氚标记23-羟基白桦酸的制备及其在动物体内的评价

制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索。23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征。结果显示:(1)所得标记物放射化学纯度>95%,放射性比活度为3.33×105Bq/μg(23-HBA);(2)标记化合物的四氢呋喃溶液在–20℃稳定;(3)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在血中清除慢,血浆中原形药约占60%;(4)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在胆、肝、肠浓聚,消除慢;肿瘤鼠肺、胆中摄取高于正常鼠,尤其是胆,至注射后8h仍高达106.89%±47.4%ID/g。实体瘤与对侧肌肉组织的摄取比约为2。3H-23-HBA纯度高,稳定性好,适用于23-HBA药代动力学研究。     

藤黄酸的标记及其小鼠体内分布实验

通过¹³¹I 标记藤黄酸以分析其在肿瘤细胞中的摄取及动物体内的分布。采用双氧水标记、氯仿萃取,以聚酰胺薄膜为支持介质、氯仿 甲醇(体积比为40∶1）为展开剂,测定标记率及放化纯;分析肿瘤细胞MCF-7对¹³¹I-藤黄酸的摄取;KM小鼠尾静脉注射¹³¹I-藤黄酸（每只185 kBq）,于不同时间处死,取各脏器,称重、测量计数率,计算每克组织百分注射剂量率。¹³¹I-藤黄酸标记率达86%,放化纯在1, 4, 20 d分别为97.2%,95.4%,93.3%; MCF-7在30 min时对¹³¹I-藤黄酸摄取率达3.50%,显著高于对Na¹³¹I的摄取（P<0.01）;¹³¹I-藤黄酸在体内分布广泛,以肝、肾和肠为最多,肝中5 min时放射性摄取达25.93%ID/g, 4 h则为5.54%ID/g,而肾中5 min时为6.37%ID/g, 4 h时为2.46%ID/g;甲状腺中的放射性摄取随时间的延长而增加。¹³¹I-藤黄酸标记物稳定;肿瘤细胞MCF-7对¹³¹I-藤黄酸有显著摄取;体内主要通过肝肾代谢。     

红景天苷的碘标记及其在小鼠体内的分布

通过131碘标记红景天苷以探索红景天苷在神经母细胞(SH-SY5Y)中的摄取及在小鼠体内的代谢分布.采用氯胺-T法对红景天苷进行131碘标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、V三氯甲烷:V甲醇:V丙酮:V水=6:3:1:1的下层液为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;分析神经母细胞SH-SY5Y及肿瘤细胞MCF-7对131I-红景天苷的摄取;KM小鼠尾静脉注射131I-红景天苷(1.85 MBq/只,n=5),于5、10、30、60、120、240 min分别取心、肝、肺、肾、脾、肌、骨、脑、肠、血,称重、计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g).结果表明,131I-红景天苷标记率达98%,其放化纯在1、4、20 d分别为98.5%、97.3%、97.1%;SH-SY5Y对131I-红景天苷基本无摄取,在0.5-4 h内摄取维持在0.035%左右,而MCF-7则为0.1%;131I-红景天苷在体内主要通过肝代谢、肾排泄,其中肝和肾5 min%ID/g组织分别为7.71%和11.32%,4 h则分别下降为0.36%和0.3%;血液中清除也较快,5 min时为6.41%,4 h为0.35%;在脑中虽分布较少,但清除较慢,5 min时为0.27%,4 h为0.11%;在心、肺、脾、肌、骨及肠中分布不多.结论是,碘标红景天苷标记率高,标记物稳定;神经母细胞对131I-红景天苷基本无摄取.     

碘标记毒死蜱及其在小鼠体内的生物分布

为探讨¹³¹I标记毒死蜱（Chlorpyrifos, CPF）在小鼠体内的分布特点,采用Iodogen法对CPF进行¹³¹I标记,KM小鼠尾静脉注射¹³¹I-CPF（185 kBq/只,n=5）,分别于注射后5、10、30、60、120、240、1440 min取各脏器,计算每克组织摄取注射剂量的百分率（%ID/g）。结果显示,¹³¹I-CPF标记率达93.5%,放化纯度为96.9%,¹³¹I-CPF在小鼠体内广泛分布,主要经肺、胃、小肠、大肠、肌肉和颌下腺吸收,其放射性摄取率在注药后 10 min 时达高峰,分别为37.12%ID/g、6.18%ID/g、8.12%ID/g、8.15%ID/g、7.04%ID/g和7.02%ID/g;经肝和肾进行代谢,其放射性摄取率在5 min时分别为4.34%ID/g和8.50%ID/g, 4 h为0.22%ID/g和 0.69%ID/g。血液中放射性清除较快,放射性摄取率在注入后5 min时为37.27%ID/g,4 h为1.35%ID/g。碘标记CPF体外稳定,体内主要经肺和消化道吸收,肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究。     

碘标白藜芦醇及其小鼠体内分布

通过碘¹³¹标记白藜芦醇探讨白藜芦醇在小鼠体内的分布代谢。采用过氧化物酶法对白藜芦醇进行¹³¹I标记;经乙酸乙酯萃取纯化,以聚酰胺薄膜为支持介质,V(三氯甲烷)∶V(丙酮)∶V(乙醇)∶V(水)=4∶4∶0.5∶0.4为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉注射¹³¹I白藜芦醇（每只0.185MBq,n=5）。¹³¹I白藜芦醇标记率达69.3%,萃取分离后其放化纯为959%,3、7和15d后分别为92.0%、90.4%、90.1%;动物实验显示,¹³¹I白藜芦醇在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾进行代谢,5min时每克组织百分注射剂量率(%ID•g^-1)分别为16.35、13.05,在肠中也有较高分布,10min时%ID•g^-1为11.70;甲状腺的摄取率随时间的延长而增加。碘标白藜芦醇标记物较稳定,可用于进一步的微量示踪研究。     

Tyr^3—octreotide的^131I标记条件研究及其在小鼠体内的生物分布

进行了＾１３１Ｉ标记Ｔｙｒ＾３－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ最佳标记条件的研究，包括反应量，反应时间，反应体积等对标记率的影响，ＨＰＬＣ分析最高标记率可达８２％，用ＳＥＰ－ＰＡＫ柱处理后，ＨＰＬＣ分析放化纯度〉９９％，对纯化后标记物在小鼠人的生物分布也进行了研究，结果表明，血液清除快，标记物通过标胆排泄，标记物在肿瘤内有一定浓聚，在注入后３ｈ内显像效果较好。     

碘标锰卟啉及其小鼠体内分布

通过131I标记锰卟啉(MnTBAP)探讨锰卟啉在小鼠体内的分布代谢。采用Iodogen法对锰卟啉进行131I标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度;KM小鼠尾静脉注射131I-MnTBAP(每只185kBq,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1 440min取各脏器,称重、测定计数率,计算每克组织摄取注射剂量的百分率(%ID/g)。结果表明,131I-MnTBAP标记率达96.3%,其放化纯在标记后2、24、48h分别为96%、95%、94.5%;动物实验显示131I-MnTBAP在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾脏进行代谢,肝、肾的放射性摄取在注入后5min时分别为8.34%ID/g、12.23%ID/g,4h时则分别下降为0.34%ID/g、0.73%ID/g,血液中放射性清除较快,注入后5min时血液中放射性摄取为5.55%ID/g,4h为0.86%ID/g。因此,碘标记锰卟啉的标记物体外稳定,体内主要经肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究。     

间碘苄胍的标记和动物体内分布

自八十年代起,国内外学者对心肌显象的定位诊断造影剂研究众多,希望寻找一种显象清晰、成本低的药物以代替费用昂贵的~()Tl。其中有正肾上腺类研究,一类是间-~(131)I-碘苄胍为主,此类制剂可作为肾上腺髓质的定位诊断和治疗药物,一类是β-肾上腺素激导性的对抗物。我们自1982年2月开始进行β受体类药物的研究,并于1983年11月开始将间-~(131)I-碘节胍(M~(131)IBG)制剂应用于临床。本文介绍一种~(131)碘标记新技术及动物实验的结果。     

碘标延胡索乙素及其小鼠体内分布

本文通过131I标记延胡索乙素(THP)以探讨其在小鼠体内的分布代谢.采用氯胺-T法对THP进行131I标记;以三氯甲烷萃取,聚酰胺薄膜为介质、正己烷:三氯甲烷:甲醇:醋酸=2:3:0.5:0.055(V/V)为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉注射131I-延胡索乙素(185 kBq/只,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1440 mim取各脏器、及脑部额叶、顶叶、枕叶、海马、纹状体、丘脑和血,称重、计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID·g-1),结果表明,131I-延胡索乙素标记率达76%,纯化后其放化纯为97.3%,7和20天后分别为95.4%、96.8%;动物实验显示131I-延胡索乙素在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾进行代谢,5min时%ID·g-1分别为14.35、6.55,脂肪和肠也有较高分布,5min时ID·g-1分别为3.05、3.91;脑组织中5-10min即达峰值,各脑区均有分布,其中以顶叶、额叶和小脑略高,2h后脑中基本代谢完毕.由此可见,碘标延胡索乙素标记物稳定,体内主要经肝肾代谢,脂肪及脑内各区域也有较高分布,可用于进一步的微量示踪研究.     

^125I—BMIPP在SD鼠体内的分布以及血流改变对其在心肌中分布的影响

报道了＾１２５标记的１５－（对－碘苯）３－（Ｒ，Ｓ）－甲基－十五烷酸（ＢＭＩＰＰ）在ＳＤ鼠体内的分布以血流改变对其在心肌中分布的影响，结果显示：ＳＤ鼠心肌摄取＾１２５Ｉ－ＢＭＩＰＰ在５ｍｉｎ时为３．８６％ＩＤ／ｇ，且５－６０ｍｉｎ保持稳定，３０ｍｉｎ时心／血，心／肺，心／肝比值分别为１．５６，２．０８和１．６２，而＾１２５Ｉ－ＢＭＩＰＰ在肝脏中的清除则较快，对照组心肌摄取＾１２５Ｉ－ＢＭＩＰＰ及心     

一种碘代二肽胺的体内外评价

为了探索前期自行合成的一种碘(131I)代二肽胺作为放射性药物的可能性,本文对其体外稳定性、亲脂性、急性毒性进行了考察。首先采用封管法对二肽胺进行了碘的标记,获得了标记率为85%左右的配合物;通过将配合物放置不同时间测量络合率的变化得到配合物的稳定性结果;采用摇瓶法来考察配合物的亲脂性;对配合物对实验动物的肝脏功能、外周血象的影响作了考察。结果说明,配合物是亲脂性的,毒性较低,3d后的脱碘率为13%左右。成功建立了VX2肝癌单发肿瘤兔模型,得到了配合物在正常小鼠和肿瘤大白兔体内的分布结果,配合物在动物模型以及在正常小鼠的体内分布趋势比较一致,配合物比较倾向于浓集于脂肪组织,在肿瘤组织中的滞留量相对较高,表现出作为肿瘤治疗药物的潜在可能性,但清除较快,可以作进一步的研究,提高标记物的体内稳定性,以延长配合物在靶向组织中的浓集时间。     

甲状腺癌病人~(131)I治疗对唾液腺功能的影响

甲状腺癌病人在接受碘 - 131治疗时 ,唾液腺也会浓聚131I而受到损伤。为了解大剂量131I治疗后 ,唾液腺损伤的程度以及与治疗剂量等方面的关系 ,用核素动态显像 ,定量计算唾液腺腺体的摄取率和排泄率。实验结果表明 ,全体病人组与正常人组相比较 ,摄取率没有显著性的差异(P >0 .0 5) ,而排泄率两组均存在显著性的差异 (P <0 .0 5)。随着治疗累积剂量的增加 ,摄取率和排泄率也渐次降低 ,37GBq以上组别的结果与正常人相比 ,摄取率和排泄率均存在显著性的差异(P <0 .0 5) ,37GBq以下各组仅排泄率上存在显著性差异 (P <0 .0 5)。颌下腺与腮腺相比较 ,颌下腺的受损程度较小。核素显像定量计算唾液腺摄取率和排泄率能反映腺体的功能及其受损程度 ,为临床诊疗提供一定的依据 ,接受131I剂量的大小与腮腺功能的影响程度呈正相关。     

反相高效液相色谱法研究邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液

本文研究了反相高效液相色谱法,建立了鉴定邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液的放化纯度和化学纯度的方法,此法具有快速、灵敏和准确等优点,优于纸层法,更适用于常规质量鉴定。同时探讨了国际上常用的纸层法以苯-冰醋酸-水体系为展开剂,测得邻碘马尿酸钠(~(131)I)注射液中杂质邻碘苯甲酸(~(131)I)含量偏高的原因。     

~(131)I治疗青少年甲亢的疗效观察

采用131I治疗了117例青少年甲亢患者,并进行了一定时间的追踪随访,以探讨131I治疗青少年甲亢的可行性。结果显示,在117例患者中,一次治愈76例(占65.0%),好转28例(23.9%),甲减13例(占11.0%),总有效率为88.9%。14岁以下年龄段的患者使用的活度明显低于14岁以上患者组(15～18岁),但两者的治愈率及甲减发生率均无区别;分次治疗可以提高甲亢的治愈率但对甲减发生率无明显影响。因此,131I可以用于治疗青少年甲亢,但在用药剂量上应视年龄给药。     

131I-epidepride的制备与SD大鼠体内分布特性研究

采用双氧水标记法和氯胺 -T法进行13 1I -epidepride标记 ,考察标记物的纯度及稳定性 ,并进行SD大鼠体内分布特性研究。实验结果表明 ,双氧水法和氯胺 -T法标记率分别为 97.4 %和 5 2 .9%。标记物的生理盐水溶液室温放置 4h ,放化纯大于 90 %。大鼠静脉注射13 1I -epide pride的生理盐水溶液后 ,纹状体与小脑比值在注射后 32 0min时高达 2 37:1。13 1I -epidepride进入血液后很快被组织摄取 ,其中以肺的早期摄取最高 (2 .11± 1.0 5 ) %ID·g- 1,各脏器的清除均较快 (T1/2 <4h) ,甲状腺的摄取率随时间的延长而增加。     

Synthesis, radiolabeling and animal studies of [~(131)I]MPPI: A 5-HTB_(1A) imaging agent

1 Introduction In the last two decades, considerable progress has been made in the understanding of the central nervous system (CNS) serotonin system. It is an important neurotransmission network that regulates various physiological functions and behavior, including anxi-ety and affective states.P[1-3]P The family of receptors activated by the neurotransmitter serotonin has been divided into at least seven classes (5-HTB1-7B), some of them further subdivided into different subtypesP[4, 5]P…     

~(131)I治疗青少年和儿童Graves''''病的临床应用

对131I治疗儿童和青少年Graves'病的疗效和副作用以及131I的剂量对治疗Graves'病的影响进行了论述。50多年的医疗实践证明,131I治疗儿童和青少年Graves'病是安全、有效的,并应该作为首选的治疗方法。     

新型多肽示踪剂131I-RRL肿瘤分子显像研究

研究能与肿瘤血管内皮细胞特异结合的小分子多肽显像剂精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）对黑色素瘤小鼠模型的肿瘤分子显像应用价值。采用氯胺-T法对小分子多肽RRL进行¹³¹I标记,并对标记条件进行了优化;最佳标记条件为：RRL用量50 μg,Na¹³¹I用量10 μL（74 MBq）,氯胺-T用量90 μg,反应总体积100 μL,振荡反应 3 min。标记率＞69%。用Sephadex G25柱对标记产物进行纯化,纯化后放化纯度＞95%。采用绿色荧光素（FITC）标记RRL,并进行体外细胞结合实验,通过荧光信号的强弱观察RRL在不同细胞中的结合能力。体外细胞结合实验结果显示,RRL不仅能够特异性结合于肿瘤来源的血管内皮细胞,而且能够与肿瘤实质细胞结合;¹³¹I-RRL对黑色素瘤动物模型进行SPECT显像结果显示,¹³¹I-RRL能够特异性浓聚于肿瘤组织,24 h后放射性浓聚灶清晰可见。以上结果表明,小分子多肽RRL是一种很有潜力的肿瘤放射性核素分子显像与治疗的载体。