没食子酸衍生物的合成及抑菌活性研究

利用植物源农药中活性较高的天然产物为先导化合物进行结构改造和优化是研究低毒、新型农药的重要方向。本文以没食子酸为原料通过保护、酰化、脱保护等反应合成4个结构全新的没食子酸衍生物,衍生物经过1H NMR、13C NMR和HRMS进行了结构表征。同时研究了4种化合物对苹果斑点落叶病菌、苹果轮纹病菌、立枯丝核菌病菌以及马铃薯晚疫病菌的杀菌效果。     

三嗪类衍生物的合成及抑菌活性测定

为开发新的草坪褐斑病防治安全高效杀菌剂,在总结杀菌剂相关文献的基础上,设计、合成了一类三嗪类衍生物。以三聚氯氰为起始原料,经与4-三氟甲基苯胺反应生成中间A,该中间体与不同的芳香胺或脂肪胺反应得到6个最终产物B和C。经1H NMR及MS表征,确认合成的化合物为目标产物。采用菌落直径法测定了这6个目标化合物对草坪褐斑病菌的抑菌率,发现其具有较好的抑菌活性。     

苦参种子抑菌活性研究

为考察苦参(Sophora flavescens)种子的抑菌活性,采用超声法对其成分进行提取。首先比较苦参种子与苦参根的抑菌作用,然后再分别采用不同极性溶剂(石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯和乙醇)提取苦参种子中的成分,考察苦参种子中抑菌成分存在部位。结果表明,苦参种子的乙醇提取液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌效果均较明显,且优于苦参根的乙醇提取液;苦参种子的乙醇提取液和三氯甲烷提取液都有抑菌作用,其中乙醇提取液的抑菌效果更好。由此可以得出在抑菌作用上,可以用苦参种子的醇提取液代替苦参根。     

N-单酰基哌嗪衍生物的合成

室温下有用六水哌嗪在冰醋酸溶液中与酰氯反应,合成了８个Ｎ－单酰基哌溱衍生物,收率达７６％～８８％,产物的结构经红外光谱、质谱和核磁共振谱所确证。     

新型异喹啉衍生物的合成

以双炔基取代的苯类衍生物为原料,与叠氮化钠环合生成1,2,3-三唑稠杂环化合物,然后在110℃条件下经脱氮开环反应得到四个异喹啉类衍生物,并提出了可能的反应机理.所有化合物经核磁共振氢谱和核磁共振碳谱表征以及高分辨质谱表征,波谱数据与化合物结构吻合.实验结果表明,通过1,2,3-三唑稠杂环化合物在加热条件下的脱氮开环,可以得到了四个新型的异喹啉类衍生物,提供了一种间接的合成1,3-二取代的异喹啉类衍生物的方法,为异喹啉类衍生物的进一步研究奠定了基础.     

枇杷果渣提取物的抑菌活性

采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水依次对枇杷果渣的95%乙醇提取物进行萃取,对得到的4种不同溶剂的提取物采用滤纸片法分别测定其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌以及酵母菌4种菌的抑菌活性和最低抑菌浓度。结果表明,枇杷果渣的4种提取物对4种实验菌均具有不同程度的抑菌活性:乙酸乙酯相提取物抑菌活性最强,正丁醇相次之,石油醚相最小,水相抑菌活性不明显;抑菌作用最强的乙酸乙酯相提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的最小抑菌质量浓度分别为3.125,6.25,3.125mg.mL-1。     

乳铁蛋白活性多肽的抑菌性能

概述了乳铁蛋白活性多肽的结构，制备方法，抑菌谱，抑菌机理及抑菌活性的影响因素。     

四种席夫碱抑菌活性的对比研究

本论文以水杨醛为主要原料,经发烟硝酸硝化合成５－硝基水杨醛,再分别与对氟苯胺、邻甲苯胺、邻氯苯胺及均三嗪的衍生物作用,合成了四种席夫碱,其中与对氟苯胺、邻甲苯胺、均三嗪的衍生物作用合成而得的席夫碱未见报道。对所合成的四种席夫碱进行生物活性测试,结果表明,该四种席夫碱对供试菌种（大肠杆菌、假丝酵母菌、毛霉菌、鼠伤寒沙门氏菌）都有一定的抑制作用,对细菌的抑制作用强于对霉菌的抑制作用,且浓度愈高抑菌作用愈强。对氟苯胺席夫碱抑菌效果最为特出,是一种潜在的抑菌剂,可进一步深入研究。     

取代哌嗪类衍生物的波谱分析

报道了九个1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-酰基取代哌嗪类衍生物的红外、质谱、核磁等数据，并对特征谱峰分别进行了归属．发现其多级质谱图中m／z 203和m／z 183碎片离子可以作为鉴定分子中是否含有二氟苯甲基结构单元的标志性离子。     

取代哌嗪类衍生物的波谱分析

报道了九个1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-酰基取代哌嗪类衍生物的红外、质谱、核磁等数据,并对特征谱峰分别进行了归属.发现其多级质谱图中m/z 203和m/z 183碎片离子可以作为鉴定分子中是否含有二氟苯甲基结构单元的标志性离子.     

手性配体喹尼叮衍生物的合成及在Baylis-Hillman反应中的应用

以廉价的喹尼叮硫酸盐为原料,经中和制取喹尼叮,再经进一步反应制备具有较好不对称诱导效果的催化剂(3R,8R,9S)-10,11-二氢-3,9-环氧-6’羟基-脱氧辛可宁(简称QD-4),经1H-NMR、IR确定结构正确.应用制备的手性催化剂QD-4催化不对称Baylis-Hillman反应,获得了具有左旋的1,1,1,3,3,3-六氟异丙基(R)-3-羟基-3-(对硝基苯基)-2-丙烯酸酯.     

杂合抗菌肽MgJ抗菌活性的初步研究

采用琼脂孔穴扩散法和微量稀释法,对人工合成的杂合抗菌肽抗菌肽MgJ的抗菌活性进行研究,结果表明,抗菌肽MgJ具有较强的抑制大肠杆菌与金黄色葡萄球菌的活性,对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)为10μg/ml,对大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为5μg/ml.     

二苯氧杂葸衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了研究二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的抗肿瘤活性,在无溶剂微波辐射或者直接加热条件下,以6-溴-2-萘酚和醛为原料、对甲苯磺酸为催化剂合成了3,11-二溴-14-取代二苯并[a.j]氧杂蒽类衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等方法确定了目标化合物的结构,并采用MTT法评价了它们对4种肿瘤细胞和一种正常细胞的细胞毒活性.结果表明部分氧杂蒽类衍生物在体外展现了抗肿瘤活性,其中,化合物3m和31对NB4细胞的IC50值分别为25.8 μmol/L和51.4μ mol/L,说明在二苯并[a,j]氧杂蒽的3和11位引入溴原子可以增强其抗肿瘤活性.     

含三联吡啶类配合物的结构及抑菌实验研究

介绍了4种新的金属有机配合物,即[ZnL1(cis-2-Butenedioicacid)₂ ]_n (配合物1)、[Zn₂(L₁)₂ (pnitrobenzoicacid) ₂ ]_n (配合物2)、[MnL₁(p-nitrobenzoicacid)2 ]_n (配合物3)、[Mn₂(L₁)₂(p-nitrobenzoicacid) ₂Cl₂]_n (配合物4)。利用三角形刚性配体(L1=4-溴-2,2'∶6',2″-三联吡啶)中氮供给体与半刚性配体(顺丁烯二酸、对硝基苯甲酸)中氧供给体进行合成。X-单晶衍射测试结果表明,配合物1是一维链状结构,配合物2-4均为0维结构。对配合物进行了红外光谱(FT-IR)和热重分析(TGA),结果表明,该系列的配合物具有良好的热稳定性,同时对这些晶体进行了抑菌实验研究。     

几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析

通过对几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析,获得具有较强抗肿瘤活性的该类化合物。利用MTT法检测6种结构经修饰与改造的天然吡喃酮类化合物对多种肿瘤细胞的细胞毒性,结果显示化合物LiQ-1与LiH-Ⅳ-80的抗肿瘤活性最为显著。利用化合物LiQ-1分析其对人红白血病K562细胞的生长影响,结果呈剂量依赖关系。通过对化合物的结构分析比较证明,对于化合物LiH-IV-80、LiH-IV-50-2和LiH-III-122-2,在7-位形成的内酯环对抑制肿瘤细胞增殖有着重要的影响,而对于化合物LiQ-1、LiQ-2和LiQ-4,4-位OH对化合物的抗肿瘤活性影响较大。     

麻黄草微波提取物抑菌效果研究

以麻黄草为试材,对其微波提取物进行抑菌研究,以抑菌活性为指标,对提取时间、提取功率、溶剂、料液比等因素进行讨论,采用L9(34)正交试验对提取工艺进行优化。采用菌丝生长速率法对各提取物的抑菌活性进行测定,计算出各提取物的半致死浓度,试验数据表明:萃取功率600 W,萃取时间5min,料液比5∶70,溶剂为丙酮时为最佳提取工艺。     

银-牛血清白蛋白纳米粒子的制备及抗菌性能

以牛血清白蛋白(BSA)为包裹剂,液相还原硝酸银制备了椭圆形的银-牛血清白蛋白(BSA-Ag NPs)纳米粒子。探究了BSA的浓度、溶液pH值和温度对纳米Ag粒子晶体生长的影响,用透射电镜(TEM)、傅里叶红外光谱仪(ATR-FTIR)和热重分析仪(TG)表征了纳米粒子的结构和形貌,用荧光淬灭法分析了纳米粒子的构象和作用机理,建立了位点结合模型,证明纳米粒子发生的是静态荧光淬灭。通过测量大肠杆菌培养基吸光度,发现BSA-Ag NPs纳米粒子对大肠杆菌具有很强的抑制作用,其抗菌性随粒径减小逐渐增强。结果表明:合成的BSA-Ag NPs纳米粒子粒径大约5nm,纳米粒子形态稳定,分散性好,抗菌性强,是一种用途广泛、环境友好型和能直接投入应用的抗菌性材料。     

磷霉素壳寡糖盐的合成与抗菌活性测试

为了丰富磷霉素类药物的种类并获得更好的抗菌效果,采用拼合的方法合成了磷霉素壳寡糖盐。通过红外光谱、核磁共振氢谱对其结构初步地进行了结构表征,并采用滤纸片法验证和比较了磷霉素钙和磷霉素壳寡糖盐对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌的抑菌作用。以生物活性测试中抑菌圈的大小为评价指标,设计均匀实验,比较了左磷右胺盐与壳寡糖的质量比、反应温度、反应时间对磷霉素壳寡糖盐的抑菌活性的影响。确定了磷霉素壳寡糖盐的最佳制备条件是:左磷右胺盐与壳寡糖的质量比为1∶3,反应温度为25 ℃,反应时间为0.50 h。