2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑化合物的合成研究

以水杨酸为原料,通过硝化和酯化反应得到5-硝基水杨酸甲酯;三氯氧磷催化作用下,对5-硝基水杨酸甲酯和单酰肼缩合反应得到的芳香双酰肼进行环合,制备得到2个2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物,其结构和荧光性能经IR、1HNMR和荧光测试技术加以确证。     

微波催化酰基四唑重排法合成1,3,4-噁二唑

在微波辐射条件下,5-苯基-1H-四唑与对苯甲酰氯反应合成2-苯基-5-(4-(5-苯基-1,3,4-噁二唑基)苯基)-1,3,4-噁二唑。考察了微波功率、反应时间和加入吡啶的量对反应的影响。结果表明:462 W微波功率,反应时间10 min,吡啶量0.5 mL时,反应条件最优化,产率为81.6%。相同投料的情况下,传统的加热方法 (100℃,反应12 h)的产率仅为15.5%。     

1,3,4-噁二唑-2-酮类化合物的合成及生物活性

研究合成了一系列5-苯基-3-氢-1,3,4-噁二唑-2-酮的衍生物,其结构经1H NMR和质谱确认.所有目标化合物经生物活性测试,发现具有一定的杀菌、杀虫活性.     

无溶剂干法固相合成1,3,4-噁二唑衍生物

以对称二酰基肼和P2O5为原料用无溶剂干法固相合成了一系列1,3,4-噁二唑衍生物,研究了取代基的种类和取代位置对产物收率的影响,并采用荧光发射光谱和紫外-可见吸收光谱测定了其光物理化学性能。结果表明,在所合成的衍生物中,氟原子在对位取代时产率最高;强吸电性的硝基,使荧光发射波长和紫外-可见吸收波长发生明显的红移。此法避免使用大量有机溶剂,节约资源、减少了环境污染。     

含1,3,4-噁唑啉环的吡啶类化合物的合成

3-吡啶甲酰肼(1)与芳香醛缩合得到酰腙(2a～2e),再与丙酸酐环合成含1,3,4-噁唑啉环的吡啶类化合物(3a～3e),该类化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证。     

新型1,3,4-噁二唑类化合物的设计、合成及杀细菌活性

[目的]发现结构新颖的高效杀细菌剂。[方法]以取代苯甲酸为起始原料,采用活性亚结构拼接策略。[结果]设计、合成了一系列1,3,4-噁二唑类化合物,其结构经¹H NMR和ESI-MS确证。初步的温室生物活性测试结果表明,化合物7d具有优异的杀细菌活性,在测试质量浓度为400 mg/L时,化合物7d对甜瓜果斑病的防效高达91.71%,优于对照药剂硫酸链霉素。[结论]化合物7d可作为先导化合物进行进一步研究。     

新型含二茂铁1,3,4-噁唑啉衍生物的合成

以醋酸酐为关环剂及反应溶剂进行反应,合成了4个新型含二茂铁1,3,4-噁唑啉类衍生物。目标化合物用红外、1H NMR及元素分析进行结构表征。     

1,3,4-唑啉类化合物的合成与结构表征

苯甲酰肼在乙醇中，回流条件下，与芳醛和苯乙酮反应得到相应的酰腙（2a-2h），然后再进一步与乙酸酐环合，以良好的收率合成出了1，3，4-噁唑啉类衍生物（3a-3h）。通过元素分析，IR，^1HNMR和MS对其结构进行表征，并对其裂解途径进行了探讨。     

1,3,4-噁二唑类液晶化合物研究进展

介绍了近年来1,3,4-噁二唑类液晶研究进展,包括线型、星型1,3,4-噁二唑类液晶及带1,3,4-噁二唑基团的聚合物液晶。介绍了这类化合物结构与液晶性能及光电性能间的关系,所有的研究表明这类物质在制备光电器件方面具有广泛的应用前景。     

1，3，4-噁二唑类化合物合成及应用的研究新进展

1,3,4-噁二唑类化合物因具有独特的生物活性和光学活性而被广泛研究,该类化合物在农药、医药、材料等领域有广泛应用。将1,3,4-噁二唑环引入不同的化合物结构中,通过结构修饰能生成一系列具有广谱生物活性的化合物及电致发光材料。因此,1,3,4-噁二唑衍生物的合成也成了人们研究的热点。文章综述了近年来合成1,3,4-噁二唑类化合物的传统方法、微波辅助合成法、固相合成法,对其在医药、材料等方面的应用进行了总结,并对其发展趋势和应用前景作了展望。     

1,3,4-噁二唑硫醚及(亚)砜类化合物的生物活性研究进展

按照生物活性的类别进行分类,综述了国内外近年来有关1,3,4-噁二唑硫醚及(亚)砜类化合物的生理活性研究进展,展望了其发展趋势及应用前景。     

2-对溴苯基-5-芳基-1,3,4噁二唑类化合物的合成研究

设计并合成了3个2-对溴苯基-5-芳基-1,3,4-噁二唑类化合物,它们是进一步合成具有光电功能特性的噁二唑类化合物的重要前体。探讨了不同的合成条件和途径,发现以P(Ph)3/(Et)3N/CCl4作为脱水剂来合成非对称的1,3,4-噁二唑是较好的合成方法。     

1,3,4-■二唑类化合物的合成及生物活性研究进展

1,3,4-■二唑是一类重要的含氮五元芳香杂环类结构单元,可与多种药效团融合,产生不同的生物活性,因此引起了人们的关注,也显示了广泛的应用和发展前景,在医药和农药领域尤为突出。综述了国内外以酰肼环合法、Huisgen反应高效构建1,3,4-■二唑类化合物的方法,同时对1,3,4-■二唑类化合物在抗病毒、抗菌、抗肿瘤、除草、杀虫等方面的生物活性进行了介绍,并对各类化合物的构效关系进行总结,为进一步研究1,3,4-■二唑类化合物的设计合成及其生物活性提供参考和借鉴。     

聚(1,3,4-噁二唑-苯并咪唑)的制备与表征

以对甲基苯甲酸和水合肼为原料合成2,5-二(4-羧基苯基)-1,3,4-噁二唑单体,将其与3,3’,4,4’-联苯四胺缩聚反应制备可用于高温燃料电池的质子交换膜材料-新型聚(1,3,4-噁二唑-苯并咪唑)。采用FT-IR,元素分析法及TGA对产物的化学结构和热性能进行了表征,结果表明合成产物为目标单体,其热分解温度为490℃。     

微波辅助硅胶负载T_3P催化1,3,4-噁二唑的合成

微波辅助无溶剂条件下,硅胶负载丙基磷酸环酐(T3P)为脱水剂,以三乙胺为碱性介质,通过苯甲酸与脂肪酰肼或芳香肼的缩合反应,制备得到单取代和双取代的1,3,4-噁二唑衍生物,合成收率分别为87.5%~93.2%,利用IR、1 H NMR和元素分析对目标化合物结构进行了表征。结果显示,该方法具有催化剂可以回收再利用、环境污染小和操作方便等优点。     

3-乙酰基-2-芳基-5-(2-碘苯基)-1,3,4-噁二唑啉化合物的合成与表征

2-碘苯甲酰肼与八种芳醛反应得到相应的酰腙(1 a~1h),后与乙酸酐脱水环化合成3-乙酰基-2-芳基-5-(2-碘苯基)-1,3,4-噁二唑啉化合物(2 a~2h),通过元素分析、IR、1H NMR和MS对化合物2 a~2h的结构进行了表征。     

噁二唑啉类化合物合成方法综述

噁二唑啉类化合物由于其良好的生物活性广泛应用于医药,农药领域。将噁二唑啉杂环引入其他化合物中,往往能生成一系列具有广谱生物活性的新化物。因此,在新药设计中,噁二唑啉杂环常被用于化合物的结构修饰。近年来,有关这类化合物的合成方法不断得到更新。作者对近年来噁二唑啉类化合物合成方法及反应机理进行了全面综述。     

丙基磷酸环酐催化合成1,3,4-(噁)二唑化合物

以取代苯甲酸和苯甲酰肼为原料,丙基磷酸环酐为缩合剂和脱水剂,三乙胺为碱性介质,研究了环缩合反应一步法制备6种1,3,4-(噁)二唑化合物的合成工艺,其结构经IR和1HNMR以及元素分析测试技术加以确证,合成收率为88％ ～94％.     

3-N-乙酰基-2-芳基-5-(4-碘苯基)-1,3,4-(噁)唑啉类化合物的合成

4-碘苯甲酰肼（2）与芳醛反应得到相应的酰腙（3a-h），而后与乙酸酐脱水环化成了2-芳基-3-N-丙酰基-5-（4-碘苯基）-1，3，4-噁唑啉类化合物（4a-h），通过元素分析，IR，^1H NMR和MS对化合物4a-h的结构进行了表征。     

2-(4-氯苯氧基)-5-芳基-1,3,4-噁二唑化合物的合成

首先以 4 氯苯酚为原料,在无水K2CO3、丙酮和KI的作用下,与氯乙酸乙酯反应制得 4 氯苯氧乙酸乙酯(Ⅰ),收率 85. 7%。再以无水乙醇为溶剂,于 105~110℃,与w(水合肼) =80%的反应 8h,制得 4 -氯苯氧乙酰肼(Ⅱ),收率 78 .2%。然后该化合物在以碳酸钠作缚酸剂,温度 40℃的条件下分别与苯甲酰氯、4 甲氧基苯甲酰氯、3, 5- 二甲基苯甲酰氯、4 甲基苯甲酰氯和 4 氯苯甲酰氯反应,得相应的N,N′- 二酰基肼(Ⅲa~e),收率分别为 90 .2%、89 .3%、85. 1%、91. 4%和 86 .1%。最后Ⅲa~e分别在POCl3 作用下,脱水环化成了 2- (4 -氯苯氧基)-5 -芳基 1, 3, 4 -口恶二唑化合物(Ⅳa~e),收率分别为 87 .2%、89 .6%、86. 1%、88. 4%和 84.3%。通过元素分析,IR,1HNMR和MS对化合物Ⅳa~e的结构进行了表征。