2-（2-氨乙基）甲基吡咯烷及其制备方法

本发明涉及2-(2-氨乙基)甲基吡咯烷及其制备方法，制备方法包括：采用N-甲基2氰。亚甲基吡咯烷或2-胺乙基四氢呋喃或N-甲基-2-羟乙基吡咯烷或N-甲基-3-氰基哌啶或N-甲基吡咯丙烯酰胺为其始原料制备2-(2-氨乙基)甲基吡咯烷的生产方法。本发明的结构稳定、制备工艺清洁、合成方法简洁，可作为抗精神病、戒毒、抗病毒等药物制备的中间体，有较为广阔的发展前景和出口创汇潜力。     

N-β-羟乙基吡咯烷酮的气相色谱测定

前言聚乙烯基吡咯烷酮的气相色谱分析已由R.L.Lawrence等人作过详细的叙述。单体乙烯基吡咯烷酮的气相色谱分析,也已有许多资料报导,而合成乙烯基吡咯烷酮中间体——N-β-羟乙基吡咯烷酮的气相色谱分析,资料却很少见。本文就合成乙烯基吡咯烷酮时,胺解液中N-β-羟乙基吡咯烷酮的气相色谱分析方法研究结果予以报道。二、测定试验聚乙烯基吡咯烷酮的单体乙烯基吡咯烷酮,是由r—丁内酯和乙醇胺进行胺解,先生成N-β-羟乙基吡咯烷酮,然后催化脱水     

1-取代芳基-1-烷基胺的合成研究

N-苄基氯乙酰胺是氯代乙酰胺类化合物,是合成高效除草剂唑嘧氯草胺的重要中间体,也是制备放射性药物、发光和生物发光探针、传感器以及RNA分裂物的重要中间体,具有广阔的市场前景。1-取代芳基-1-烷基胺是制备精细化工产品的一种重要中间体,它的衍生物主要用于合成医药、农药、染料、香料及乳化剂等。目前国内尚无1-取代芳基-1-烷基胺的生产厂家,只能依靠从国外进口,价格高昂。     

近期精细化工中间体专利选编

1-氯甲酰基-3-乙酰基-2-咪唑烷酮的化学合成方法专利,双杂环取代的俘精酸酐类光致变色化合物及其合成方法和用途专利,制备芳基氨基丙醇的方法专利,制备苯并噻吩酰胺类衍生物的中间体专利,高度纯化的辛伐他汀组合物专利,浆果赤霉素Ⅲ衍生物的制备方法专利,制备咪唑并[1,2-c][2,3]苯并二氨杂草的方法以及该方法中的新中间产物专利。     

芳基取代香豆素合成方法的研究进展

本文综述了在香豆素母体环上具有不同取代基的3-位和4-位芳基取代化合物的合成进展。其中Perkin反应以水杨醛和芳基乙酸为原料，在有机碱和醋酸酐存在下反应，而对于有N，N-二乙氨基取代的香豆素则需要用Knoevenagal反应在催化量的有机碱存在下由N，N-二乙氨基取代的水杨醛与芳基乙腈反应制得。由于一些取代水杨醛的合成比较困难，这时可利用Pechmann反应在路易斯酸催化下由取代酚直接反应制备香豆素化合物，以上这三种制备芳基取代香豆素的方法一般收率都较高，可应用于工业化生产，另外，在Vilsmeier-Haack反应中可用Vilsmeier试剂来制备芳基香豆素化合物。该反应副产物反物很少，条件比较温和，利用钯金属等催化合成的4-芳基香豆素化合物反应中，避免了常用的Pechmann反应中使用等当量的矿物酸或路易斯酸。可减少对环境带来的污染。     

3-芳基-2-羟基丙酸衍生物的制备

本专利公开了新型药物3-芳基-2-羟基丙酸衍生物及其中间体的制备新工艺,合成方法如下:     

专利信息

生产取代的苯基丙二酸酯中间体化合物的方法及其在生产5，7-二羟基-6-（2，4，6-三氟苯基）[1，2，4]三唑并[1，5-A]嘧啶中的用途；用于合成阿那曲唑及纯化一种阿那曲唑中间体的方法；制备氯吡格雷的方法和其中使用的中间体；白术挥发油药用中间体及其制备方法。     

N-乙烯基吡咯烷酮的合成工艺研究

以γ-丁内酯和乙醇胺为原料,分别经氨解、卤化、去氯化氢等过程制备出N-乙烯基吡咯烷酮.主要考察去氯化氢过程中,反应温度、反应时间、溶剂以及碱浓度等对反应的影响,同时对产物及其中间体进行了相关表征.结果表明,以异丙醇为溶剂,反应温度65℃,反应时间3h,n(NaOH)/n(N-氯乙基吡咯烷酮)=1.1,V(异丙醇)/V(N-氯乙基吡咯烷酮)=1.5,去氯化氢反应的转化率和选择性分别可达93.7%和90.7%.     

2009年公开的农药专利集锦(二)

具有杀虫活性的N-苯基-3-取代氨基吡唑类化合物;具杀虫活性的含氮杂环二氯烯丙醚类化合物;4-乙酰氨基-3-（4-芳基噻唑-2-氨基）苯甲酸酯及其制备方法与应用;制备3-甲基氨基-1-（2-噻吩基）-1-丙醇化合物的方法;具有杀虫活性的邻氨基N-氧基苯甲酰胺类化合物;丝孢类真菌杀螨制剂;     

苄胺系列化合物专利信息

一种催化氢化还原胺化制备N-单取代苄胺的方法；取代三唑酮苄胺三唑醇类抗真菌化合物及其制备方法；苯二甲胺/氰基苄胺的生产方法；N-甲基-3，5-双三氟甲基苄胺的制备方法；制备具有卤代芳族化合物的偶合苄胺的方法；     

孕甾烯醇酮吡咯化合物的合成及对三种植物病菌抑制率的研究

研究了一种在碳酸氢钠-二甲亚砜催化体系中,孕甾烯醇酮吡咯化合物及其制备方法,起始原料廉价易得,反应过程中条件温和,无特殊要求的装置,可适合产业化生产。该方法采用一锅法进行合成,中间体无需分离。其最佳反应条件为:常压,115℃,NH-孕甾烯醇酮吡咯(1),收率为41.9%;N-乙烯基孕甾烯醇酮吡咯(2),收率为30.3%。催化剂用量均以NaHCO3/mg∶DMSO/mL=425∶10为宜。产物IR及1 H NMR均与文献值一致。所得化合物对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌具有抑制作用。在500μg/mL浓度下,所得化合物NH-孕甾烯醇酮吡咯(1)和N-乙烯基孕甾烯醇酮吡咯(2)对三种植物病原菌均有较好的抑制效果,抑制率均在80%以上,对小麦赤霉病原菌的抑制率更是达到了90%以上。可见,化合物1和2具有良好的抗植物病菌活性。     

取代-2-芳基取代-5-（3，4，5-三烷氧基苯基）-1，3，4-噁二唑衍生物及制备方法和用途

本发明公开了一种抗肿瘤作用的药物-3-取代-2-芳基取代-5-（3，4，5-三烷氧基苯基）-1，3，4-噁二唑类衍生物及制备方法和生物活性，是由上述通式表示的化合物及其制备方法。本发明介绍了以3，4，5-三烷氧基苯甲酰肼、芳香醛、酸酐为原料，以甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物为溶剂，经二步合成3-取代-2-芳基取代-5-（3，4，5-三烷氧基苯基）-1，3，4-噁二唑类衍生物。本发明部分化合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性，在实验用药浓度为5ug／mL时，部分化合物对PC3细胞的抑制率可达90％以上。     

专利选登

申请专利 N-（1（S）-乙氧羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酸-N-羧酸酐的化学合成方法；制备6-甲基-2-（4-甲基-苯基）-咪唑并[1，2-a]嘧啶-3-（N，N-二甲基-乙酰胺）和中间体的方法；用于制备咪唑烷酮αν蛋白拮抗荆的方法和中间体……     

近期医药中间体专利信息

新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺；4-[[3-01，6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基）-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸及其盐或酯的合成方法；思特芬姆的制备方法；三氟甲基苯类化合物及其制备方法和应用；制备异嘿唑甲酰胺及其类似物的方法和中间体；[编者按]     

3D打印用聚乳酸复合材料及其制备方法

<正>公开号:CN104177750A公开日:2014-12-03申请人:太仓碧奇新材料研发有限公司摘要:本发明提供了一种3D打印用聚乳酸复合材料及其制备方法。该复合材料的制备方法为将N-乙烯基吡咯烷酮溶于2-丁酮中,加入过氧化苯甲酰,再依次加入对甲基苯磺酸、     

本期推荐--含溴系列化合物

编者按中间体专利技术栏目介绍的是最新中间体专利信息,其内容大多选自近期出版的美国化学文摘(CA)等文献,如需专利原文者,请与编辑部联系。电话:010-64444032-835E-mail:shengy@cheminfo·gov·cnN-芳基一溴二氟乙亚胺酰氯的制备方法在四氯化碳中,一溴二氟乙酸、芳基胺、有机膦回流1~5h,以较高的产率合成了式(Ⅰ)所示的N-芳基一溴二氟乙亚胺酰氯,其中R1、R2或R3=烷基(CnH2n 1)、硝基、卤素或烷氧基(CnH2n 1O)。本方法极其简便。R1R2R3Ar NClCF2Br(Ⅰ)公告号:CN1230419C具有除草活性的2,6-二溴-4-氰基苯酯类化合物一种具有除草活…     

国内专利文献

N-取代乙酰氟苯水杨酰胺及其制备与应用,共轭结构夺氢型光引发剂及其制备方法,一种有机多硫化物的合成方法,在电解制备L-半胱氨酸的废液中回收制备L-胱氨酸的方法,3,4-二氟硫酚酯类液晶化合物,二取代或三取代的N-酰基-2,3-二氢吡略类化合物及合成方法。[编者按]     

1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪的合成研究

三唑类药物是目前抗真菌药的主流,特别是用于治疗深部真菌感染,1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪是其重要的药物中间体,作为新一代抗真菌药关键中间体的合成,在国际上已成为研究的热点。本文较全面的介绍了1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的各种合成路线,大体上其合成途径都是先制备单N-芳基取代哌嗪,产物继续和适当的芳基卤化物进行N’-芳基化反应,制备得到1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪。     

取代硝基苯还原制备取代芳基羟胺的研究进展

取代芳基羟胺是一种用途十分广泛的重要有机中间体,本文对以取代硝基苯化合物为原料制备取代芳基羟胺的不同还原合成方法进行综述。     

1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的合成概述

三唑类药物是目前抗真菌药的主流,特别是用于治疗深部真菌感染。1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪是其重要的药物中间体,作为新-代抗真菌药关键中间体其的合成已成为研究热点。较全面地介绍了1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的各种合成路线。其合成途径基本上是先制备单N-芳基取代哌嗪,产物继续和适当的芳基卤化物进行N’-芳基化反应,得到1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪。