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用MIRD法及自编软件计算了~(99m)Tc-TBI和~(201)Tl的内照射辐射吸收剂量。~(201)Tl的吸收剂量与文献值相似。二者共同的临界器官是肾和胰,~(99m)Tc-TBI还有肝脏。3.7×10~7Bq ~(99m)Tc-TBI的吸收剂量仅为~(201)Tl的1/10左右,因此~(99m)Tc-TBI一次心肌显像用量可达3.7×10~3Bq甚至更高。这样高的活度能大大增加信息量,不仅可以增进心肌平面或断层影像的质量,而且可以满足多门电路心脏室壁运动显像的要求。这是~(99m)Tc-TBI的突出优点,尽管它在有些方面存在着不如~(201)Tl之处。 相似文献
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本文合成和标记了一种新的心肌显像剂~(113m)In-BAT-TE,测定了它的络合常数和净电荷、研究了它在小鼠体内的分布。实验表明,它是一种较理想的新型心肌显像剂。 相似文献
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以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。 相似文献
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本文在Cumming等人1985年报道的基础上报道以硝基甲烷和丙酮为原料合成HM-PAO、meso和dl HM-PAO的分离、~(99m)Tc标记、冻干品药盒的制备,以及初步动物实验。MP(meso)148—149℃,(dl)127—129℃;元素分析(meso或dl)误差小于0.2％;MS(meso或dl)272(M~+);IR(meso或dl)3310(OH);UV(meso或dl)λ_(max)203.2nm;NMR(meso)δ0.78(6H,S,CH_3-C—CH_3),δ3.31(2H,q,-CH-),(dl)δ0.79(6H,S,CH_3-C-CH_3),δ3.14(2H,q,-CH-)。用HPLC方法鉴定meso和dl HM-PAO。HM-PAO的定量方法是紫外分光光度法(测量范围5—46μg/ml)。Sn(Ⅱ)的含量测定用电位滴定法(测量范围10—100μg)。HM-PAO冻干品药盒的pH、Sn(Ⅱ)含量,以及澄明度均合格。标记率大于90％(由两个薄层层析系统和一个纸层析系统测定)。初步动物实验采用meso和dl混合的HM-PAO。小鼠体内分布实验结果显示静脉注射之后,脑立即摄取~(99m)Tc-HM-PAO(6.56％D/g),并在脑内稳定停留至少1小时(4.13％D/g)。药物动力学模型拟合显示~(99m)Tc-HM-PAO在小鼠体内符合二室模型。血清除很快(Tα/λ=47.3min)。家兔γ照像的结果与小鼠体内分布实验结果一致,显像效果良好。 相似文献
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1975年R.J.Baker等已使用 ~(99m)Tc标记的吡哆醛氨基酸类作为肝胆显像剂,但其制备繁复且需高压程序。其后采用亚锡离子作还原剂,已能在常压下进行标记。1982年Kato-Azuma等将吡哆醛和氨基酸缩合形成的亚胺键(R_2C=N-R′)经加压加氢还原为稳定的胺键(R_2HC-NHR′)。这样形成的化合物更为稳定,易于制备药盒,并免除了药盒中需要大量吡哆醛和氨基酸的缺点及减少了与螯合剂竞争的潜在可能。我们参考有关文献在常温常压下成功地制备了吡哆色氨酸(PHT),化学名N-{[(3-羟基-5-羟甲基)-2-甲基-4-吡啶]甲基}-L-色氨酸。本文报道其合成、药盒制备、标记、动物实验和初步试用的结果。 相似文献
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