放射反相高效液相色谱法研究邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液

本文把“高效液相色谱法分析邻碘苯甲酸含量”的方法发展为放射反相高效液相色谱法,适用于分析邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液的放化纯度,借助于数据处理机等能同时方便地得到化学纯度和比放射性。此法采用1mmol·1~(-1)(NH_4)H_2PO_4:CH_3OH(25:3,V/V)pH7为流动相,色谱柱为μ Bondapak C18,流速为0.8ml/min,放射性流通池的体积为200μl,分离时间为7min,     

~(123)Ⅰ-邻碘马尿酸的动物实验和临床初步应用

放射性核素标记的邻碘马尿酸是检查肾功能和肾血流量的放射性药物。标记邻碘马尿酸的放射性核素大多采用碘的同位素,常用的为~(131)I,也有用~(123)I标记。本文通过动物实验和放射自显影术了解~(123)I-邻碘马尿酸在动物体内和肾内的分布,并与~(131)I-邻碘马尿酸进行临床应用对比,以评价其优缺点。     

高效液相色谱法分析邻碘苯甲酸含量

邻碘马尿酸钠(OIH)是肾扫描剂~(131)-OIH注射液的原料之一,其杂质邻碘苯甲酸(OIB)含量直接关系到注射液的临床诊断效果。我们曾采用放射化学标记法鉴定邻碘苯甲酸的含量,即原料邻碘马尿酸钠经~(131)I~-标记后,纸层析法分析得到~(131)I~-邻碘苯甲酸的含量作为原料中邻碘苯甲酸的含量。此法结果受~(181)I~-标记工艺操作的影响,同一批原料经放射标记后所得~(131)I-邻碘苯甲酸的含量相差几倍,同时国家药典委员会委托我们建立原料分析方法。因此有必要研究建立新的分析方法。     

邻碘马尿酸的几种快速标记法

本文对~(131)I标记邻碘马尿酸(OIH)的三种快速标记方法——水热熔融法(Hydrothermalmelting method),熔融法和冠醚法进行了系统的研究。水热熔融法操作简单,反应温和而安全,反应时间为15—20min、温度在152—156℃下,标记率可达到99.3％。产品用薄层层析鉴定,~(131)I标记的OIH纯度为99.3％.I~-为0.3—0.5％,OIB(邻碘苯甲酸)为 0.2％。产品经 NaHCO_3或生理盐水溶解,不经任何化学分离可直接使用。水热熔融法的同位素交换反应为均相一级同位素交换反应,服从指数定律,~(131)I与邻碘马尿酸中邻位碘发生同位素交换外,不发生其它取代反应。三种快速标记邻碘马尿酸方法的比较,我们认为水热熔融法具有标记率高、反应时间短、实验方法简单、重复性好的特点,适宜于大批量生产时使用。     

高效液相色谱法分析邻碘苯甲酸含量

邻碘马尿酸钠是制备放射性药物~(131)I-邻碘马尿酸钠(OIH)的主要原料,其杂质邻碘苯甲酸(OIB)的含量直接关系到该药物的临床诊断效果。过去一直没有直接分析该杂质的准确方法。本文研究的高效液相色谱法,适于直接分析邻碘马尿酸钠原料中的邻碘苯甲酸含量。该     

高效液相色谱分析Na~(125)I溶液

放射性碘化钠(Na~(125)I)溶液的放化纯度是指放射性核素(~(125)I)所标示的碘化钠(~(125)I)的放射性活度与溶液中碘化钠(~(125)I)和杂质碘酸根(~(125)I)等离子的总放射性活度之比。按中国药典(1977年版)推荐的鉴定方法是纸层法,该方法分析时间较长,分析过程中碘易挥发。文献[4,5]报道采用阴离子交换色谱法,在17分钟内能分离出~(123)I~-和~(123)IO_3~-。利用反相色谱法分析鉴定Na~(125)I的放化纯度目前在国内外文献中尚未发现同类工作报道。本文应用反相色谱法研究了I~-、IO_3~-和IO_4~-各组分的分离行为及Na~(125)I溶液中~(125)IO_3~-和~(125)I~-的分离行为。     

熔融法标记~(131)I-邻碘马尿酸

放射性碘同位素(~(131)I、~(125)I和~(123)I)标记邻碘马尿酸在临床上用于肾功能测定和肾扫描。一般的标记方法是用氧化剂(碘酸盐)在加热加压条件下进行同位素交换来制得。Thakur提出用熔融法标记~(131)I-雌二醇。Westera将此法用于邻碘马尿酸的标记。本文介绍用这种方法标记~(131)I-邻碘马尿酸,反应时间仅需6分钟,标记产率高,不需分离提纯,放化纯度可达99％以上。     

大量生产Na~(131)I时~(131)I废气的治理工艺

~(131)I在核医学领域中,尤其是在我国有较重要的地位。它主要应用于诊断和治疗甲状腺疾病。~(131)I的许多标记化合物亦可用于诊断体内某些脏器的疾病和治疗某些肿瘤。随着核医学的发展,从七十年代起~(131)I的生产量逐年递增,排入大气中的~(131)I的量也随之增     

~(112)At、~(131)I标记酪氨酸的制备

在高氯酸介质和160℃温度下,~(211)At和~(131)I能直接通过亲电取代反应成功地标记在酪氨酸分子上,采用阴离子交换色层分离酪氨酸,纸层析显色分析和作γ放射性扫描测定出标记产额。~(211)At标记酪氨酸的产额高达95％以上,~(131)I的标记率为50％。标记结果的差异正是At和I两个元素性质差异的表现,At的氧化条件要比I温和。~(211)At可以在高氯酸和醋酸的混合酸中标记,而~(131)I只能在纯的高氯酸体系中标记。用H_2O_2和氯胺T作氧化剂,以适合~(211)At和~(131)I标记蛋白质的条件标记酪氨酸,结果都只得到极低的产额。说明蛋白质和酪氨酸的标记有很大的差别。     

~(125)I和~(131)I对大鼠甲状腺损伤的生物效应比较

本研究用1.5月龄的雄性Wistar大鼠600只,随机分为实验组和对照组,每组50只动物。实验组动物一次腹腔注射不同放射性强度的~(125)I或~(131)I溶液后观察2年。活存的动物用乙醚麻醉,心脏取血收集血清并解剖取甲状腺称重。以血清中T_3、T_4、r-TSH水平,相对甲状腺重量比较~(125)I和~(131)I的生物效应。结果表明,相对甲状腺重量减至对照的80％和60％时,~(125)I和~(131)I的等效剂量比值分别为1.5和1.2,若以血清中T_3、T_4和r-TSH的相对含量进行比较,其等效剂量的最大估计比值分别为2.1,19和4.5。 总之,~(125)I和~(131)I导致同样或类似的生物效应,所需~(125)I的剂量比~(131)I剂量高1.2—19倍,其结果因观察指标不同而异。本研究获得的资料,可供内照射剂量控制限定和防护标准的修订以及评价放射性碘进入体内后危险度做参考。     

一种碘代二肽胺的体内外评价

为了探索前期自行合成的一种碘(131I)代二肽胺作为放射性药物的可能性,本文对其体外稳定性、亲脂性、急性毒性进行了考察。首先采用封管法对二肽胺进行了碘的标记,获得了标记率为85%左右的配合物;通过将配合物放置不同时间测量络合率的变化得到配合物的稳定性结果;采用摇瓶法来考察配合物的亲脂性;对配合物对实验动物的肝脏功能、外周血象的影响作了考察。结果说明,配合物是亲脂性的,毒性较低,3d后的脱碘率为13%左右。成功建立了VX2肝癌单发肿瘤兔模型,得到了配合物在正常小鼠和肿瘤大白兔体内的分布结果,配合物在动物模型以及在正常小鼠的体内分布趋势比较一致,配合物比较倾向于浓集于脂肪组织,在肿瘤组织中的滞留量相对较高,表现出作为肿瘤治疗药物的潜在可能性,但清除较快,可以作进一步的研究,提高标记物的体内稳定性,以延长配合物在靶向组织中的浓集时间。     

基于点源~(133)Ba刻度~(131)I探测效率的面积加权法

介绍了利用~(133)Ba点源的γ能峰(与~(131)I的γ能量相近)通过面积加权法对NaI(Tl)探测器模拟刻度碘盒中的~(131)I探测效率的原理和方法.其模拟刻度结果与标准刻度方法效率(~(133)Ba和~(131)I碘盒标准源刻度探测效率)进行了比较,其相对误差分别为7.15%和1.34%.研究表明,~(133)Ba点源面积加权法刻度NaI(Tl)探测器对碘盒中的~(131)I探测效率是一种简便而可靠的方法.     

碳酸锂在131I治疗Graves病中的应用

简要评述了碳酸锂对甲状腺摄碘率、甲状腺体积、甲状腺激素等的影响以及临床应用的适用范围.锂离子可以增加131I在甲状腺的停留时间,减少1311用量并提高治疗效果.同时,碳酸锂有抑制甲状腺合成、释放甲状腺激素的作用,可望通过服用碳酸锂减轻131I治疗后由于甲状腺激素水平升高引起的症状和体征.另外,由于碳酸锂有一定的升白细胞作用,因此碳酸锂与131I联合应用治疗Graves病(GD)有一定的适应症.     

^131I标记肿瘤血管靶向多肽的实验研究

设计合成含精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）序列的多肽,并用氯胺-T法对其进行^131I标记,标记率约60％,放化纯度〉99％。体外放置24h放化纯度仍≥90％。肿瘤对^131I标记多肽的摄取在注射后明显高于其他器官,注药后24h,肿瘤对^131I-多肽的摄取约为0．65％ID／g,肿瘤与肌肉的放射性摄取比（T／NT）达9．08。以上结果表明：通过氯胺-T法对该多肽进行^131I标记是可行的,标记物可在体外稳定存放24h;^131I-多肽可以靶向肿瘤血管,有进一步研究的价值。     

混合制剂对~(131)I、~(134)Cs、~(85)sr 的阻吸收效果和毒性观察

本文主要介绍由碘化钾、普鲁士兰、海藻酸钠、磷酸铝和鸡内金水煎剂等药物配制成的混合制剂对大鼠体内~(131)I、~(134)Cs 和~(85)Sr 等核素的阻吸收和促排效果及其对大鼠和犬的毒性的观测结果。实验结果表明,所用混合制剂对上述核素有较好的阻吸收和促排效果;混合制剂使大鼠的摄食量有所减少,体重增长受到影响;在对犬的试验中未见明显的毒性作用。     

新型肿瘤治疗药物——~(131)I BGTP的研究

成功合成了一种二肽分子-叔丁基氧二肽胺磷酸对碘苯酚酯;采用封管法进行了二肽的~(131)(?)标记,标记率可达85%;采用细胞结合实验对配合物体外生物活性进行了评价,标记抗原保持了原来的亲和力,在标记等操作过程中未受到明显损伤;并对配合物进行了稳定性、亲脂性、急性毒性的考察。结果表明,配合物亲脂性高、毒性低、结构和性能比较稳定,三天后的脱碘率约为12%;成功建立了肿瘤动物模型,得到了配合物在正常小鼠和肿瘤大白兔体内的分布结果。     

空气中^131I的取样和测量方法的研究

本文介绍一种气态和气载~(131)I 取样器。着重介绍了一种指数分布源的效率刻度方法,讨论了与取样有关的一些问题。     

Synthesis, radiolabeling and animal studies of [~(131)I]MPPI: A 5-HTB_(1A) imaging agent

1 Introduction In the last two decades, considerable progress has been made in the understanding of the central nervous system (CNS) serotonin system. It is an important neurotransmission network that regulates various physiological functions and behavior, including anxi-ety and affective states.P[1-3]P The family of receptors activated by the neurotransmitter serotonin has been divided into at least seven classes (5-HTB1-7B), some of them further subdivided into different subtypesP[4, 5]P…     

工作人员^131I体内污染测量及剂量估算

本文介绍了用人体计数器测量工作人员~(131)I 体内污染和用 Ge(Li)γ谱仪测量尿中~(131)I 放射性核素的活度。根据实测数据外推求其摄入量,并进行了剂量估算和评价。     

123I和99Tcm标记的吲哚类σ2受体放射性示踪剂的设计、稳定化合物的合成及体外生物评价

设计了~(123)I和~(99)Tc~m标记的吲哚类σ_2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物 (Indole-I和Indole-MAMA-Re) 和标记前体(Indole-MAMA).体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-I对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(0.574±0.355) μmol/L和(0.162±0.030) μmol/L(n=3),Indole-MAMA-Re对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(3.75±2.22) μmol/L和(7.83±4.87) μmol/L(n=3).成功制备了~(99)Tc~m-Indole-MAMA,纯化后经高效液相色谱法(HPLC)分析其放化纯大于90%.今后可在本文化合物的基础上通过结构优化,设计合成对σ_2受体具有高亲和力和选择性的吲哚类SPECT肿瘤显像剂.