氘氚标记治疗老年性痴呆症药物zt-1

用钠硼氘、钠硼氚还原5-氯-邻香草醛制备氘标记、氘标记5-氯-邻香草醛,然后与石杉碱甲在避光条件下缩合生成氘标记、氚标记zt-1.经硅胶板层析所得Rf与zt-1标准品的一致,经紫外检测其λmax=303nm也与标准品的一致.氚标记zt-1的放化纯度＞95%,放射性比活度为401.3 GBq/g.     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由钠硼氢与氚气交换得到，氚标记胆红素比活率为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。     

利用γ-32P-ATP，51Cr研究蛋白激酶C对血管内皮细胞CD44表达及内皮粘附功能的影响

分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol（aPPD）的氧化前体aPPD=O，制备氘、氚标记的aPPD。标记物经板层析（TLC）、质谱(MS)、核磁共振（NMR）分析鉴定，结果与标准品的测量数据一致；氚标记的aPPD放化纯度为98%，放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aPPD作用于人肺腺癌A549细胞，检测不同时间细胞浆及细胞核中氚的活度，结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度，表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物，可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用。     

人参皂甙20(S)-protopanaxadiol的氘、氚标记及其在A549细胞内的浓度

分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol（aPPD）的氧化前体aPPD=O，制备氘、氚标记的aPPD。标记物经板层析（TLC）、质谱(MS)、核磁共振（NMR）分析鉴定，结果与标准品的测量数据一致；氚标记的aPPD放化纯度为98%，放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aPPD作用于人肺腺癌A549细胞，检测不同时间细胞浆及细胞核中氚的活度，结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度，表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物，可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用     

人参皂甙20(S)-protopanaxadiol的2H、3H标记及其在A549细胞内的浓度

分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol(aPPD)的氧化前体aPPD=O,制备2H3、H标记的aPPD。标记物经薄层层析(TLC)、质谱(MS)、核磁共振(1HNMR)分析鉴定,结果与标准品的测量数据一致;氚标记的aPPD放化纯度为98%,放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aP-PD作用于人肺腺癌A549细胞,检测不同时间细胞浆及细胞核中3H的活度,结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度,表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物,可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用。     

氘和氚标记ST—1435的制备

在氘或氚化溶剂中,16-次甲基-17α-乙酰氧基-19-羧基-孕甾-4-烯-3、20-二酮(Ⅰ)通过脱羧反应制得[10-~2H]ST-1435或[10-~3H]ST-1435(Ⅱ)。氘标记ST-1435经质谱分析表明有1—3个氘原子掺入到ST-1435分子中去,其中m/e 371(M~+)的氘掺入率为22.6％。氚标记ST-1435的比活度为52.5TBq/mol,放化纯度>95％。     

高比活度硼氚化钠的制备及其应用

采用改进的同位素交换法制备了硼氚化钠,其比活度可稳定在(6.7～7.8)×1013Bq/g,并利用它合成了[1-3H]法呢醇、[1-3H]香叶基香叶醇、[2-3H]肌醇、[1-3H]葡萄糖、[1-3H]正丁醇、[2-3H]异丙醇、[2-3H]异丁醇、[2-3H]异戊醇等高品质的氚标记化合物.     

氚标记保幼激素类似物—1-[α-~3H_2-对乙基苯氧基]-7-乙氧基-3,7-二甲基-2-辛烯的合成

1-对乙基苯氧基-7-乙氧基-3,7-二甲基-2-辛烯(简称JHA-738)是我国首先用于家蚕增丝的一个有效的昆虫保幼激素类似物。这类化合物的应用促进了我国养蚕事业的迅速发展。氚标记JHA-738主要用于研究其在昆虫体内的代谢、增丝机制及其残留动态,为其使用提供科学依据。 对于苯氧基萜烯醚类化合物,如6,7-环氧-1-对乙基苯氧基萜烯醚(Ⅱ)的氚标记国外采用氚水交换法和钠硼氚还原法,所得产品的比度为50～654mCi/mM。     

氚纯化装置的研制及性能验证研究

铀是一种传统的贮氚材料,在铀粉瓶中贮存的氚会不断衰变产生氦气,导致使用时氚的纯度下降,影响标记化合物产率。本研究设计了氚纯化装置,对装置进行安装调试,并对该装置中的铀床进行活化,利用该装置测定铀吸收氘单质气体的p-t曲线及在400~550℃范围的解吸氘气体的p-t曲线。应用调试好的系统对长期存放贮氚铀粉瓶中的氚进行纯化。结果表明,设计的氚纯化装置系统密封性好,经氦质谱检漏测定值为7.8×10~(-13 )Pa·m~3/s;利用该装置测定氘的吸附饱和曲线,氘完全解吸时铀对氘的吸附量为240mL/g。验证实验回收了久置铀粉瓶中的氚为1.44×10~(13 )Bq,利用氦气体积推算出久置铀粉瓶中含氚质量百分率为53.1%。实验结果证实了系统纯化氚的可行性,可为氚标记化合物制备提供可靠的氚源。     

高比度钠硼氚的合成

本文介绍了高比度钠硼氚的合成方法。金属钠在359℃与无载体氚气反应生成氚化钠,然后在250℃再与硼酸三甲酯反应制得钠硼氚,放射性比度为56.0居里/毫克分子。