抗生物质研究的新近展：农用抗生素物质的研究

在农业生产上使用抗生物质防治病虫害,日本一直处于世界领先地位。尤其值得一提的是从防治真菌病害(如稻瘟病)开始的农用抗生物质的研究,已使其防治对象扩大到杀虫剂(包括寄生虫病害)和除草剂。这里仅择其要点予以阐述。一、水稻稻瘟病的防治研究对于水稻稻瘟病的防治,仍存在着抗性菌株的出现和剧发性病害等问题,如今仍希望开发新的药剂。 1.nitropeptin 笔者发现某链霉菌株(Streptomyces kanthochromogenes 6257MC_1)产生的新物质对稻瘟     

植物源农药的筛选及补骨脂抑菌活性

以水稻稻瘟病菌、辣椒疫霉病菌、黄瓜炭疽病菌为靶标菌，通过孢子萌发试验对12种植物提取物的抑菌活性进行粗筛。结果表明，植物粗提物在100mg／L质量浓度下，补骨脂提取物对水稻稻瘟病菌和辣椒疫霉病菌孢子萌发的抑制率均为100％，虎杖和黄柏提取物对水稻稻瘟病菌孢子萌发的抑制率均为100％。然后，采用菌丝生长速率法将补骨脂提取物对11种植物病原菌的抑菌活性进行了测定，结果表明，补骨脂粗提物对苹果腐烂等11种植物病原菌均具有抑制作用，其中，对苹果腐烂病菌、黄瓜炭疽病菌、小麦赤霉病菌、水稻稻瘟病菌的EC50分别为17．669、73．136、77．294、32．141mg／L。     

公、母丁香乙醇提取物离体抑菌活性比较

采用生长速率法和孢子萌发法测定了公丁香和母丁香的乙醇提取物对5种病原菌（番茄灰霉病菌、水稻稻瘟病菌、黄瓜炭疽病菌、苹果轮纹病菌和玉米小斑病菌）的菌丝生长和3种病原菌（番茄灰霉病菌、稻瘟病菌和玉米小斑病菌）孢子萌发的影响。结果表明,提取物对两者均有一定的抑制作用：对于同一种病原菌来说,丁香的乙醇提取物对其孢子萌发的抑制效果好于对其菌丝生长的抑制效果;在相同的供试浓度下,公丁香的抑菌效果优于母丁香。     

氮硝基脲对稻瘟病菌及细条病菌的抑制作用

进行了氮硝基脲类农药对水稻稻瘟病菌、水稻细条病菌室内抑制作用的初步研究。结果表明 :氮硝基脲的间氯代衍生物对水稻细条病菌有明显的抑制作用 ,其最佳抑制浓度为 2 .0 0× 1 0 - 4g/ml,抑制效果在 4 8h内为 1 0 0 % ,72h内为 75.85% ,但此类农药对水稻稻瘟病菌没有抑制作用。     

氮硝基脲对稻瘟病菌及细条病菌的抑制作用

进行了氮硝基脲类农药对水稻稻瘟病菌、水稻细条病菌室内抑制作用的初步研究。结果表明：氮硝基脲的间氯代衍生物对水稻细条病菌有明显的抑制作用,其最佳抑制浓度为２．００＊１００＾－４ｇ／ｍｌ,抑制效果在４８ｈ内为１００％,７２ｈ内为７５．８５％,但此类农药对水稻稻瘟病菌没有抑制作用。     

肟菌酯对9种植物病原真菌室内活性测定

室内测定结果表明,50％肟菌酯WG对供试的9种重要植物病原真菌均有较强的抑制活性。孢子萌发法及对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的活体试验测得其EC50值均低于3．6008μg／mL,EC50值均小于801ag／mL,但对水稻恶苗病菌孢子萌发的影响较小。除灰霉病菌外,药剂对供试病原菌菌丝生长具抑制作用,尤其对水稻稻瘟病菌和水稻稻曲病菌有特效,其EC90值分别为0．0246μg／mL和0．0446μg／mL,但对番茄早疫病菌、辣椒炭疽病菌、水稻恶苗病菌的抑制作用不随药剂浓度的提高而增强。     

咪鲜胺对几种重要植物病原菌的生物活性测定

室内测定了咪鲜胺对水稻稻瘟病、柑桔蒂腐病、柑桔绿霉病和葡萄黑痘病病菌的毒力,结果发现:咪鲜胺和甲基硫菌灵对水稻稻瘟病病菌的菌丝生长抑制中浓度(EC50)分别为0.058 mg/L和0.780 mg/L;咪鲜胺和多菌灵对柑桔绿霉病病菌的EC50分别为0.179 mg/L和3.630 mg/L;咪鲜胺和百菌清在离体条件下对葡萄黑痘病病菌的EC50分别为0.32 mg/L和67.37 mg/L.这些结果表明,在离体条件下,咪鲜胺对测定的几种重要的植物病原菌都有很强的抑制作用.     

吡唑酰胺类化合物SYP-1545的生物活性

[目的]通过室内及田间试验,准确评价化合物SYP-1545的杀菌活性。[结果]室内杀菌活性试验结果表明SYP-1545对供试靶标病害均有抑制作用;田间试验表明:SYP-1545对小麦纹枯病、水稻稻瘟病、大豆锈病、水稻纹枯病、玉米大斑病有良好的防治效果。     

若干食品添加剂对植物病害的防治作用

Yasuo Homma等曾报告碳酸氢钠对某些蔬菜病害有抑制作用,见里等指出,大豆卵磷酯可以抑制稻瘟病菌的侵入及分生孢子的形成。因此,经生物测定确认有生物活性的食品添加剂可用作农药。为此,将我国广泛应用的食品添加剂对常见植物病害进行植株测定,并探讨其实际应用的可能性。一材料和方法 1.水稻稻瘟病:将病原菌接种在高粱粒培养基中,长满菌丝后洗去菌丝,平铺搪瓷盘内,在25～28℃下保存,两天后即可形成大量孢子,用蒸馏水配制成孢子悬浮液,浓度为100倍显微镜下一视野有30～40个分生孢子。喷雾     

蓝莓溃疡病生防链霉菌CX3的抑菌效果及其鉴定

[目的]为了明确从吉林省长白山保护区池西保护站马鞍山云杉人工林林下土壤分离,所获得1株拮抗菌株(编号记为CX3)的生防效果及分类地位。[方法]分别采用平板对峙法和杯碟法测定该菌株活菌及其发酵液的抑菌活性和抑菌谱;并通过形态学、生理生化特征、16S rRNA序列分析等方法研究了其分类地位。[结果]该菌株对13种供试植物病原菌均有抑制作用,抑菌谱广,其中对蓝莓溃疡病菌有极强的抑制作用,抑菌带达25.91 mm,发酵液的抑菌圈直径达31.73 mm;根据其菌株形态、生理生化特性、16S rRNA序列比对,最终鉴定菌株为链霉菌属Streptomyces sp.。[结论]该菌株对蓝莓溃疡病菌有显著的抑制效果,应用开发前景良好,此次是国内首次报道该菌株杀真菌活性。     

海洋放线菌Y-0117农用活性代谢产物的研究

在农用抗生素筛选中发现代号为Y-0117的海洋放线茵菌株所产生的代谢产物对植物病原真菌具有良好的抑制作用。对Y-0117发酵液进行萃取、硅胶柱层析、制备薄层色谱、制备HPLC,分离纯化得到两个活性组分0117A和0117B。通过紫外光谱、质谱、核磁共振等手段,确定0117A的分子式为C35H58O8,分子量为604。结构与已知化合物Bafilomycin D相同;0117 B的分子式为C42H60O12．分子量为756,结构与近期发现具有抗癌活性的已知化合物Hygrobafilomycin相同。研究发现0117B对多种植物病原真菌具有良好的抑制活性,对稻瘟病菌的最小抑制浓度为15．63μg·mL^-1。     

4,6-二甲氧基嘧啶衍生物的合成及生物活性测定

以4,6-二甲氧基-2-甲基磺酰基嘧啶为起始原料,采用中间体衍生化方法,合成了三类嘧啶类化合物.应用氢核磁共振、红外和元素分析验证了所合成化合物的结构.生物活性测试结果显示大部分化合物具有杀菌活性,其中化合物8在25 mg/L质量浓度下对水稻稻瘟病的抑制率达100%,化合物10c在400 mg/L质量浓度下对黄瓜霜霉病具有100%的防效.部分化合物具有一定的除草活性.     

(E)-2-(2((6-环丙基-2-(苯胺基)嘧啶-4-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成与杀菌活性

以苯胍碳酸盐和3-环丙基-3-氧代丙酸叔丁酯为原料,经环合反应制得2-苯胺基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与(E)-2-(2-(氯甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯反应制得标题化合物,其结构经1H NMR进行确证.生测结果表明:该化合物在25 mg/L下对水稻稻瘟病、番茄晚疫病、蔬菜灰霉病、玉米锈病、黄瓜霜霉病和黄瓜炭疽病等都具有100%的防治效果.     

Structural Investigation and Molecular Modeling Studies of Strobilurin-Based Fungicides Active against the Rice Blast Pathogen Pyricularia oryzae

The increasing emergence of fungicide-resistant pathogens requires urgent solutions for crop disease management. Here, we describe a structural investigation of new fungicides obtained by combining strobilurin and succinate dehydrogenase inhibitor pharmacophores. We identified compounds endowed with very good activity against wild-type Pyricularia oryzae, combined in some cases with promising activity against strobilurin-resistant strains. The first three-dimensional model of P. oryzae cytochrome bc1 complex containing azoxystrobin as a ligand was developed. The model was validated with a set of commercially available strobilurins, and it well explains both the resistance mechanism to strobilurins mediated by the mutation G143A and the activity of metyltetraprole against strobilurin-resistant strains. The obtained results shed light on the key recognition determinants of strobilurin-like derivatives in the cytochrome bc1 active site and will guide the further rational design of new fungicides able to overcome resistance caused by G143A mutation in the rice blast pathogen.     

防治稻瘟病的新型内吸性杀菌剂氰菌胺

概述了防治稻瘟病的新型内吸性杀菌剂氰菌胺，内容涉及创制经纬、化学名称、理化性质、毒性、作用机理、专利与登记、合成方法与应用等。     

不同地方小麦纹枯病菌生长性状的研究

通过生长速率法对采自不同地方的小麦纹枯病菌的生长性状研究发现,S菌株生长速率最快,其它依次是L1>JZ>L2>TW>TA;实验必须采用边缘菌丝而不宜采用中间菌丝;菌丝生长3～5d对实验结果影响不大;加药PDA上生长的纹枯病菌菌丝转移到无药PDA上后,其线性生长前期受到一定影响,尤其是高剂量处理时,达到显著水平。室内选育33代的纹枯病菌进行毒力测定,发现其抗性稳定性较强。因此对小麦纹枯病菌的防治应适当轮换农药。     

8种杀菌剂对橡胶炭疽菌的抑制活性

采用孢子萌发法,测定8种杀菌剂对橡胶炭疽病原菌Colletotrichum gloeosporioides Penz.Sace孢子萌发的抑制活性.结果表明:保护性杀菌剂对孢子萌发抑制效果较为理想,其中以百菌清抑制活性最高;内吸性杀菌剂对孢子萌发抑制效果不如保护性药剂,对菌株孢子萌发的抑制效果大小顺序为抑霉唑＞嘧菌酯＞咪鲜胺＞多菌灵＞戊唑醇.供试4个菌株对杀菌剂的敏感性存在较大的差异,其中以菌株RCl4最不敏感,菌株RC244最敏感.     

Aspergillus oryzae SAICAR合成酶基因的克隆及反义表达载体的构建

目的 构建Aspergillus oryzae新的红色表现型菌株用于天然色素生产。方法 构建Aspergillus oryzaeRIB40 cDNA文库,应用BLAST网络服务对Aspergillus oryzae RIB40 cDNA文库的EST数据进行同源性比较,从EST克隆扩增Aspergillus oryzae类SAICAR合成酶基因(sh1919f片段),反向插入pUSA真核表达载体。结果 完成反义表达载体的构建。Aspergillus oryzae类SAICAR合成酶氨基酸序列与Pichia jadinii、Saccharomyces cerevisiae和Schizosac-charomyces pombe的SAICAR合成酶氨基酸序列具有高度同源性。结论 类SAICAR合成酶基因反义表达载体的构建为其转染入Aspergillus oryzae菌株筛选红色突变菌株奠定了实验基础。