重卤素核素~(211)At的制备及快速标记

砹是一个无稳定同位素的重卤素元素,它既具有某些金属的性质,又具有卤素的特性。砹可以直接取代碘化物中的碘,生成多种砹化合物。在砹的二十余种同位素中,~(211)At的半衰期较长(T_(1/2) =7.2h),它的α衰变分支比为42％,K电子俘获分支比为58％。K俘获产物~(211)Po是半衰期为0.56s的纯α放射体。故也可以把~(211)At视为纯α放射体。它的α粒子平均能量为6.8     

冠醚萃取同位素砹-211

为深入了解砹的化学性质,探索用冠醚作相转移催化剂来标记砹的化合物的可能性,采用冠醚二环己基-18-冠-6(DC18C6)于各种溶液中进行砹的萃取研究。 盐酸浓度变化显著影响DC18C6对~(211)At的萃取。随HCl浓度增加,萃取率急剧上升,在2mol·l~(-1)HCl时,萃取率可达99％。而用异丙醚萃取At需在8mol·l~(-1)HCl下进行,在2mol·l~(-1)     

核纯α辐射体砹-211的制备

卤族元素中最重元素砹的同位素~(211)At,系纯α发射体(伴有部份电子俘获),半衰期为7.21小时。这些核特性,使~(211)At在核医学中的应用越来越受到人们重视。 我们利用本所1.2米回旋加速器,α束能量27MeV,流强≤10μA,照射高纯铋靶,经核反应~(209)Bi(α,2n)~(211)At来制备~(211)At。照射后将靶片置于特制石英蒸馏器内,于720℃干式蒸馏。     

~(112)At、~(131)I标记酪氨酸的制备

在高氯酸介质和160℃温度下,~(211)At和~(131)I能直接通过亲电取代反应成功地标记在酪氨酸分子上,采用阴离子交换色层分离酪氨酸,纸层析显色分析和作γ放射性扫描测定出标记产额。~(211)At标记酪氨酸的产额高达95％以上,~(131)I的标记率为50％。标记结果的差异正是At和I两个元素性质差异的表现,At的氧化条件要比I温和。~(211)At可以在高氯酸和醋酸的混合酸中标记,而~(131)I只能在纯的高氯酸体系中标记。用H_2O_2和氯胺T作氧化剂,以适合~(211)At和~(131)I标记蛋白质的条件标记酪氨酸,结果都只得到极低的产额。说明蛋白质和酪氨酸的标记有很大的差别。     

~(211)At-Te胶体药物及其稳定性

本文利用碲元素强烈吸附~(211)At的性质,制备出~(211)At-Te胶体注射液,定向注射到肿瘤部位,使~(211)At衰变产生的高强度α辐射直接射向并杀伤肿瘤细胞,而对周围健康组织影响甚小,以达到预期的治疗效果。     

~(211)At、~(131)I标记蛋白质的合成

~(211)At和~(131)I通过氯胺T和过氧化氢直接氧化标记牛血清白蛋白和胰蛋白酶,采用凝胶色谱Sephadex G-75柱洗脱分离蛋白质,γ计数测量和相对比较法计算标记产额。一般认为~(211)At标记蛋白质时使用H_2O_2较好,~(131)I标记蛋白质时则适合使用氯胺T,且蛋白质的结构强烈影响标记结果。在八个不同的实验中,过氧化氢氧化标记的~(211)At-牛血清白蛋白产率为96.9％,氯胺T氧化标记的~(131)I-牛血清白蛋白产率为66.1％。     

~(211)At-3H_(11)McAb的免疫活性及体外杀伤效应研究

以间接标记法首先合成中间体对砹苯甲酸,再通过活化羧基反应联接到3H_(11)McAb上,制得~(211)At-3H_(11)McAb偶联物,放射性比度为18.5—61.1kBq/μg。ELISA法鉴定标记后的~(211)At-3H_(11)McAb的免疫活性与未标记3H_(11)McAb一致。实验表明:~(211)At-3H_(11)McAb对靶细胞杀伤效应高于~(211)At-IgG及Na~(211)At;当靶细胞先与一定量3H_(11)McAb或3G_9McAb(4μg)作用1h,可抑制~(211)At-3H_(11)McAb对靶细胞的杀伤效应,放射性比度不影响杀伤效应。     

医用同位素~(125)I放射性强度的测定

~(125)I是发射低能γ的同位素,衰变纲图见图1。它通过电子俘获衰变到~(125)Te的激发态(其中产生的27.5keV KX射线,分支比为68.5％),然后经γ跃迁(发射35keVγ,分支比为6.4％)或发射内转换电子(也产生 上述KX射线,分支比为66.0％)退激到基态。 测定~(125)I溶液放射性强度的较好办法是采用单晶 NaI闪烁谱仪,利用γ能谱上的符合和峰(coincident sum peak)面积来推求之,它的γ能谱见图2。在这个 衰变过程中发射的LX射线能量3.8keV,很低,谱上记     

~(211)At的色层分离和放射性扫描色谱测量

本文报道~(211)At的色层分离及其在FJ-2109型自动扫描色谱仪上的放射性测量方法。为了使测量达到最佳化,在二维“窗图”上选择道宽和扫描速度,有一个测量条件的狭窄区域给出好的放射性计数。这种实验设计和分析方法,既简便、快速且准确,适用于β或γ放射性核素的扫描色谱测量。 还研究了在1.2m回旋加速器上用27MeVα粒子束辐照Bi靶产生的~(211)At的吸附色层。在特制的石英蒸馏器中干法蒸馏,并经硅胶柱分离纯化使~(211)At得到最佳分离。~(211)At放射性薄层色谱和纸色层表明,二甲基甲酰胺的纸色层R_f大于用氯仿-乙醇以硅胶G,硅胶H或氧化铝为固定相的R_f。游离态的~(211)At或氧化Na~(211)At能制得~(211)At-屎嘧啶标记化合物,放射性产额依赖于~(211)At浓度,反应温度和时间。     

~(211)At对小鼠艾氏腹水癌细胞摄取嘧啶核苷的影响

~(211)At由我校1.2m回旋加速器通过核反应~(209)Bi(α,2n)~(211)At生产,实验中所用~(211)At为离子态Na~(211)At和~(211)At-Te胶体。本文运用小鼠艾氏腹水癌细胞体外培养的方法实验,结果表明不同剂量的Na~(211)At(18.5—370kBq/ml)或~(211)At-Te胶体(18.5—222kBq/ml)都能程度不等地抑制小鼠艾氏腹水癌细胞对胸苷和尿苷的摄取,从而抑制小鼠艾氏腹水癌细胞的DNA和RNA的合成;若先用Na~(211)At与小鼠艾氏腹水癌细胞作用3h,然后洗去~(211)At,再观察其对嘧啶核苷摄取的影响,发现~(211)At对核苷转运的抑制是不可逆的;此实验还揭示了~(211)At与艾氏腹水癌细胞作用的动力学过程。总之,本文实验结果对~(211)At治癌作用及机理进行了初步探讨,为进一步进行~(211)At药物和药理研究奠定了基础。     

近年来211At放射性药物研究的新进展

加速器制备的α核素²¹¹At是最适宜于靶向内放射治疗的理想核素之一。本文在参考最新文献的基础上,简要介绍了²¹¹At标记放射治疗药物近年来取得的一些可喜进展,包括²¹¹At的制备方法、标记物实验和临床研究以及标记方法等。对²¹¹At标记放射治疗药物研究存在的问题、现状及临床应用前景也进行了探讨。     

铀酰与多肽和蛋白质相互作用研究进展

随着核能事业的快速发展,人们越来越关注锕系核素对生态环境和生物体所造成的影响,其中锕系元素的生物毒理行为正成为核能基础研究热点之一。锕系阳离子与生物分子特别是多肽和蛋白质的相互作用研究对于理解其在生物体内转运、吸收和沉积等基本毒理学问题至关重要。铀作为核燃料循环中主要的锕系元素,其毒理学问题更具研究意义。本文综述了铀酰离子(UO2+2)在分子水平上与氨基酸、多肽和蛋白质之间相互作用机理的研究进展。分析了所形成配合物的配位模式、分子结构以及热力学数据等;评价了血浆蛋白对铀在人体内转运、吸收和沉积所起的作用;讨论了能特异性识别UO2+2的多肽和蛋白质的设计原理,对本领域今后的发展动向也进行了展望。     

炎症显像剂的临床应用及研究进展

目前,临床常用炎症显像剂有67Ga-枸椽酸盐1、8F-FDG,放射性核素标记的非特异性人免疫球蛋白、白细胞、抗粒细胞单克隆抗体以及环丙沙星。本文对它们的显像原理、临床应用概况以及各自的优缺点进行了简述;并详细介绍了在研的炎症特异性显像剂,如放射性核素标记的细胞因子及其拮抗剂,以及针对病原微生物的感染特异性显像剂,如放射性核素标记的抗菌药、噬菌体、甲壳酶与甲壳结合蛋白、抗菌肽、核苷及其类似物,在炎症/感染灶内的定位机制和它们的研究现状。     

生物样品中铅在不同干燥和灰化过程中的损失研究

前言 生物样品中微量元素分析往往需预先经过干燥和灰化处理。了解在干燥和灰化过程中生物材料中微量元素的损失,对于选择正确的干燥和灰化方法,得到准确的分析结果是至关重要的。     

氚离子束标记新技术

本文介绍一种先进的氚离子束标记技术,用于蛋白质、肽和非挥发性有机化合物的氚标记。在该技术中,加速受激发的氚离子束,去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等十一种化合物已用此法输备。氚化粗产物经透析、离子交换色层和凝胶过滤等方法纯化后,蛋白质和聚糖的比活性一般可达37GBq/mmol以上,没有放射性副产物和具有与天然物质相同的生物活性。氚化蛋白质的氨基酸分析表明,在蛋白质中,His、Tyr和Phe残基具有较高的比活性而Val、Ile和Ser残基的比活性较低。     

~(18)F标记多肽药物的研究进展

在大量发射正电子的核素中,18F因为具有良好的物理与核性质,从而成为标记生物活性多肽的优选核素。小的生物活性多肽在显像方面优于蛋白与单抗。评述了18F标记的小生物活性多肽的研究进展;对不同的18F标记试剂、放射性氟化技术及18F标记多肽的药物动力学特征也进行了叙述。     

Nuclear Data Sheets for A = 211

The evaluated spectroscopic data are presented for 11 known nuclides of mass 211 (Hg, Tl, Pb, Bi, Po, At, Rn, Fr, Ra, Ac, Th). The ²¹¹Pa nuclide is included here but its identification remains uncertain. For ²¹¹Hg, ²¹¹Tl, ²¹¹Ac and ²¹¹Th nuclei, only the ground–state information is available. Their decay characteristics are mostly unknown. ²¹¹Fr is suggested to decay partially through ε decay mode, but its decay scheme remains poorly known. While high–spin excitations, including several isomers, are well studied in ²¹¹Pb, ²¹¹Bi, ²¹¹Po, ²¹¹At, ²¹¹Rn and ²¹¹Fr, the particle–transfer data are available for only ²¹¹Po and ²¹¹Bi.This evaluation was carried out as part of joint IAEA–ICTP workshop for Nuclear Structure and Decay Data, organized and hosted by the IAEA, Vienna and ICTP, Trieste, August 6–17, 2012. This work supersedes previous A=211 evaluation (2004Br45) published by E. Browne which covered literature before January 2003.     

^211At通过DTPA酸酐标记IgG

研究了２１１Ａｔ通过二乙撑三胺五乙酸（ＤＴＰＡ）酸酐标记人免疫球蛋白Ｇ（ＩｇＧ）的方法。合成ＤＴＰＡ酸酐后与人ＩｇＧ反应，制得ＤＴＰＡ－ＩｇＧ。Ｎａ２１１Ａｔ溶液与分离纯化后的ＤＴＰＡ－ＩｇＧ在室温下反应３０ｍｉｎ，经ＳｅｐｈａｄｅｘＧ５０柱分离纯化，得２１１Ａｔ－ＤＴＰＡ－ＩｇＧ的０．１ｍｏｌ／ＬＰＢＳ淋洗液。整个标记过程可在１．５ｈ完成，全程标记率在６０％以上。测定了２１１Ａｔ－ＤＴＰＡ－ＩｇＧ在体外的稳定性，并通过比较标记物与Ｎａ２１１Ａｔ注射液在ＮＩＨ小鼠体内的分布和代谢，评价了２１１Ａｔ－ＤＴＰＡ－ＩｇＧ在体内的稳定性。     

LABELING McAb 3H11 AND ITS Fab FRAGMENT WITH 211At AND THEIR IMMUNOREACTIVITIES AND INJURY EFFECTS ON HUMAN GASTRIC CANCER CELLS

An antigastric cancer monoclonal antibody,3H11,and its Fab fragment,were labeled using p-(211At)-astatobenzoic acid(pAtBA) intermediate,in the yields of more than 30%.The results of in vitro experiments show that ^211 At-3H11 and ^211At-3H11 Fab are stable,and have specific immunoreactivities and cytotoxic effects to human gastric cancer cell M85,The cytotoxic effects are dependent on the concentration of ^211At-3H11 or 211 At-3H11 Fab and obviously stronger than that of Na^211At.