~(99m)Tc-CPI的标记和动物研究

~(99m)Tc-甲酯基异丙基异腈(~(99m)Tc-CPI)是继~(99m)Tc-TBI之后的又一个更好的心肌灌注显像药物。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-TBI标记方法的研究

~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是一个良好的心肌灌注显像剂。~(99m)Tc-TBI的制备方法可分两类,即配体交换法和直接还原法,本文采用自己合成的TBI对它们进行了分别研究。     

~(99)Mo-~(99m)Tc平衡源中~(99m)Tc和~(99)Mo强度比测定

本文用4πβ-γ符合方法中的外推吸收法测定了~(99)Mo-~(99m)Tc平衡源中的总“β”强度,用准确标定过的~(99m)Tc标准源刻度好效率的S-80多道高纯锗γ谱仪测定平衡源中~(99m)Tc的绝对强度,从而测定了~(99m)Tc和~(99)Mo的强度比。结果为0.974±0.0023。并将结果和编评值比较,为~(99)Mo的绝对标定提供了~(99m)Tc的修正量为0.1088±0.0023的实测值。     

裂变~(99)Mo-~(99m)Tc发生器γ核纯质量控制

~(99)Tc是目前在核医学上应用最广泛的放射性示踪核素。它发射的140 keVγ射线不但容易准直,而且足够用作人体内深部器官显像。由于它的半衰期比较短(6.02 h),γ射线能量也较低,所以对病人的剂量比较小。通常,~(99)Tc系用生理盐水淋洗~(99)Mo-~(99)Tc发生器获得,在淋洗下大量~(99m)Tc的同时,一些杂质也不同程度地淋洗下来了。显然,~(99m)Tc淋洗液中的其它放射性杂质应该尽     

肾功能显像剂~(99m)Tc-PAHIDA的研究

二羧甲基氨甲基甲酰氨马尿酸(PAHIDA)是马尿酸的衍生物,它在一定的条件下与~(99m)Tc形成稳定的络合物。本文报道了PAHIDA的合成、标记及动物实验。     

~(99m)Tc-葡庚糖酸盐与CPI之间配体交换动力学研究

甲酯异丙基异腈(CPI)是特丁基异腈(TBI)的衍生物。它是新近发展起来的第二代Tc标记的异腈类心肌显像剂中较好的一种。     

金属杂质对~(99m)Tc标记平阳霉素反应的影响

放射性核素~(99m)Tc具有理想的核性质,目前核医学界有85％左右的显像剂是用~(99m)Tc标记制成的。平阳霉素(PYM)的化学结构与国外博莱霉素(BLM)A_5相同,它和BLM一样对各种金属离子有不同的螯合能力。为制备肿瘤阳性显像剂,我们研究了~(99m)Tc标记PYM的反应。实验发现当电磁搅拌的玻璃外壳破裂时,产品标记率明显地降低,这可能是铁离子杂质的影响,我们估计铁、铝和钙等杂质的总量比毫微克级的锝(~(99m)Tc+~(99)Tc)量要大得多,为此研究了本课题。     

~(99m)锝-特丁基异腈心肌显像药盒的研制及初步临床应用

~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是第一个较成功地进入临床试用阶段的~(99m)锝标记心肌显像剂。~(99m)Tc-TBI可用还原法或配体交换法标记。本文采用自制的TBI与改进的配体交换法药盒,检测15例,进行静息与运动试验时的平面与断层显像,并与~(201)Tl心肌显像对照,以探讨~(99m)Tc-TBI临床应用的特点。     

~(99m)Tc-LDL标记方法的改进及其动物体内分布

实验发现~(99m)Tc-低密度脂蛋白能浓集于肾上腺和动脉粥样硬化斑块,但核素锝与LDL结合较为困难。1985年,Lees报道了~(99m)Tc标记LDL的方法和在动物体内分布,我们在文献工作的基础上,讨论了影响标记率的各种因素,改进了Lees的标记方法,提高了标记率,并进行了在豚鼠体内生物分布的研究。     

~(99m)Tc-羰基锝的制备

由于~(99m)Tc具有较理想的核物理性质,在临床核医学诊断中~(99m)Tc放射性药物的用量属于首位。近年来,发展了能越过健全的血脑屏障,进入正常脑组织的脑显影剂。已知~(99m)Tc的络合物中脂溶性好、分子量小、净电荷为零价(中性)的可以越过BBB(血脑屏障)进入脑器官中,可用作脑的功能显影剂。     

体内标记~(99m)Tc-红细胞

我们为了试制供~(99m)Tc标记红细胞使用的药盒,在兔子体内进行了标记条件的研究。 当使用亚锡-焦磷酸盐,其pH为4.5、用量为0.1—0.2mg/kg体重,静脉注射兔子体内,半小时后再注入高锝酸钠,其比活度可达2.96×10~7-42.18×10~7Bq/ml(0.8—11.4mCi/ml);     

用改进的体外标记法制备的~(99m)Tc-RBC

~(99m)Tc标记红细胞(~(99m)Tc-RBC)为临床常用血池显像剂,其标记好坏直接影响图像质量及诊断率。我们采用了一种改进的体外标记法制备~(99m)Tc-RBC,并用于临床168例,效果良好。 本法以Sn(Ⅱ)(氯化亚锡)贮存液和EDTA贮存液为基本试剂,取受检病人全血1—2ml及加入所需~(99m)TcO_4~-剂量,经四步操作,得到~(99m)Tc-RBC。本法的优点是:标记率高且稳定(标记率为98.5±1.2％,1小时后脱落活性<2％);比度高(可达18.5×10~8Bq/ml RBC);操作快速简便(15分钟内即可完成);工作人员所受辐射剂量小(直接接触射线时间不足1分钟)。     

局部脑血流灌注显像剂~(99m)Tc-HM-PAO的合成、标记和动物实验

~(99m)Tc标记六甲丙二胺肟(~(99m)Tc-HM-PAO),不仅具有能通过血脑屏障,而且具有摄取百分率高(73.5％)、滞留时间长的优点。为填补国内空白,我们对~(99m)Tc-HM-PAO进行了研制。     

~(99m)Tc-标记尿激酶(血栓显像剂)的研制及动物实验

尿激酶(Urokinase)为自人尿中提取的高纯度的乾冻酶制剂。尿激酶能直接激活体内纤溶酶元,转变为纤溶酶。纤溶酶具有强烈的水解纤维蛋白的作用,从而达到溶解血栓的效果。用~(99m)Tc标记尿激酶后,仍然保持一定的生物活力,将标记物注入到人体后,通过γ照相或闪烁扫描进行显像可以寻找血栓位置。 由于尿激酶不具有抗原性,故不会引起过敏反应,用~(99m)Tc标记尿激酶不仅用于肢体深静脉血栓的诊断,     

~(99m)Tc-依替菲宁(EHIDA)放射化学纯度及其稳定性的初步探讨

为测定~(99m)Tc-EHIDA放化纯度,本文采用了以磷酸为缓冲液的纸电泳方法。 该法能将~(99m)Tc-EHIDA、~(99m)Tc胶体及Na~(99m)TcTcO_4三者有效地分开。经对贮存在不同温度下的四批~(99m)Tc-EHIDA放化纯度进行测定,结果表明,本品对热稳定性较差,尽管它在     

~(99m)Tc-葡庚糖酸盐与特丁基异腈之间配体交换反应动力学的研究

~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)在诊断心肌梗塞和心肌缺血等心脏疾患方面,是一个有价值的新型心肌显象剂。而配体交换又是制备~(99m)Tc-TBI的重要方法。本文介绍了~(99m)Tc-葡庚糖酸盐(~(99m)Tc-GH)与特丁基异腈(TBI)之间的配体交换动力学,研究了介质pH值、TBI浓度、葡庚糖酸钙含量等对交换反应的影响。采用纸层析法测定了不同时间的交换率,计算了不同pH下的反应速度常数。结果表明,~(99m)Tc-GH与TBI之间的配体交换属二级交换反应,反应速度常数K明显受介质pH的影响。     

~(99)Tc~m标记2-甲基-2-异腈基-丙酸甲酯心肌显像剂的制备研究

一、前言~(99)Tc~m标记异腈类化合物用于心肌显像,具有易于生产、价格便宜、半衰期短、幅射剂量低等优点。其标记可用直接还原法和配体交换法。~(99)Tc~m-CPI是目前较好的心肌显像剂。本文采用自制的CPI与改进的配体交换法制备~(99)Tc~m-CPI。     

~(99m)锝-特丁基异腈的标记及其在动物体内分布

本文报道使用均相配体交换法标记~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)的方法和步骤。该法标记方便,产额和放射化学纯度均大于90％,便于临床推广和使用。~(99m)Tc-TBI在大鼠血中清除较快,T_(1/2)α为3.7min,T_(1/2)β为63min,给药后1和2h的心/血比分别为62.2和48.7,心/肺比为3.7和4.0,心/肝比为0.85和0.81,给药后1、2和4h时每克小鼠心肌的百分吸收值分别为11.1±2.6％13.1±2.1％和12.8±1.5％。可见,~(99m)Tc-TBI是一种新型的、有希望的心肌显象剂。     

~(99m)Tc标记的肝胆显像剂吡哆色氨酸(~(99m)Tc-PHT)的研制

1975年R.J.Baker等已使用 ~(99m)Tc标记的吡哆醛氨基酸类作为肝胆显像剂,但其制备繁复且需高压程序。其后采用亚锡离子作还原剂,已能在常压下进行标记。1982年Kato-Azuma等将吡哆醛和氨基酸缩合形成的亚胺键(R_2C=N-R′)经加压加氢还原为稳定的胺键(R_2HC-NHR′)。这样形成的化合物更为稳定,易于制备药盒,并免除了药盒中需要大量吡哆醛和氨基酸的缺点及减少了与螯合剂竞争的潜在可能。我们参考有关文献在常温常压下成功地制备了吡哆色氨酸(PHT),化学名N-{[(3-羟基-5-羟甲基)-2-甲基-4-吡啶]甲基}-L-色氨酸。本文报道其合成、药盒制备、标记、动物实验和初步试用的结果。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-特丁基异腈的研究——特丁基异腈的合成、标记和动物实验

~(99m)Tc-特丁基异腈是带正一价电荷的络离子,具有亲正常心肌的特性。~(99m)Tc-特丁基异 腈(简称~(99m)Tc-TBI)的前身化合物—特丁基异腈的合成路线如下: (CH_3)_3CNH_2 HCO_2C_2H_5 (CH_3)_3CNH—CH=O (CH_3)_3CN C,所得的产物进行了红外、气相和质谱的测定。