当归精油β-环糊精微球的制备及其性能研究

采用反相乳液聚合法制备β-环糊精微球(β-CDP),饱和水溶液法包合当归精油,并研究其体外释药行为。结果表明,微球对当归精油的包合率可达75%,包合效果良好,体外释药行为符合Higuchi和Korsmeyer-Peppas模型方程,说明当归精油微球释放机制以单纯扩散为主,具有一定缓释效果,且热稳定性良好。     

β-环糊精微球吸附对硝基苯酚的动力学及热力学

以β-环糊精(β-CD)为原料,环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法得到β-环糊精聚合物(β-CDP)微球,探讨了水溶液中β-CDP微球对对硝基苯酚(p-NP)吸附的动力学、热力学特性及其机理,绘制了不同温度下的吸附等温线。结果表明:β-CDP微球对p-NP的吸附2 h后基本达到平衡,且与一级吸附动力学模型和二级吸附动力学模型都有较好拟合,相关系数分别为0.9915、0.9998;在298 K、318 K和338 K温度下符合Langmiur方程和Freundlich方程;吸附焓变(ΔH)、熵变(ΔS)和吉布斯函变(ΔG)均为负值,吸附是焓推动作用,自发且过程放热。     

薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球,饱和水溶液法得到薄荷油β-CDP聚合物。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考查其体外释放情况。结果表明,当V(水)∶m(β-CDP聚合物)=15∶1mL/g,m(β-CDP聚合物)∶V(薄荷油)=8∶1g/mL,在50℃条件下包合3h,包合效果较好。得到薄荷油聚合物平均产率为91.66%,平均包封率为51.20%。热稳定性实验表明释药过程缓慢而持久,到第10d挥发油保留率仍为80.15%,说明β-环糊精聚合物是很好的薄荷油包载体系。     

芦丁β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,以载药量、包封率、综合评分为指标,考察了m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)对载药量、包封率的影响。研究了不同m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)在不同pH值条件下的释药情况。结果表明,当m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)=0.02∶1时,包合效果较为理想。释药性能实验表明释药过程缓慢而持久,不同投料比释药在pH=1.2条件下总体较pH=7.4时更为缓慢,释药过程符合一级方程。     

层层自组装载盐酸小檗碱微球的制备及释药性研究

采用离子交联法制备载盐酸小檗碱的海藻酸钙/壳聚糖盐酸盐(ALG-Ca/CHI)模板微球,利用层层自组装技术将羧甲基纤维素钠(CMC)和CHI逐层络合制得载盐酸小檗碱微球。通过CLSM、FT-IR、SEM、溶胀实验和体外释药实验对载药微球的性能进行研究,结果表明,CMC与CHI通过静电作用形成聚电解质复合物成功包覆在ALG-Ca凝胶表面,微球剖面边缘出现层层膜结构且膜层总厚度约为20.26μm,载盐酸小檗碱ALG-Ca/(CHI/CMC)3微球释药发现,在37℃,pH越高,累计释放率越高。     

β-环糊精聚合物微球包结当归挥发油的研究

以β-环糊精聚合物(β-CDP)微球为原料,采用饱和水溶液法制备当归挥发油β-CDP微球包结物;以挥发油包结率和包结物产率为评价指标,通过L9(34)正交试验设计对制备工艺进行了优化。结果表明:最佳制备工艺条件是挥发油1 mL,β-CDP微球为6 g,包结温度为30℃,包结时间为4 h,水为120 mL;影响因素的大小依次为:包结时间β-CDP微球与水之比包结温度当归挥发油和β-CDP微球投料比。     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

替米考星β-CDP载药微球的制备及释药性能研究

采用共沉淀法制备了替米考星β-CDP载药微球,讨论了投药比、反应时间、反应温度对替米考星β-CDP载药微球的影响,并探讨了其体外释药情况,运用红外光谱仪、电镜、粒度分析仪对产物进行了表征。结果表明,在β-CDP微球质量为3g、替米考星质量为0．25g、反应温度为50℃、反应时间为1．0h、搅拌速度为400r·min^-1的条件下制得的载药微球的产率为81．60％、包封率为66．05％。替米考星β-CDP载药微球粒径分布均匀,外观圆整,在pH值为7．4的PBS中释药效果较好。载药微球释药与Korsmeyer—Peppas方程有较好拟合。     

β-环糊精聚合物微球对对硝基苯酚的吸附性能研究

以β-CD为原料,ECH为交联剂,采用反相乳液法得到β-CDP微球,研究了β-CDP微球对p-NP的吸附行为,动力学特性及其在不同温度下的静态吸附,并利用红外(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、综合热重分析仪(TGA)对吸附p-NP前后的β-CDP微球进行对比表征。结果表明,β-CDP微球对p-NP吸附2 h后达到平衡,且与Lagergrn一级吸附动力学模型有较好拟合,相关系数为0.991 5;在25、45、65℃下符合Langmiur方程和Freundlich方程。     

响应曲面法优化丁香油聚β-环糊精微球的制备研究

以包油率和产率的综合得分为指标,采用响应曲面设计优化丁香油(Clove Oil)β-环糊精聚合物微球包合物(β-CDP)的最佳制备工艺。分析了反应温度、β-CDP微球与丁香油的投料比、包合时间对包合效果的影响,并用红外、光学显微镜对其进行表征。结果表明,制备丁香油包合物微球最佳工艺为V(丁香油)=1mL、m(β-CDP微球)=2.3g、V(水)=46mL、包合温度37℃、包合时间2.0h。经验证最佳工艺条件下得到的微球平均包油率为81.90%,产率为91.98%。所得微球外形工整圆滑、分散性较好。红外分析表明丁香油成功被包合于β-CDP微球,不是简单的物理混合,其制备方法合理可行。     

丁香油β-环糊精聚合物香精微球的制备及性能表征

为了优化丁香油β-环糊精聚合物(β-CDP)香精微球的制备工艺,采用了响应曲面法(RSM),以香精的包封率和香精微球产率的回归综合得分为指标,分析了丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间对香精微球品质的影响,并建立相应的预测模型;利用扫描电镜、激光粒度分布仪和综合热分析仪对香精微球进行了表征.结果表明:综合得分与丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间之间的线性关系显著;在丁香油1 mL,β-CDP微球用量1.82 g,包合温度38.7℃,包合时间1.9 h时相应的包封率和香精微球产率的综合得分有最大预测值18.89,经验证最佳工艺条件下制备香精微球的包封率为93.8%,香精微球产率94.8%,综合得分为18.52;最佳工艺下制备的香精微球的颗粒圆整,粒径分布均一,热稳定性良好.     

Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

β-环糊精聚合物微球的合成与表征

以β-环糊精(β-CD)为原料,环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,用反相乳液法合成了β-环糊精聚合物(β-CDP)微球。采用L16(45)正交实验得出了最佳合成工艺,利用扫描电镜、红外光谱仪、综合热分析仪和X射线衍射仪进行了表征。结果表明,最佳合成工艺条件是:n(ECH)/n(β-CD)=15、乳化剂用量1.2g、煤油用量60mL、乳化温度70℃、反应时间5h;影响因素的大小依次为:乳化温度乳化时间乳化剂用量n(ECH)/n(β-CD)油水体积比;最佳工艺条件下合成的β-CDP微球粒径分布比较均一,表面圆整,呈现无定形聚集态,热稳定性好,色谱可涂性强。     

盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球

采用乳化交联法,合成盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球。运用简单比较法,找出影响盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球外观形态以及载药率的主要因素。再运用正交实验法,得出当制备条件为:50mL乙酸乙酯,20mL 1.5%的壳聚糖醋酸溶液,0.16g盐酸小檗碱,3mL Span-80,5mL 50%戊二醛时,能得到载药率达最大值为26.39%的盐酸小檗碱壳聚糖缓释微球。     

环糊精聚合物键合手性固定相的合成及手性拆分应用

用简单缩聚法合成β-环糊精聚合物(β-CDP),并将其键合到自制二氧化硅微球上,合成新型的环糊精聚合物键合型手性固定相(CSP)。合成过程中考察了反应时间、原料比例对所制CSP的影响。用扫描电镜法检验了β-CDP键合硅胶圆整度,以四氮唑蓝法检测环糊精的含量为42.4μmol/g,其环糊精键合量明显高于β-CD单体键合硅胶。最后,将最优条件下得到的手性填料用高压匀浆法装柱,并进行液相色谱法拆分手性药物。将二者与ODS在相同的色谱条件下进行对比,结果表明,环糊精聚合物键合硅胶手性固定相对手性药物拆分能力更强。     

β-环糊精交联树脂的合成及其对双酚酸的吸附

以β-环糊精为原料,环氧氯丙烷为交联剂,在碱性条件下合成β-环糊精/环氧氯丙烷共聚物(β-CDP),并将其用于吸附水溶液中的双酚酸(DPA)。考察了pH及β-CDP与DPA的质量比对吸附的影响。结果表明:当pH≤4.3时,有利于β-CDP对DPA的吸附,且当β-CDP与DPA的质量比为12.5∶1时,β-CDP对DPA的吸附性能最佳,此时的平衡吸附量为63.7 mg/g。分析了β-CDP吸附DPA的机理:β-CDP对DPA的吸附速率很快,吸附过程主要受氢键和疏水作用影响,吸附符合准二级动力学模型,可用Langmuir和Freundlich吸附等温模型描述。β-CDP对DPA的吸附具有热力学可行性和自发性,吸附过程放出热量。β-CDP再生性能良好,经过5次吸附-解吸循环实验,每次β-CDP均能保持90%的吸附性能。     

β-环糊精交联树脂的合成及对双酚酸的吸附性能

以β-环糊精为原料,环氧氯丙烷为交联剂,在碱性条件下合成β-环糊精/环氧氯丙烷共聚物(β-CDP),并将其用于吸附水溶液中的双酚酸(DPA)。考察了pH及β-CDP与DPA的质量比对吸附的影响。结果表明:当pH≤4.3时,有利于β-CDP对DPA的吸附,且当β-CDP与DPA的质量比为12.5∶1时,β-CDP对DPA的吸附性能最佳,此时的平衡吸附量为63.7 mg/g。分析了β-CDP吸附DPA的机理:β-CDP对DPA的吸附速率很快,吸附过程主要受氢键和疏水作用影响,吸附符合准二级动力学模型,可用Langmuir和Freundlich吸附等温模型描述。β-CDP对DPA的吸附具有热力学可行性和自发性,吸附过程放出热量。β-CDP再生性能良好,经过5次吸附-解吸循环实验,每次β-CDP均能保持90%的吸附性能。     

β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球的制备及其体外释药性能研究

以油酸低温水洗改性制备的磁性四氧化三铁纳米粒子为核,以β-环糊精（β-CD）、丁二酸酐（SA）为主要原料,采用反相乳液聚合法制备了β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球。分析和探讨了丁二酸酐接枝的磁性β-CD微球结构、不同pH值下的溶胀性能及磁响应性能,并以水杨酸为模型药物进行了微球载药的体外释药性能研究。结果表明：该微球具有pH值敏感性和磁响应性,可以用作药物缓控释系统的载体材料。     

小檗碱脉冲控释PLGA微球的制备及其载体吸附作用研究

目的：研究小檗碱PLGA脉冲控释微球的制备工艺和体外释放特性。方法：建立小檗碱含量测定方法,采用复乳法制备小檗碱PLGA脉冲控释微球,透射电镜观察微球形态,定期取样考察小檗碱PLGA微球体外释放特性,并考察微球载体材料对小檗碱的吸附能力。结果：制备的小檗碱微球形态圆整光滑,载药量为0.35%,包封率为42.61%,无突释现象,初期释药量极少,22 d后开始逐渐大量释放。PLGA原料对小檗碱吸附作用明显,PLGA空白微球和PLGA有机溶剂对小檗碱吸附相对较弱。结论：成功制备了小檗碱PLGA微球,形态结构、包封率、释放特性均符合要求,初步考察结果表明PLGA原料对小檗碱吸附能力最强,可进行后续的研究。     

盐酸小檗碱-环糊精在二元包合体系中的相互作用

采用饱和水溶液法制备盐酸小檗碱-环糊精包合物,利用IR、XRD、TEM和释放度研究盐酸小檗碱-环糊精在二元包合体系中的相互作用。结果显示:β-CD·BH的IR谱在1730～1650cm-1出现伸缩振动吸收峰,峰的位置和强度较BH有改变。β-CD·BH出现了新的X射线衍射峰。β-CD·BH的TEM照片显示包合物粒子中环糊精包埋药物的结构。RM-β-CD·BH溶出速度加快,有增溶作用;而β-CD·BH的溶出速度减慢,出现缓释特征。