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《农药》2018,(10)
[目的]设计、合成一系列新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,以发现高杀螨活性的化合物。[方法]采用活性亚结构拼接原理设计合成一系列新型含有苯基硫醚和1,2,3-苯并三嗪-4-酮活性亚结构片段化合物。[结果]合成了20个3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证;对朱砂叶螨进行活性测试,在100 mg/L质量浓度下,大部分目标化合物均表现出明显的杀螨活性,其中化合物3a、3k和4k对朱砂叶螨的致死率均大于90%,而化合物3k即使在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%。[结论]部分合成的新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,如3a、3k和4k,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨有很好的活性,尤其3k在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%,具有进一步研究价值。 相似文献
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《农药》2018,(11)
[目的]发现高活性的杀螨化合物。[方法]采用骨架跃迁的策略,设计、合成了10个3-(5-三氟乙硫基)苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证,并进行杀朱砂叶螨的活性测试。[结果]生物活性数据表明,化合物7a、7b、7c、9a、9b在100 mg/L剂量下,对朱砂叶螨致死率达100%,其中化合物7b和9b在5 mg/L剂量下,对朱砂叶螨的致死率分别为97.3%和86.0%。[结论]目标化合物7b、7c、9b,在100、10 mg/L剂量下对朱砂叶螨具有令人满意的活性,其中7b和9b在5 mg/L更低剂量下对朱砂叶螨仍表现出优异的杀螨活性,值得深入研究。 相似文献
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为研发出高效的杀螨剂,以2-(氯甲基)-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫代]苯基}苯甲酰胺(化合物Ⅶ)为先导化合物,经结构优化合成了2个三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2,并通过1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物结构进行了表征.室内生物活性测试显示,当TC-1和TC-2质量浓度为5 mg/L时,TC-1和TC-2对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)致死率分别为87.6%和86.9%.目标化合物TC-1和TC-2表现出优异的杀螨活性,可作为进一步的先导化合物或候选杀螨剂品种进行深入研究与开发. 相似文献
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《农药》2018,(10)
[目的]合成一系列新型吡啶丙烯腈类化合物,寻找高生物活性分子。[方法]以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶为起始原料,经取代、脱酯、加成反应合成一系列目标化合物。[结果]合成11个结构新颖的3-氯-5-三氟甲基吡啶基丙烯腈类化合物,经~1H NMR和元素分析手段,确定了目标化合物结构。生物活性测定结果表明:化合物V-1、V-2、V-3、V-6和V-7在质量浓度为100 mg/L时,对朱砂叶螨(T. cinnabarinus)若螨的致死率均高于80%,化合物V-3在10 mg/L时对朱砂叶螨卵螨的致死率为89.6%,略高于对照药剂。[结论]筛选出的高活性化合物具有进一步优化的前景,为此类化合物的进一步研究提供了参考。 相似文献
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为了寻找高效、低毒的除草活性的化合物,设计并合成了7个全新的N-15-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]-N',N'-二取代脲类化合物,其化学结构经IR、^1H NMR、LC/MS和元素分析表征。初步生物活性测定结果表明:该类化合物具有良好的除草活性,如4c-4f在75g a.i./hm^2剂量下,茎叶处理对苘麻、刺苋、藜、马唐、稗草、狗尾草等杂草的抑制率达90%以上。 相似文献
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为了寻找高效、低毒的除草活性的化合物,设计并合成了7个全新的N-[5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]N',N'-二取代脲类化合物,其化学结构经IR、1H NMR、LC/MS和元素分析表征.初步生物活性测定结果表明:该类化合物具有良好的除草活性,如4c-4f在75g a.i./hm2剂量下,茎叶处理对苘麻、刺苋、藜、马唐、稗草、狗尾草等杂草的抑制率达90%以上. 相似文献
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以水杨酸甲酯和取代苯乙酸为原料.经缩合、环化得到中间体4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,与酰氯反应,合成了16个未见文献报道的4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮衍生物(3),所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR和LC/MS确证.初步生物活性测试表明:在质量浓度25 mg/L下,化合物3k和30对黄瓜灰霉病菌抑制率分别为67.3%和73.9%;在质量浓度500 mg/L下,化合物3d、3k和3e对稻纹枯病菌的活性分别为75.0%、73.6%和100%. 相似文献
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为寻找具有较高杀虫活性新型苯基吡唑类化合物,以N-甲基-N-环丙基-2-氯-5-[1-(2,6-二氯-4-七氟异丙基苯基)-吡唑-4-基]烟酰胺为先导化合物,设计并合成了14种苯基吡唑类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱和质谱确证。室内生物活性测试结果表明,部分目标化合物表现出高效的杀虫活性,2-氯-N-环丙基-5-[1-[2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1(三氟甲基)-乙基]苯基]吡唑-4-基]-N-炔丙基-烟酰胺(Ⅴl)在10 mg·L-1下对朱砂叶螨、小菜蛾的致死率均为100%;进一步研究发现5 mg·L-1、2.5 mg·L-1下目标化合物对小菜蛾的致死率高于其他抗性害虫。本文可以为新型苯基吡唑杀虫剂的设计提供一些参考。 相似文献
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Ye Lin Zhao Yumei Feng Zengguo Bai Ying Wu Feng 《Frontiers of Chemical Engineering in China》2007,1(4):343-348
An oxetane-derived monomer, 3-acryloyloxy-methyl-3′-methyloxetane (AMO) was prepared from the reaction of 3-hydromethyl-3-methyloxetane
with acryloyl chloride. The cationic ring-opening copolymerization of AMO with another oxetane-derived monomer, 3-(2-(2-(2-methoxyethylenoxy)ethylenoxy)ethylenoxy)-3′-methyloxetane
(MEMO) was conducted in CH2Cl2 solution using BF3 · OEt2/1,4-butanediol as a co-initiator. The resulting copolymers were characterized by FTIR, 1H NMR and Gel Permeation Chromatography (GPC) analyses, and it was found that the enchained ratio of AMO in the copolymers
is far lower than its feed ratio. They were crosslinked in situ via the radical polymerization of the vinyl group initiated by BPO after doping with lithium trifluoromethanesulfonimide
(LiTFSI) to give rise to tough polymeric electrolyte films. The ionic conductivity was measured at varying content of AMO
and different concentration of lithium salt LiTFSI by AC impedance, and a maximum ion conductivity of 1.44 × 10−5 S/cm at 30°C or 1.25 × 10−4 S/cm at 80°C was attained in the sample PAM 33 at the mole ratio of O: Li = 20. The DSC results indicated that T
g decreases with the increase of the proportion of AMO in the copolymer, well consistent with the ion conductivity trend. The
TGA (thermogravimetric analysis) measurement revealed that this kind of copolymer electrolytes is more thermostable than their
liquid counterparts.
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Translated from Transactions of Beijing Institute of Technology, 2006, 26(12): 1098–1103 [译自: 北京理工大学学报] 相似文献
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《Journal of Sulfur Chemistry》2013,34(3):223-233
3-Chloro-1-benzothiophene-2-carbonylchloride 1 reacted with anthranilic acid in pyridine to give compound 2. The main aim of the work is to study the behavior of this 4H-3,1-benzoxazin-4-one toward nitrogen nucleophiles. The compound reacted with aromatic amines, hydroxylamine hydrochloride, formamide, thioglycolic acid, thiosemicarbazide and acid chlorides to give various 3-substituted quinazolinones, respectively. The structures of all the synthesized compounds were confirmed by spectral data and have been screened for antibacterial and antifungal activity. 相似文献
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1-(2-氯苯基)-2-(4-氟苯基)-3-溴-1-丙烯(2)是氟环唑的关键中间体。以1,2-二氯乙烷和水为溶剂,1-(2-氯苯基)-2-(4-氟苯基)-1-丙烯(1)在氢溴酸/双氧水体系中发生α-溴代反应得到该化合物。通过使用氢溴酸/双氧水代替溴素或N-溴代丁二酰亚胺,提高了溴的利用率及产品的收率,避免了烯烃的加成,减少了副反应的发生,减少了三废。通过实验获得了反应的优惠条件:二氯乙烷和水为溶剂,回流反应,n(1)∶n(HBr)∶n(H2O2)=1∶1.1∶2.5,氢溴酸和双氧水的滴加时间为6 h,在上述反应条件下,反应收率为90.6%,选择性90.6%。 相似文献
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本文以异香草醛为原料经过5步反应合成了Aliskiren的一个重要中间体——(R)-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-3-甲基丁酸。醚化中采用超声波反应,缩短了反应时间,提高了产率。所需手性中心由(R)-3-异戊酰基-4-苄基-2-噁唑烷酮诱导产生,针对去除诱导剂时需断裂环外酰胺键,通常会先引起分子中的酯键断裂,因而很难将诱导剂断裂下来,实验采用氢过氧化锂(LiOOH)高选择性地断裂环外酰胺键,实验还选用钙盐沉淀法纯化目标产物,均取得良好的效果。 相似文献
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以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛(Ⅰ)为原料经醛保护合成2-(1,3-二噁烷-2-基)-6-甲氧基苯酚(Ⅲ),化合物Ⅲ与3-溴苯甲醛(Ⅳ)经缩合反应,合成3-[2-(1,3-二噁烷-2-基)-6-甲氧基]苯氧基苯甲醛(Ⅴ)。采用1HNMR和MS对目标化合物Ⅴ进行结构表征。通过考察缩合反应条件,得出合成化合物Ⅴ的最佳反应条件为:n(Ⅲ)∶n(Ⅳ)∶n(K2CO3)∶n(Cu Cl)=1∶1.05∶2∶0.3,在回流条件下反应时间为5 h,产率为68.8%,纯度为98.7%。 相似文献