烟嘧磺隆油悬剂的开发与应用

烟嘧磺隆:化学名称为2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰)N,N-二甲基烟酰胺(nico-sulfuron),系日本石原产业公司发现,1987～1988年与杜邦公司联合开发的磺酰脲类除草剂品种,烟嘧磺隆是磺酰脲类除草剂中唯一对禾本科杂草特效的     

新磺酰脲类除草剂氟黄隆

氟黄降(flazasulfuron、Shibagen、SL-160、OK-1166)是新磺酰脲类除草剂,化学名称1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(3-三氟甲基-2-吡啶基磺酰基)脲,由日本石原产业公司发现和开发。该药剂芽后以25～100克(有效成分)/公顷施用可有     

新型噁嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡啶磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂革，但其对稗草类除草活性剂略显不足。为了克服这个缺点．科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-（2-苯环氧乙烷-乙基甲级）茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

含氨基酸结构的磺酰胺衍生物合成与生物活性

采用分子杂交策略，设计合成15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物进行抗菌活性评价。首先，苯磺酰氯与氨基酸反应制得苯磺酰氨基酸（中间体Ⅰ），然后，以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料，一锅法制得α-氨基膦酸酯（中间体Ⅱ），最后，中间体Ⅰ与Ⅱ缩合，制得目标物，经1H NMR 、13C NMR和MS确认结构。结果表明，该类化合物对大肠杆菌（E. coli）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）活性最为显著。其中，化合物Ⅲb〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲc〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲh〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰基氨)异戊酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕和Ⅲm〔{(苯基) [2-(苯基磺酰基氨)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC（Minimum Inhibitory Concentration）均为16 μg/mL，化合物Ⅲn〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC为8 μg/mL，抗菌活性不低于对照药苯唑西林；化合物Ⅲb、Ⅲh、Ⅲm和Ⅲn对FREC的MIC分别为32、32、32和16 μg/mL，优于对照药苯唑西林和诺氟沙星。     

玉米田除草剂甲酰胺磺隆（foramsulfuron）

1　产品简介甲酰胺磺隆 (试验代号 :ＡＥＦ 130 360 ,通用名称 :ｆｏｒａｍｓｕｌｆｕｒｏｎ ,商品名称 :Ｃｏｒｎｓｔａｒ、康施它 ,其它名称 :甲酰氨磺隆 )是由安万特公司开发的新型磺酰脲类除草剂。ＨＯＨＮＣＯＮ(ＣＨ3) 2ＳＯ2 ＮＨＣＯＮＨ ＮＮＯＣＨ3ＯＣＨ3分子式 :Ｃ17Ｈ2 0 Ｎ6Ｏ7Ｓ　分子量 :4 5 2 4 4化学名称为 1- (4 ,6-二甲氧基嘧啶 - 2 -基 )- 3- (2 -二甲基氨基羰基 - 5 -甲酰氨基苯基磺酰基 )脲 ,英文化学名称为 1- (4 ,6-ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎ - 2 -ｙｌ) - 3- (2 -ｄｉｍｅｔｈｙｌｃａｒｂａｍｏｙ…     

2009-2010年专利届满的国外除草剂品种概况

乙氧嘧磺隆（ethoxysulfuron）乙氧嘧磺隆又名：Sunrice、太阳星。化学名称：1-（4,6-二甲氧基嘧啶-2-基）-3-（2-乙氧苯氧磺酰基）脲。该品种由德国拜耳作物科学公司开发.获中国专利授权（CN1038643）,该专利将于2009年5月15日 到期；     

新型恶嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草，但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点，科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-(2-苯环氧乙烷-2-基甲级)茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

磺酰脲类除草剂四唑嘧磺隆

磺酰脲类除草剂四唑嘧磺隆为美国杜邦公司开发的水田除草剂，azimsulfuron即为其通用名，四啥生为中文通用名，商品名为Azin,Gulliver、康宁。代号：DPX－A8947，JS－458。化学名称为：1－（4，6－二甲氧基嘧啶－2－基）－3－[1－甲基－4－（2－甲基－2H－四唑－5－基）吡唑－5－基磺酰基]脲。结构式如下。     

4,4''''-二氨基苯磺酰苯胺的合成

该文对4，4＇-二氨基苯磺酰苯胺（Ⅰ）的合成进行了研究。对硝基苯胺在90～95℃的水中用铁粉还原为对苯二胺，收率约90％；乙酰苯胺与氯磺酸[n（乙酰苯胺）：n（氯磺酸）=1：4]在60～65℃及氨基磺酸催化下，反应3h生成对乙酰氨基苯磺酰氯，收率85％；乙酰氨基苯磺酰氯与对苯二胺在四丁基溴化胺催化下，于30～35℃反应12h，生成4-乙酰氨基-4’-氨基苯磺酰苯胺；最后在95℃用氢氧化钠水解，得到4，4’-二氨基苯磺酰苯胺。高效液相色谱测得w（Ⅰ）〉98．5％，总收率约75％。该路线生产成本比协作单位已有的生产工艺节省10％，已成功用于年产150t Ⅰ的工业生产中。     

氰霜唑中间体合成工艺研究

<正>氰霜唑,化学名称为4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对甲苯基咪唑-1-磺酰胺,是由日本石原产业株式会社生产的新一代苯基咪唑类杀菌剂,主要用于防治卵菌类病害如霜霉病、霜疫霉病、晚疫病等,适用于马铃薯、番茄、辣椒、黄瓜等农作物,具有低毒性、耐雨水冲刷和环保性等特点。由于技术壁垒限制,氰霜唑原药的生产在国内几乎被日本石原产业所垄断,国内厂家自主开发的工艺路线成本较高,使得国内氰霜唑价格居高不下。为降低成本,我们以     

丙嗪嘧磺隆合成及应用

丙嗪嘧磺隆是日本住友化学公司研制的选择性除草剂,多用于除耐磺酰脲类除草剂的杂草,其主要成分在土壤中易被吸收,对杂草的乙酰乳酸合成酶具有较强的抑制作用。以6-氯-3-亚氨基-2,3二氢哒嗪-2-乙酸为原料,以五氯化磷为催化剂进行环化反应后,经正丙基碘化镁格氏反应得到2-氯-6-正丙基咪唑并(1,2b)吡嗪,产物磺酰化胺化后,经氨酯反应得到丙嗪嘧磺隆。     

中国化学家对于药物化学的贡献(续) 第二部分 合成药物

Ⅲ.化学治疗药物(二)磺胺类药物沈昭文等在1941年即有关於2-对氨基苯磷酰胺吡啶制备的报告。黄鸣龙等试用6%KOH乙醇溶液皂化所制备的N~1,N~4-二乙酰苯磺酰胺可提高得量。朱汝华应用已知条件来合成N~4-(对-氨基苯甲酰)苯磺酰胺,对-氨基苯磺酰胺及其衍生物。王葆仁等合成2-氨基苯磺酰胺-6-苯骈噻唑磺酸衍生物(Ⅰ),百浪多息同系物(Ⅱ)及2-氨基苯磺酰胺-6-苯噻唑-磺酰六氢吡啶(Ⅲ)。     

新型(口恶)嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草,但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点, 科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括:2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸,N,N-二烷基氨基甲酰三唑,2-(2-苯环氧乙烷- 2-基甲级)茚满-1,3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

甲硫嘧磺隆原药的合成工艺研究

甲硫嘧磺隆（C9908）是湖南化工研究院对磺酰脲类化合物进行结构修饰而得到的新除草剂。探讨了以2-氨基-4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶（AOTP）和2-甲酸甲酯苯磺酰异氰酸酯（MCBI）为原料合成标题化合物的方法，对影响反应的主要因素进行了研究，获得了优化反应条件：n（AOTP）：n（MCBI）=1：1-75、温度60～700℃、时间1．5h。优化条件下，收率高于93％，产品含量高于96％。     

新稻田除草剂DPX-F5384

DPX-F5384与绿黄隆、甲黄隆(DPX-T6376)等均为磺酰脲类除草剂,该药剂对大多数一年生和多年生阔叶杂草及莎草科杂草防效较高,但对禾本科杂草如稗草等防效较差。绿黄隆的主要作用是抑制乙酰乳酸的合成,DPX-F5384也能抑制乙酰乳酸的合成和支链氨基酸的生物合成。DPX-F5384的化学名称为2-[[[[[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]甲基]苯甲酸甲酯。     

高效液相色谱法测定除草剂胺苯黄隆

高效液相色谱法测定除草剂胺苯黄隆石国荣（湖南化工研究院，长沙４１０００７）胺苯黄隆是一种新型的高效磺酰脲类除草剂，试验代号为ＤＰＸＡ－７８８１，化学名称为２－［（４－乙氧基－６－甲氨基－１，３，５－三嗪－２）脲基磺酰基］苯甲酸甲酯。由于其沸点高，无法...     

近几年开发的国外农药新品种（7）

磺胺磺隆（ａｍｉｄｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）Ｃ９Ｈ１５Ｎ５Ｏ７Ｓ２３６９４中文通用名称磺胺磺隆英文通用名称ａｍｉｄｏｓｕｌｆｕｒｏｎ（ＢＳＩ,ＩＳＯ）商品名称Ｈｏｅｓｔａｒ（好使达）;Ａｄｒｅｔ;Ｇｒａｔｉｌ其它名称Ｈｏｅ０７５０３２;酰嘧磺隆化学名称１－（４,６－二甲氧基嘧啶－２－基）－３－甲磺酰基（甲基）氨基磺酰基脲１－（４,６－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎ－２－ｙｌ）－３－ｍｅｓｙｌ（ｍｅｔｈｙｌ）ｓｕｌｆａｍｏｙｌｕｒｅａＣＡ主题索引名及ＣＡＳ登录号Ｎ－〔〔〔〔〔（４,６－ｄｉｍｅｔ…     

大豆田除草剂chlorimuron-ethyl

chlorimuron-ethyl为美国杜邦公司开发的磺酰脲类高效广谱的大豆田除草剂,每公顷用药量4～18克左右,可芽前、芽后选择性地防除阔叶杂草、莎草及某些禾本科杂草。理化性质化学名称为苯甲酸[[[(-4-氯-6--甲氧基2一嘧啶基)氨基]羰基氨基]磺酰基]乙酯。通用名:chlorimuron-ethyl。试验代号:DPX-F6025、CME。商品名:Olassic。结构式如下:     

樟脑衍生的新手性氨基醇的合成

天然（＋）．樟脑经磺酸化、磺酰氯化和氧化得到（1S）-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷-1-羧酸-2-酮（2）。化合物2与二氯亚砜反应得到酰氯，继而与氨水反应得到（1S）-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷-1．酰胺-2-酮（3）；以硼氢化钠还原化合物3得（1S，2R）-2-羟基-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷-1-酰胺（4）；以四氢铝锂还原化合物4得新手性氨基醇（1S，2R）-1-氨基甲基-2-羟基-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷。     

科技文摘

2-氨基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成醚磺隆是一种新型高效的磺酰脲类水稻田除草剂,由瑞士汽巴嘉基公司开发研制。2-氨基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三