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头孢类抗生素用侧链市场分析 总被引:4,自引:0,他引:4
王荣耕 《精细与专用化学品》2000,(7):11-12
医药中间体是国内飞速发展的产业,同时在国际市场上具有一定优势。目前国内氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、甲巯四氮唑、特成酰氯等产品已进入戊熟期,价格下降,销量增加;但头孢克肟侧链酸、头孢克肟侧链酸活性酯、头孢他啶侧链酸、头孢他啶侧链酸活性酯、特戊酰氯甲酯、甲氧胺盐酸盐等产品尚处于开发阶段,其生产技术已基本成熟,但还需要培育市场。本文分析了头孢类抗生素用中间体市场的现状与发展预测,并指出较有前途的头孢类抗生素用中间体的品种。 相似文献
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《制药原料及中间体信息》2005,(2):4-7
随着合作的不断加深,制药企业逐渐将一些附加值较高的,技术难度较大的产品,也转给化工生产,如生产头孢类抗生素使用的氨噻肟酸、AE-活性酯、三嚎环、四氮唑乙酸、对羟基苯甘氨酸(邓钾盐)、HO-EPCP等产品。这使得该分支行业在上世纪90年代得到了迅速发展,成就了一批产值上千万至亿元的医药中间体企业。 相似文献
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在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。目前,头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO—EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。下面就介绍几种重要中间体的概况。 相似文献
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1 前言2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚胺乙酸(简称氨噻肟酸)是半合成第三代头孢抗生素的重要中间体之一。常见的合成路线为:以乙酰乙酸乙酯为原料,经过亚硝化、醚化、卤化、环合、水解五步化学反应,并脱色、干燥,得到医用氨噻肟酸。其中醚化反应是生产氨噻肟酸的关键,醚化反应的程度如何,不仅影响产品的收率和下一步反应的原料配比,还会影响到氨噻肟酸的质量。 相似文献
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氨噻肟酸是一种重要的医药中间体,主要用于氨噻肟头孢菌素的合成。头孢菌素是国外七十年代发展起来的新型抗菌素药物,抗菌力很强。近年来,这类药物有了新的发展。氨噻肟头孢菌素于1976年研究成功,属第三代产品,其特点是抗菌谱广、抗菌活性特强,并具有耐β-内酰胺酶的作用,其疗效比青链霉素高数十倍。此类药物国内已开始生产和应用,国际市场畅销,有良好的发展前景。 相似文献
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《制药原料及中间体信息》2007,(12):23-24
合成氨噻肟酸
湖南大学化学化工学院研究出氨噻肟酸的合成方法。研究人员将4-氯乙酰乙酸乙酯经亚硝酸异丙酯肟化、硫脲环合一步反应制得去甲氨噻肟酸乙醇,去甲氨噻肟酸乙酯经甲基化、水解反应后得到氨噻肟酸。反应条件为:(4-氯乙酰乙酸乙醇):n(亚硝酸异丙酯)=1:1.05,肟化反应温度为10℃~12℃,肟化反应、环合反应时间分别为22h和3.5h。总收率为46.3%(以4-氯乙酰乙酸乙醇计)。 相似文献
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采用4-氯-2-苯基喹啉、嘧啶哌嗪等为原料,经过取代、水解、缩合等反应,绿色合成方法合成了(4-(嘧啶-2-基)哌嗪基)(2-苯基喹唑啉)甲酮,并对其结构用1HNMR和MS进行了表征。 相似文献
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以3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺(泊马度胺,化合物1)和4-溴丁酰氯(化合物2)为原料,经过取代反应得到目标产物4-溴-N-(2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚-4-基)丁酰胺,其结构经过1H NMR、13C NMR、MS进行确证,并进一步对产物收率的影响因素进行了考察,确定最佳反应条件为:在氮气保护下,物料比n(化合物1):n(化合物2)=1:3,反应溶剂为无水四氢呋喃(加入有机碱三乙胺),回流反应时间为4 h.在此条件下,目标产物收率为54.5%. 相似文献
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以邻苯二甲酸酐为原料,经酰胺化、氧化、碘化反应制得3-碘-N1-(2-甲基-4-七氟异丙基苯基)-N2-(1,1-二甲基-2-甲硫基乙基)-1,2-苯二甲酰胺。讨论了反应物料摩尔比、催化剂用量、反应温度、反应时间等因素对产品收率的影响。优化后四步反应总收率61.1%,含量96.5%。产物及中间体结构经1HNMR和ESI-MS确证。通过对钯碳的回收套用大大降低了成本。该合成路线具有原料易得,操作简便,收率高等优点,具有较好的工业化应用前景。 相似文献
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(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酸甲酯盐酸盐于浓氨水中,发生酰胺化反应,制得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺,收率63%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺用甲醇溶解,与浓盐酸成盐,得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺盐酸盐,收率66%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺盐酸盐在相转移催化剂四丁基溴化铵(TBAB)及研细氢氧化钾的作用下,与4 氯丁酰氯发生取代、环化反应,制得(S) 4 (甲硫基) 2 [2 羰基 1 吡咯烷基]丁酰胺,收率61%。产品的结构经TLC、IR、1HNMR等进行了表征。 相似文献