头孢呋辛酯掩味颗粒剂的制备

采用明胶作为主要掩昧材料,利用固体分散技术制备头孢呋辛酯颗粒剂,并进行掩味效果及稳定性考察。结果表明,该制剂口感、长期稳定性良好,是理想的临床用药。     

头孢呋辛酯掩味方法及颗粒剂的稳定性研究

制备掩盖头孢呋辛酯苦味的混合物,并用其进一步制成头孢呋辛酯混悬颗粒剂。以Carbopol为载体材料,用溶剂挥发法制备掩味混合物：以口感有无苦味为评价指标,结合体外溶出实验,找出最佳处方;并对最终处方进行稳定性考察。以Carbopo 1934 PNF为载体材料制备的混合物可以掩盖头孢呋辛酯药物的苦味,且体外释放及稳定性均符合要求,其制成的颗粒剂质量合格。     

头孢呋辛酯的合成研究

利用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)合成头孢呋辛酯,同时对合成过程及关键点进行优化。首先7-ACA在甲醇和水的混合溶剂中低温水解,生成D-7-ACA,不经分离,直接进行7-位酰化反应,经结晶分离干燥后得到关键中间体去氨甲酰基头孢呋辛酸(DCC),收率可达84.8%,再经过与氯磺酸异氰酸酯(CSI)反应完成C-3位的氨甲酰化改造,得到头孢呋辛酸的溶液,结晶分离干燥后,收率可达91.4%,最后与1-溴乙基乙酸酯缩合得到头孢呋辛酯,收率可达93.8%,总合计收率达72.7%。该工艺具有高收率、低成本、易操作等特点,极具有工业化生产价值。     

头孢呋辛酯片的制备及溶出因素的考察

采用固体分散技术与普通制粒相结合的方法制备难溶性药物——头孢呋辛酯片,考察影响其溶出的因素并进行处方筛选。选择聚乙烯吡咯烷酮（PVP）或泊洛沙姆作为载体,用溶剂法制备少量的固体分散体,与大量采用普通制粒方法的头孢呋辛酯颗粒相结合制成头孢呋辛酯片,并进行体外药物溶出度的测定。对影响药物溶出的因素：载体材料的种类和用量、崩解剂的加入方法、表面活性剂的加入等因素进行考察,最后利用正交实验进行处方筛选。结果表明,可以选择PVP作为载体制备少量固体分散体,并与普通制粒相结合制备头孢呋辛酯片,能有效提高头孢呋辛酯片的溶出度。     

头孢呋辛酯及头孢呋辛钠合成工艺进展

头孢呋辛酯和头孢呋辛钠均为临床上广泛使用的第二代广谱头孢菌素类药物。介绍了头孢呋辛酯的合成工艺,详细介绍了头孢呋辛钠合成工艺及其回收工艺。     

头孢呋辛酯胶囊的制备工艺

采用干法制粒工艺,以溶出度为评价指标,同时参考粉末的流动性与可压性,进行头孢呋辛酯胶囊处方筛选及工艺优化。确定了最优处方,以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、二氧化硅、十二烷基硫酸钠等为辅料,制备的产品在15、45 min的溶出度分别达到80%和90%以上。     

头孢呋辛酯制剂制备技术进展

头孢呋辛酯为临床上广泛使用的第二代口服头孢菌素。介绍了头孢呋辛酯制剂制备技术,包括微粉化技术和超临界流体技术,详细介绍了制粒技术和掩味技术。     

头孢克肟干混悬剂的有关物质研究

建立了头孢克肟有关物质的检测方法。采用高效液相色谱法,色谱柱为C18柱,流动相为四丁基氢氧化铵乙腈（75∶25）,检测波长为254 nm,柱温为40℃,进行检测头孢克肟的检测限为2 ng。该法可靠、专属、快速,可作为头孢克肟有关物质的检测方法。     

头孢呋辛酯片处方工艺研究及溶出曲线一致性评价

由头孢呋辛酯,交联聚维酮、微晶纤维素、羟丙纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁,制备了头孢呋辛酯片,并考察处方工艺与体外溶出曲线。采用干法制粒工艺,通过设计正交试验考察粘合剂羟丙纤维素用量（A）、崩解剂交联聚维酮用量（B）、润滑剂硬脂酸镁用量（C）,进行配方筛选,确定最佳处方为A1B2C2,与参比制剂进行4种介质的溶出曲线对比,发现3批样品批间稳定性好,且与参比制剂的溶出曲线一致。     

头孢呋辛钠的精制

对头孢呋辛钠精制生产工艺进行了改进,结果显示,优化后的工艺适用于工业生产,摩尔收率〉95%,色级≤2#。     

Molecular Structure of Cefuroxime Axetil Complexes with α-, β-, γ-, and 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrins: Molecular Simulations and Raman Spectroscopic and Imaging Studies

The formation of cefuroxime axetil+cyclodextrin (CA+CD) complexes increases the aqueous solubility of CA, improves its physico-chemical properties, and facilitates a biomembrane-mediated drug delivery process. In CD-based tablet formulations, it is crucial to investigate the molecular details of complexes in final pharmaceutical preparation. In this study, Raman spectroscopy and mapping were applied for the detection and identification of chemical groups involved in α-, β-, γ-, and 2-hydroxypropyl-β-CD (2-HP- β-CD)+CA complexation process. The experimental studies have been complemented by molecular dynamics-based investigations, providing additional molecular details of CA+CD interactions. It has been demonstrated that CA forms the guest–host type inclusion complexes with all studied CDs; however, the nature of the interactions is slightly different. It seems that both α- and β-CD interact with furanyl and methoxy moieties of CA, γ-CD forms a more diverse pattern of interactions with CA, which are not observed in other CDs, whereas 2HP-β-CD binds CA with the contribution of hydrogen bonding. Apart from supporting this interpretation of the experimental data, molecular dynamics simulations allowed for ordering the CA+CD binding affinities. The obtained results proved that the molecular details of the host–guest complexation can be successfully predicted from the combination of Raman spectroscopy and molecular modeling.     

新型固体胶棒的研制与性能

以水性环氧树脂(WEP)为粘料、硬脂酸为赋型剂、甘油为保湿剂制得固体胶棒。采用单因素法考查了配方中主要成分用量对固体胶棒性能的影响。结果表明,当W(WEP)=40%、W(硬脂酸)=8%、W(水)=45%、W(甘油)=7%,m(硬脂酸)∶m(KOH)=6.5∶1,中和反应温度75～80℃时,制得的固体胶棒综合性能最佳。     

纳米颗粒分散模型及其在纳米CaCO3悬浮液制备中的应用

文章以简单立方体堆积模型作为纳米颗粒在分散体系中的分散模型,分析了纳米颗粒的体积百分含量和质量百分含量与纳米颗粒的颗粒间距离和粒径的关系,制备了1 wt%,2 wt%,10 wt%的纳米CaCO3悬浮液。透射电镜显示纳米CaCO3分散均匀,未出现团聚。模型及实验结果表明颗粒间距离为粒径的2-3倍时,纳米颗粒分散均匀并保持稳定。对于平均粒径为40 nm的纳米CaCO3,悬浮液的最佳质量百分含量为10%左右。     

PVC悬浮分散剂-20的研制

用VAC溶剂聚合再醇解制得悬浮分散剂-20。讨论了聚合反应和醇解反应的影响因素,得到聚合反应和醇解反应的最佳反应条件。