脑显像剂IMP的放射性碘标记及动物实验

文章报道了对本校合成的RS-N-Isopropyl-P-Iodoamphetamine进行~(125)I标记和动物实验的初步结果。我们采用水热法进行同位素交换反应,在Cu(II)和过量还原剂存在的条件下,可以方便地获得高标记率的~(125)I-IMP。经萃取纯化后,放化纯度>98%;游离~(125)I<1%。测定了在大鼠体内静脉注射~(125)I-IMP的分布,结果表明,~(125)I-IMP具有脑摄取率高、脑与血的比值大、在脑贮留时间长等优点,是一种有用的新型脑显象剂。     

放射性脑显像剂进展

当前放射性脑显像剂的研究已从传统的只能进入血脑屏障(B.B.B.)不健全的脑组织的阳性显像而向能够通过健全B.B.B.而进入正常脑组织的方向发展。这是同为单纯的脑的形状和构造的显像已能由XCT或NMR的手段获得更为清晰的图象,而新的功能性放射性脑显像剂和SPECT或PET配合,可用来测定脑的局部血流分布(rCBF)和代谢的变化,从而达到早期诊断     

脑显像剂N-异丙基对碘安菲他明(IMP)的合成、标记和动物实验

作者对新型脑显像剂——N-异丙基对碘安菲他明进行了合成,研究了碘标记(~(131)I-IMP)条件,并观察动物体内分布特点。结果表明:在Cu(Ⅲ)催化下150℃,30min ~(131)I标记率>96％,放化纯度达98％,放射活性回收率为90％;大鼠体内分布:脑/血比值:~(131)I-IMP在5min和60min分别为6.7和13.2。兔体内分布亦获同样结果。     

脑灌注显像剂IP的合成,碘标记和动物实验

实验表明，出现（ＩＰ）（对碘－γ，γ－二甲基－苯乙胺）分子结构上引入了甲基，提高了亲脂性，从而易于通过血脑屏障。该药物碘标记后有可能成为一种脑灌注显像剂。     

脑功能显像剂HIPDM的氯胺T标记法

放射性碘标记的脑功能显像剂HIPDM对神经疾病的诊断和研究具有重要价值。 近年来,HIPDM的标记先后采用液相交换法和固相法,它们各自存在一些问题,促使我们研究用氯胺T法进行标记。本文分别研究了介质的pH值、HIPDM的浓度,氧化剂(氯胺T)、还原剂(Na_2S_2O_5)的投加量,反应液的总体积等对标记率的影响;确定了适宜的反应条     

AD脑Aβ放射性显像剂的研究进展

阿尔茨海默病(AD)是一种脑神经退变性疾病,脑中β-淀粉样蛋白(Aβ斑块)的形成是产生AD的一个主要因素。使用Aβ显像剂测量脑中Aβ斑块在AD的早期诊断和监测病情发展方面具有潜在的应用价值。从目前的研究情况可以看出,^11C,^18F、^123I标记的苯并噻唑类显像剂的生物特性比较理想,有望率先应用于临床。     

放射性碘比活度测定

本文报道了以二碘甲腺原氨酸(3,5-T_2)为起始物,用碘-131、碘-125标记制备三碘甲腺原氨酸(T_3),用自身置换法和放射免疫分析法测定~(125)I-T_3的比活度,从而求出Na~(125)I的比活度,为测量放射性碘的比活度提供了一种新的途径。同时,用碘离子选择性电极测定Na~(125)I、Na~(131)I溶液中总的碘含量,放射性活度用经过校准的4π电离室测量装置测定,求出放射性碘的比活度。不同的方法所测得的结果相近。国产Na~(125)I、Na~(131)I制剂中碘-125、碘-131的丰度分别为50％和6％左右。本文还讨论了Na~(125)I、Na~(131)I制剂中碘的来源。     

脑功能显像剂99Tcm-Memantine的初步研究

用~(99)Tc~m标记N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N_2S_2-Memantine),生成了~(99)Tc~m(V)-Memantine。采用纸层析对此标记物进行质控并检测其体外稳定性。结果显示,湿法的标记率>90%,药盒化标记的标记物经乙酸乙酯萃取纯化后,放化纯度>95%,体外稳定性良好,有望成为一种新的脑功能显像剂。     

漂白粉溶液清洗~(125)I 污染玻璃试管的方法

放射竞争分析法已成为检测体内活性物质的主要手段,日益广泛地应用于基础医学和临床医学,并已由有关单位将标记物配制成成套的药盒作为商品供给用户。目前大部分药盒采用~(125)I的标记抗原。如果一个实验室每年检查2000个患者,则将有约4200支试管需要进行去放射性污染的处理。我所在1977年使用了超声波清洗法清洗放射性器具~([1]),但设备价格较     

^125I,^131I诱发小鼠精子畸形发生率比较

本文选用 ICR 雄性小鼠,经腹腔分别注射不同剂量的~(125)I 及~(131)I,观察并比较它们对小鼠精子畸形发生率的影响及染毒后睾丸中放射性活度的变化。实验结果表明:(1)~(125)I 染毒后4—5周,0、185、370和555 kBq 各组精子畸形发生率分别为9.00‰、9.57‰、11.6‰及13.9‰;~(131)I 染毒后4—5周,上述各组精子畸形发生率分别为8.50‰、12.5‰、14.7‰和15.5‰;在相同注入量下,~(125)I 与~(131)I 诱发小鼠精子畸形发生率的差异各组均不显著(X~2检验,p>0.05)。(2)~(125)I、~(131)I 染毒后2h 至7天内,两者在睾丸中的放射性活度及变化规律相似,即在染毒后2h 达最高值,每克睾丸中~(125)I 和~(131)I 的放射性活度分别占初始注入量(370 kBq)的0.72％和0.50％,然后迅速下降,至一周时,仅分别占初始注入量的0.035％和0.011％。     

~(99)Tc~m标记2-甲基-2-异腈基-丙酸甲酯心肌显像剂的制备研究

一、前言~(99)Tc~m标记异腈类化合物用于心肌显像,具有易于生产、价格便宜、半衰期短、幅射剂量低等优点。其标记可用直接还原法和配体交换法。~(99)Tc~m-CPI是目前较好的心肌显像剂。本文采用自制的CPI与改进的配体交换法制备~(99)Tc~m-CPI。     

多巴胺D2受体显像剂^125I—IBZM的合成与标记

合成了标记前体Ｓ－（－）－２－羟基－６－甲氧基－Ｎ－［（１－乙基－２－吡咯烷基）甲基］苯甲酰胺（Ｓ－（－）－ＢＺＭ）。光谱数据与结构相符。以Ｓ－（－）－ＢＺＭ为前体，用１２５Ｉ－ＮａＩ标记，成功地制备了Ｓ－（－）－３－１２５Ｉ－２－羟基－６－甲氧基－Ｎ－［（１－乙基－２－吡咯烷基）甲基］苯甲酰胺（Ｓ－１２５Ｉ－ＩＢＺＭ）。标记率大于８０％，放射化学纯度大于９０％，整个制备过程仅需４５ｍｉｎ，利于药盒化生产。     

~(125)I标记多巴胺D_3受体显像剂的合成

制备了12 5I标记的具有多巴胺D3 受体潜在活性的核药物12 5I 7 OH PIPAT(7 羟基 2 (N 丙基 N 3’ 碘 2’ 烯丙基 )氨基四氢萘满 )。从化合物 2 ,7 二羟基萘开始 ,经过多步反应合成出12 5I 7 OH PIPAT的前体 ,并对它进行12 5I标记。12 5I 7 OH PIPAT经分离纯化后 ,检测结果为 :放射化学产额为 5 7% ,放化纯度大于86 %。     

混合制剂对~(131)I、~(134)Cs、~(85)sr 的阻吸收效果和毒性观察

本文主要介绍由碘化钾、普鲁士兰、海藻酸钠、磷酸铝和鸡内金水煎剂等药物配制成的混合制剂对大鼠体内~(131)I、~(134)Cs 和~(85)Sr 等核素的阻吸收和促排效果及其对大鼠和犬的毒性的观测结果。实验结果表明,所用混合制剂对上述核素有较好的阻吸收和促排效果;混合制剂使大鼠的摄食量有所减少,体重增长受到影响;在对犬的试验中未见明显的毒性作用。     

~(125)I-T_4和~(125)I-T_3放射性比活度测定

本文介绍了应用自身置换法和放射免疫分析法测定~(125)I-T_4和~(125)I-T_3的比活度,获得了比较准确的结果。并研究了放射免疫分析中不同比活度的标记抗原对灵敏度的影响。     

Annexin V的~(125)I标记及其在正常小鼠体内的分布

采用Iodogen法对Annexin V进行了125I标记,并观察了其在正常小鼠体内的分布情况。标记结果显示,125I-Annexin V标记率达94.9%,纯化后放化纯度达99%;室温放置72 h后,放化纯度仍保持在92%以上,表明其体外稳定性较好。生物分布结果显示,125I-Annexin V在肾脏中放射活性最高,其次为血液、肝脏、心、肺、脾;脑不吸收125I-Annexin V;肌肉、骨骼组织摄取亦较少;各组织、器官放射性摄取在1 h内除血液下降稍慢外,其余均有明显下降。表明125I-Annexin V适合用作核医学诊断试剂。