2-噻吩乙醇的合成技术及其在药物中的应用

介绍了重要医药中间体2-噻吩乙醇的合成方法,主要有丁基锂工艺、格氏试剂工艺、钠试剂工艺和酯还原工艺,其中,前三种路线都是以噻吩为原料,经不同的步骤得到噻吩的金属化合物,最后与环氧乙烷反应,水解得2-噻吩乙醇,酯还原工艺是以噻吩乙酸酯为原料,在催化剂作用下,将酯还原为伯醇.总结了各方法的进展状况和优缺点,并对2-噻吩乙醇在噻吩并吡啶类药物特别是盐酸噻氯匹啶和氯吡格雷中的应用及前景作了简要概述.     

噻吩及其在医药中间体合成中的应用

综述了近年来国内外噻吩生产方法的研究进展。介绍了噻吩在噻吩甲醛、2-噻吩乙酸、2-（2-噻吩基）丙酸、2-噻吩乙醇、2-噻盼乙胺、3-巯基噻吩等医药中间体合成中的应用现状。并对噻吩及其下游产品的进一步研究和应用进行了展望。     

噻吩甲醛的生产现状与应用

随着世界医药原料药的生产逐步向中国转移，相关中间体的生产本地化显得尤为重要。噻吩甲醛作为一种重要的医药中间体，本文介绍了其合成方法、生产现状及在医药和中间体方面的应用情况。     

2-噻吩乙胺的合成

以噻吩为起始原料 ,经过 Vilsm eier反应、Darzens反应和 L euckart反应得到 2 -噻吩乙胺 ,总收率为5 2 .4%。本合成线路对传统的合成方法进行了改进 ,简化了反应步骤 ,所用原料易得、价廉 ,是工业化生产值得探索的途径。     

2-噻吩乙胺的研究进展

综述了2-噻吩乙胺的结构及制备方法,介绍了2-噻吩乙胺国内外发展现状及其应用,并提出了目前的主要研究趋势.     

2—噻吩乙胺的合成

２┐噻吩乙胺的合成张传新＊刘瑛孙桂荣（商丘师范高等专科学校化学系,商丘４７６０００）２－噻吩乙胺是合成预防中风的首选新药、新型抗血小板凝聚剂——噻氯匹定（Ｔｉｃｌｏｐｉ－ｄｉｎｅ）的重要中间体。据已有文献报道［１,２］,其合成工艺复杂,反应条件苛刻,...     

2-噻吩乙腈和2-噻吩乙胺的合成

在钯催化剂与有机膦配体作用下,在有机溶剂中由2-溴噻吩与氰基乙酸盐脱羧偶联制得2-噻吩乙腈;由2-噻吩乙腈通过还原制得2-噻吩乙胺。此路线绿色高效,避免使用剧毒的氰化钠,工艺简单,成本低廉,操作安全,是合成2-噻吩乙腈和2-噻吩乙胺的好方法。     

2—噻吩乙胺的合成

以噻吩为起始原料,经过Vilsmeier反应,Darzens反应和Leuckart反应得到2－噻吩乙胺,总收率为52．4％,本合成线路对传统的合成方法进行了改进,简化了反应步骤,所用原料易得,价廉,是工业化生产值重探索的途径。     

2-噻吩乙胺合成新工艺

2-噻吩乙醇用SiO2负载的PCC(氯铬酸吡啶)氧化得2-噻吩乙醛,不经提纯,进一步与盐酸羟胺反应得2-噻吩乙醛肟,最后经NaBH4/CuSO4)/amberlyst-15还原得2-噻吩乙胺,总收率76.5%。     

噻吩甲醛的生产与应用

介绍了在三氯氧磷存在下,噻吩与N,N-二甲基甲酰胺缩合后,经水解、中和、精制制备 噻吩甲醛的合成方法及生产现状。着重介绍了在替尼酮、噻嘧啶、替尼泊苷等药物合成及噻吩乙胺 等中间体合成方面的应用,并就噻吩甲醛的生产应用及市场开拓提出了一些建议。     

2-噻吩乙胺的合成

噻吩与N ,N 二甲基甲酰胺在三氯氧磷存在下反应得到 2 噻吩甲醛 ,产率为 6 2 % ;一氯乙酸和异丙醇反应得到一氯乙酸异丙酯 ,产率为 5 5 % ;2 噻吩甲醛与一氯乙酸异丙酯通过Darzens反应得到 2 噻吩乙醛 ,2 噻吩乙醛与盐酸羟胺反应得到 2 噻吩乙醛肟 ,产率为 72 % ;2 噻吩乙醛肟还原得到 2 噻吩乙胺 ,产率为 6 1%。通过质谱分析、薄层分析等方法初步证明了产物的结构。     

三噻吩的合成及其应用

三噻吩是极其重要的有机合成中间体，而且其衍生物结构新颖，具有独特的活性，在许多领域有重要用途，品种和数量正快速增长。目前，三噻吩的合成主要是采用格氏Grignard反应制得的，有待于研究比较温和的反应条件。本文综述了国内外三噻吩的合成及在光电材料、液晶材料、农药上的应用，最后对三噻吩及其衍生物的合成应用前景加以展望。     

3-溴噻吩的合成及其在有机合成中的应用

3 -溴噻吩是一种重要的有机化工中间体 ,它的合成主要通过还原和异构化这两个方面的作用来实现。它的用途主要用于噻吩聚合物的合成。以 3 -溴噻吩为原料可合成 3 -( 6-溴己基 )噻吩 ,也可合成 3 -己基噻吩 ,再以后者为原料 ,合成不同的噻吩聚合物。它的用途将更加广阔。     

2-氯甲基噻吩合成新方法的研究

以气体甲醛代替甲醛溶液研究了合成2-氯甲基噻吩的新方法,探讨了物料配比、反应温度及反应时间对反应的影响。用正交试验法优化的工艺条件为：反应温度为-5℃、反应时间为2.5h、反应物料配比为1：1.4：1.3,最优工艺条件下2-氯甲基噻吩收率为65.1％。     

β—甲氧基乙胺的合成

β┐甲氧基乙胺的合成范桂香（厦门福达感光材料有限公司,厦门３６１０１２）β－甲氧基乙胺在工业上有广泛的用途,一般可以作为防腐剂和乳化剂,如果和纤维素或淀粉进一步反应还可以制成絮凝剂。β－甲氧基乙胺的合成在国内还未形成生产能力,国外报道可以采用多种方法...     

3－甲氧基噻吩合成

本文报道了由二氯丙酸甲酯和巯基乙酸甲酯经关环、甲氧化、水解、脱羧合成中间体３－甲氧基噻吩，总收率３５％。     

金属钠法合成2-噻吩乙醇工艺条件研究

2-噻吩乙醇作为重要的医药中间体,其高产率和高选择性的工业化制备是现阶段该方面研究的重点,具有巨大的经济价值.本文中,研究了基于金属钠法制备2-噻吩乙醇的可行性,确定了每一步的产物,并对该反应的合成条件进行了细致的优化,得到了产率最高时的最优化制备工艺条件为,噻吩与金属钠的初始摩尔比为1.6∶1、环氧乙烷与金属钠投料摩...     

2-噻吩乙胺的工业化合成方法研究

以2-溴噻吩为起始物料,先格氏反应,再和N-对甲苯磺酰基环丙啶缩合生成N-对甲苯磺酰基-2-噻吩乙胺,再脱保护基得到2-噻吩乙胺,此方法操作简单、物料成本低、适合工业化生产。