链消耗，从而降低生产成本是酶法合成头隐菌素类抗生素研究的关键问题，平衡控制和动力学控制是酶法合成过程的两大研究策略，通过改变底物，降低水活度，添加高聚物，采用固定化技术及新型应体系等措施可改善酶促反应的微环境，改变酶的动力学特性，从而起到强化合成途径的作用，本文综述了该领域的一些研究进展并进行了展望。     

新型合成润滑剂研究进展

综述了新型合成润滑剂如聚苯醚、多烷基环戊烷、硅烃和磷嗪润滑剂的合成及其应用研究,最后对合成润滑剂的的研究做了总结和展望．     

新型吲哚类SIRT2抑制剂的设计、合成及生物活性研究

SIRT2是Surtuin(SIRT)蛋白7种亚型的1种非典型去乙酰化酶,它的异常与癌症、神经退行性疾病、细菌感染等疾病的发生、发展密切相关.目前,虽有大量的SIRT2小分子抑制剂被陆续报道,但仍无抑制剂进入临床研究.本文前期研究获得了1个具有潜在SIRT2抑活性的化合物N-(1-苄基-1H-吲唑-4-基)-2-(萘-...     

知母中α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取及性质研究

研究了从知母中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.将水提物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定了各部分的酶抑制活性,并对活性最强部分进行了酶抑制的动力学研究.结果表明：抑制剂HGI热稳定性好,pH适应范围广,表现为一种既能快速结合,又能产生较强抑制效果的竞争性抑制类型,Ki=3.86 mg/L.     

新型苯胺甲醛树脂的合成

目的 合成一种新型结构的苯胺甲醛树脂。方法 在强酸性反应。结果 得到了具有线型结构的橙色苯胺甲醛树脂。结论 在强酸性条件下能够得到含有氨基并具有线型结构的苯胺甲醛树脂。     

新型含硫缓蚀剂的制备及其缓蚀吸附行为

以右旋磷霉素左旋苯乙胺盐为起始原料制得新型含硫缓蚀剂HEHSP-(Na)2,采用失重法和电化学极化法对其缓蚀效率进行了评价,探讨了其在Q235钢上的吸附行为.结果表明:HEHSP-(Na)2属于混合型缓蚀剂,在盐酸介质中缓蚀作用良好,其吸附符合Flory-Huggins等温方程,是多分子层吸附,属于物理吸附.     

几种新的二聚糖的合成

以氨基葡萄糖、半乳糖为单体,利用溴化物、三氯乙酰亚胺酯基和硫苷作为糖端基离去基团,在Lewis酸催化下合成了一系列新型的含有2-氨基 -2-脱氧葡萄糖的二聚糖.所得化合物结构经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确证.所选用的化学反应条件温和,并获得了较好的收率     

水解聚马来酸酐阻垢剂合成的研究

研究了以水为溶剂水解聚马来酸酐阻垢剂的合成工艺.通过对引发剂和还原剂种类及其用量、反应时间、反应温度等工艺条件的考察,确定了最佳的工艺条件.用滴定剩余浓度法测定产品的阻垢性能结果表明,产品的阻垢效果优于工业上使用的同类产品.文中还用实验数据分析了产品的实际固含量与理论固含量之间差异的原因.实验结果表明,两者之间的差别是未反应的马来酸酐在固含量测定过程中蒸发损失所致.因此,可以用实际固含量值衡量马来酸酐的转化程度.     

一种新杂环化合物的合成与表征

本文通过对反应的优化,采用一步法合成出含有连二醚的吡唑衍生物．并采用氢核磁共振,红外光谱和紫外吸收光谱等手段进行了表征．这类化合物有可能应用于农药领域．     

一种新的胆固醇基偶氮液晶化合物的合成与表征

采用二环己基碳二亚胺（DCC）和4-二甲基氨基吡啶（DMAP）为催化剂，使丁二酸单胆固醇酯和4-羟基4-硝基偶氮苯酚进行酯化反应，合成了一种新的胆固醇基双液晶基元化合物．使用红外光谱、核磁共振、热台偏光显微镜、差示扫描量热法等测试手段对产物的化学结构和液晶性能进行了表征．研究表明该液晶化合物在加热过程（197～241℃）和冷却过程（234～104℃）中很宽的温度范围内呈现胆甾相液晶并且有鲜艳的颜色．     

固体缓蚀阻垢剂GHZ系列的室内研究

针对目前油气田缓蚀阻垢的特点,结合胜利东辛油田的实际情况,试验出了固体缓蚀阻垢剂GHZ系列;并对其溶解速度和缓蚀阻垢性能进行了试验研究。     

AA/AHPSE共聚物的合成及其缓蚀性能研究

合成的新型水溶性磺酸盐共聚物ＡＡ／ＡＨＰＳＥ对含高浓度ＣｌＯ＾－消毒剂介质中的Ａ３钢具有较好的缓蚀作用。合成中间体ＣＡＰ及单体ＡＨＰＳＥ的两步反应均用正交优化设计试验方案。产率均高于８８％。     

新型三唑衍生物作为20g钢的H2SO4酸洗缓蚀剂作用机理的研究

采用失重法、电化学方法研究新型三唑衍生物在1mol／L H2SO4中缓蚀性能和机理,并研究该缓蚀剂在20g钢表面的吸附行为。结果表明．新型三唑绥蚀剂是一种混合型缓蚀剂,在1mol／L H2SO4溶液中缓蚀剂浓度为1000g／L时缓蚀率最高,为94．6％。Matlab拟合表明该缓蚀剂在20g钢表面的吸附行为符合Bockris-Swinkels吸附等温式。     

脲酶抑制剂nBPT对土壤微生物的影响

报道了实验研究脲酶抑制剂N-丁基硫代磷酰三胺N-（n-butyl）thiophosphric triamide 即nBPT对土壤三大微生物群体-细菌、放线菌、真菌的影响.结果表明：脲酶抑制剂nBPT能够促进土壤细菌、放线菌、真菌的生长,且nBPT浓度越高,其促进效果越明显,但当土壤中脲酶抑制剂与尿素的质量比高于500：1时,nBPT不再会有附加的效果,因此U：UI（500：1）为最佳配比;在这三大微生物群体中,脲酶抑制剂nBPT对土壤细菌的生长的影响作用较小,对土壤真菌的影响较大,对放线菌的影响最大.     

尿素酶抑制剂对大豆生长的影响

研究了尿素酶抑制剂NBPT与尿素配合施用对大豆作物生长过程中种子出苗、大豆根瘤、植株全氮以及大豆产量因素的影响.结果表明,尿素配施NBPT能够有效抑制施用的尿素前期对幼苗的毒害作用并且增加了尿素氮对大豆作物作用的有效性,使出苗率可提高20.00%,植株对N的吸收能力可提高18.23%,促进大豆根瘤生长,从而提高大豆单产.