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1.
二苯并1,3-二氧环辛烷-2-羧酸类三环化合物(见通式I)(dibenzodioxocincarboxylic acid简称DBZ)的应用研究早期主要在医药方面(1977)。Dow化学公司首先报道了此类化合物作为除草剂在农业上的应用(US 4976770A,1990)。1994年罗门哈斯公司的Lori Spangler博士注意到这类化合物结构新颖、公开专利较少(不超过10篇),开始了先导优化工作。沈阳院首先合成出专利中化合物(Ⅱ),经生测表明,化合物(Ⅱ)作用方式较慢、苗后活性高于菌前、杀草谱广、活性高(150g/ha),符合当前除草剂的发展方向。因此,双方成立了DBZ项目小组,其中包括合成人员、生测人员、植物生理生化人员和作用机制研究人员、生测人员、植物生理生化人员和作用机制研究人员。经过五年的工作,共合成了约380个化合物,对结构(I)中的A、B、C和D四部分进行了修饰,发现了一些专利保护范围外的高活性化合物;探明了作用机制;研究了杂草的交互抗性问题;同时对部分化合物进行了毒性和田间实验。本文将对上述内容,尤其是结构和除草活性之间的关系进行简要介绍。 相似文献
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N-苯甲基-4-氯-N-异丁基-2-戊烯酰胺(以下简称戊烯酰胺化合物)(图1)是一个光敏除草剂,它的活性与过氧化除草剂,如氯酞亚胺(chlorphthalim)和乙氧氟草醚相似。已有文献报道过(图1)中4个化合物防除稗草的活性。然而,戊烯酰胺化合物确切 相似文献
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胡承曦 《精细与专用化学品》1987,(4)
东京工业大学佐藤研究室首先合成的2-甲硅烷基-1,3-丁二烯是市场上从未有过的新型活性碳官能团硅烷,日产化学公司已确立了该产品的工业生产技术,在合成其衍生物和关联化合物及其应用方面也在进行研究,作为新产品(已在日本及欧美申请产品专利)其市场虽尚有待于今后的研究开发,但从它的结构和活性考虑,可在制备具有新机能的聚合物和作为交联聚合物的共聚单 相似文献
4.
α-氰基丙烯酸酯类化合物是一类抑制植物光合作用PSⅡ的重要除草剂,引入手性因素可以提高其活性.以氰基乙酸乙酯为原料,合成了3-对三氟甲基苯胺-3-(R/S)-α-甲基苄胺-2-氰基丙烯酸酯,对中间体及目标化合物进行了结构表征;并对α-氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性进行了研究.结果表明,该类化合物除草活性不突出,但具有一定的抗烟草花叶病毒活性及抗癌活性,具有深入研究的价值. 相似文献
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1-甲基-3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯是合成磺酰脲类除草剂氯吡嘧磺隆的关键中间体.为了简化工艺条件,降低生产成本,报道了新的合成方法.以三氯乙腈和氰基乙酸甲酯为起始原料,常温反应得到中间体2-氰基-3-氨基-4,4,4-三氯-2-丁烯酸甲酯(Ⅰ),然后将其与水合肼环化得到中间体3,5-二氨基-4-吡唑甲酸甲酯(Ⅱ),再经重氮化氯化得到中间体3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯(Ⅲ),最后经硫酸二甲酯甲基化后得到目标化合物(Ⅳ).以上缩合、环化、重氮化和甲基化的收率均在85%~90%之间.中问产物及目标产物的结构经过熔点、IR、HNMR和MS表征得以证实.在实验室小试的基础上进行了中试,目标产物的收率与小试结果一致. 相似文献
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7.
为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂,该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(Ⅱ)发生取代反应,得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(Ⅲ),再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(Ⅴa~Ⅴg),其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行了测试,结果显示,这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性(pA2>6),其中化合物(Ⅴg)活性最强(pA2=8.13±0.25)。 相似文献
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在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,1,5-二羧乙基-2,4-二氧六氢-1,3,5-三嗪分别与乙酰溴代葡萄糖、乙酰溴代半乳糖、乙酰溴代乳糖作用,合成了1,5-二羧乙基-2,4-二氧六氢-1,3,5-三嗪的对应的糖酯,产率分别为42%、34%、30%,由元素分析、IR和1H NMR确认了所合成糖酯的结构.生测结果表明所合成的化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)的活性. 相似文献