N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2''''-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2'-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR确证.初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用.     

N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析1、HNMRI、R确证。初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用。     

N-(4-烯丙基氧基-3-甲氧基苄基)-N-烷基磺酰胺类化合物的合成及其除草活性

[目的]为在新农药创制工作中,寻找高活性化合物。[方法]以香草醛为起始原料,经烷基化、缩合、还原、磺酰胺化4步反应,设计并合成了21个未经文献报道的N-(4-烯丙基氧基-3-甲氧基苄基)-N-烷基磺酰胺类化合物,其化学结构经核磁共振氢谱确证,并对合成的化合物进行了室内杀虫、杀菌、除草生物活性的筛选。[结果]初步的生物活性表明,该类化合物具有良好的除草活性,质量浓度为250 mg/L时,化合物C9、C10、C11、C15、C16、C17、C19、C21对苋菜的抑制率达100%。[结论]该类化合物值得进一步研究。     

三唑并嘧啶磺酰胺类化合物的合成及除草活性

以5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,经氧氯化、胺解和环合,制得了9个1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶磺酰胺类化合物,产物结构经IR和1H NMR验证,并测定了它们的除草活性。     

N-取代磺酰胺类化合物的合成研究进展

N-取代磺酰胺类化合物在制药行业是非常重要的一类化合物,因其表现出了广泛的生物活性,如抗癌、抗炎和抗病毒等生理功能,备受研究者们的关注。本文从不同的底物出发概述了N-取代磺酰胺类化合物的合成方法。     

N-联芳基酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究

应用Suzuki偶联反应和缩合反应合成了8个结构新颖的N-联芳基酰胺类化合物,其结构经1HNMR、GC-MS进行了确证。初步杀菌活性研究结果表明所设计并合成的化合物具有一定的杀菌活性,如化合物9f和9g在500 mg/L剂量下,对小麦白粉病具有80%以上的防治效果;化合物9h在25 mg/L剂量下,对油菜菌核病菌的抑制活性达70%以上。     

N-乙氧甲酰基-N''''-取代芳基硫脲的合成与除草活性

通过乙氧基甲酰氯的异硫氰酸酯化,再与芳胺加成反应合成了8种新的N-乙氧甲酰基-N'-芳基硫脲化合物,其结构经过IR、1HNMR和元素分析等方法证明,初步除草活性测定结果表明部分化合物对植物生长具有很强的抑制作用.     

2-氧代环十二烷基磺酰脲的合成及除草活性

以环十二酮(A)为起始原料,经磺化反应制备得到2-氧代环十二烷基磺酸盐B,B经过氯化和胺解反应制备得到2.氧代环十二烷基磺酰胺C,C经过苯氧酰化与胺解反应后合成了10个新的2-氧代环十二烷基磺酰脲类化合物D,它们的结构通过了1H NMR和IR的确证.除草活性测定结果表明,在100 mg/L质量浓度时,化合物D-9对稗草(Echinochloa crusgalli L.)根和芽的抑制率为71.7%和74.1%,对反枝苋根和胚轴(Amaranthus retroflexus L.)的抑制率分别达到89.0%和90.9%.     

4-氯-3-吡啶磺酰胺工艺探讨

以4－羟基吡啶为起始原料，经磺化，氯化，氨解3步反应制得4－氯－3－吡啶磺酰胺。磺化反应中讨论了时间及温度对反应的影响，后处理改进；氯经反应时间由4h缩短为2.5h，后处理简化，总收率达到41％。     

新苯基磺酰脲类化合物的合成和除草活性

1982年,杜邦公司公开了包括具有一个羟甲基亚基团的新型苯基磺酰脲类化合物的除草剂专利。然而该专利涉及的生物活性资料,在除草活性和作物耐药性方面并未提到任何显著的特性。     

磺酰脲化合物的合成及除草活性研究

合成了9种未见文献报导的磺酰脲化合物,其结构经元素分析、IR和1H NMR表征.生物活性研究表明：2 (4甲氨基6异丙氧基三嗪2基)氨基甲酰基氨基磺酰基 苯甲酸甲酯(Ⅲa)具有良好的除草活性.     

新型5-取代苯磺酰胺类化合物的合成及表征

以对硝基甲苯为起始原料,经磺化、氧化、重氮化等步骤合成了10个新型5-取代苯磺酰胺类化合物。经1HNMR、MS及元素分析确证了目标化合物的结构。     

2-甲氧基乙氧基苯磺酰胺的合成

以2—氯苯胺为原料,经过重氮化、磺酰化和胺化反应得到2—氯苯磺酰胺,再和乙二醇单甲醚经取代反应得到2—甲氧基乙氧基苯磺酰胺,总收率达到41％。     

N-[2,4-二取代-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]磺酰胺类化合物的合成及生物活性研究

合成了9个N-[2,4-二取代-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]酰胺类化合物。其化学结构经1H NMR、LC-MASS、IR元素分析确证。初步生物活性测定表明:标题化合物具有较好的除草活性,如在有效成分75 g/hm2剂量下,采取茎叶处理,化合物8b、8c对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜的抑制率均不低于90%。     

除草剂烟嘧磺隆中间体2-氨基磺酰基-N N-二甲基-3-吡啶酰胺的合成

对合成2-氨基磺酰基-N,N-二甲基-3-吡啶酰胺的工艺条件做了实验研究,通过合理的方案设计和优化技术处理,筛选出了一条比较理想的合成路线,产品收率高于现有文献值。     

N-烷氧基取代双酰胺类化合物的合成及杀虫活性

[目的]为寻找新的杀虫先导化合物。[方法]采用活性亚结构拼接方法,首次将N-烷氧基结构片段引入溴虫氟苯双酰胺中,设计合成了23个未见文献报道的结构新颖的双酰胺类化合物。[结果]目标化合物的结构均经过1H NMR和HRMS确证。部分化合物对小菜蛾和黏虫表现出了优异的防效,尤其是化合物1j、1s、1t在100 mg/L质量浓度下对小菜蛾和黏虫的致死率至少为90%。[结论]该类化合物表现出较好的杀鳞翅目害虫活性,本实验为双酰胺类化合物的结构丰富和新先导发现提供了有益的参考。     

甲苯磺酰胺的合成

本文概述了甲苯磺酰胺的物化性质,国内外的各种生产工艺、分离及提纯方法,指出了各种工艺的优缺点,并对其今后的发展趋势提出了具体建议。     

新型含吡啶基N-苄基磺酰胺的合成

通过N-苄基对甲苯磺酰胺和N-苄基邻硝基苯磺酰胺分别与三个氯甲基吡啶(2-氯甲基吡啶,3-氯甲基吡啶和4-氯甲基吡啶)盐酸盐在碳酸钾作用下室温反应数天,合成了六个新的含吡啶基的N-苄基-N-吡啶亚甲基磺酰胺衍生物,收率为59.1%～82.4%。全部结构经1HNMR和13CNMR确认。     

新型磺酰脲类化合物的设计、合成与除草活性

[目的]利用中间体衍生化方法,设计合成一系列氨基磺酰脲类新化合物。[方法]以(取代)邻氨基苯甲酸为起始原料,通过与固体光气合环得到靛红酸酐,再与胺开环得到邻氨基苯甲酰胺中间体,最后再与嘧啶磺酰氯缩合得到磺酰脲类化合物。[结果]目标化合物结构经核磁表征。[结论]生物活性测定结果表明该类化合物具有较好的除草活性,可有效防除马唐和苘麻。并初步探讨了其结构活性关系。     

系列N-烷基全氟辛基磺酰胺类杀虫剂的合成

对N-烷基全氟辛基磺酰胺类杀虫剂合成工艺进行了改进,反应时间2～3 h,反应产率可达75%以上.