啶嘧磺隆的合成研究

啶嘧磺隆是一种草坪专用的含氟磺酰脲类除草剂.啶嘧磺隆是以2-氯-3-三氟甲基吡啶为原料,进一步反应后与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶合成制得.     

磺酰脲除草剂及其安全剂研究进展

磺酰脲类除草剂是目前世界上使用最大的一类除草剂，它是由美国杜邦公司于20世纪70年代研究成功，80年代开发出来的高效、广谱、低毒、高选择性除草剂，其问世标志着除草剂进入超高效时代。此类除草剂对许多一年生多年生杂草有特效，广泛应用于防除稻田、大豆田、玉米田、麦类作物用、油菜田、草坪和其他非耕地杂草。至今已有几十个品种被商品化。我国目前广泛应用的磺酰脲类除草剂品种主要有：苄嘧磺隆、胺苯磺隆、氯磺隆、吡嘧碘隆、甲磺隆、苯磺隆、醚磺隆、氯嘧磺隆等，能防除大多数阔叶杂草，对禾本科杂草也有一定的抑制效果。     

野慈姑对ALS抑制剂的交互抗药性

[目的]测定野慈姑对磺酰脲类除草剂及其他ALS抑制剂(三唑嘧啶类和嘧啶硫代苯甲酸酯类)的交互抗药性。[方法]通过剂量反应试验测定营口(R1)和鞍山(R2)2个种群对5种ALS抑制剂抗性水平。[结果]种群R2对磺酰脲类除草剂吡嘧磺隆和乙氧磺隆,嘧啶硫代苯甲酸酯类除草剂双草醚产生了交互抗药性;而对三唑嘧啶类除草剂五氟磺草胺和嘧啶硫代苯甲酸酯类除草剂嘧啶肟草醚比较敏感;相比之下种群R1仅对磺酰脲类除草剂吡嘧磺隆和乙氧磺隆产生交互抗药性。[结论]明确了2个野慈姑种群对5种ALS抑制剂的交互抗药性,为抗ALS类杂草的治理提供理论依据。     

除草剂氯吡嘧磺隆开发现状与展望

正氯吡嘧磺隆是一种新型磺酰脲类除草剂,1987年,日产化学工业株式会社与孟山都公司联合开发,于1994年首先在美国获得登记,其后在日本、欧盟、中国等十几个国家获得登记,主要用于防除玉米、水稻、小麦、甘蔗等禾本科作物田的阔叶杂草和莎草科杂草,该药剂药效高、毒性低、选择性好,对禾本科作物安全,应用前景广阔。氯吡嘧磺隆,英文通用名:halosulfuron-methyl,化学名称:3-氯-5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基     

几则有关国外农药产品的最新信息

（一）杜邦的Absolute M在德获批准 杜邦开发的广谱性除草剂Absolute（氟啶嘧磺隆＋吡氟酰草胺）已获德国批准。此产品被批准用于冬小麦、冬黑麦和黑小麦上，用以防治多种禾本科杂草如loose silky bent grass（Apera spica-Venti），blackgrass（Alopecurus myosuroides）和一些阔叶杂草。Absolute M的单位应用量仅为180g／hm^2，它于2006年冬季上市．氟啶嘧磺隆是2002年第1次以Lexus商品名在德国获得批准的。[第一段]     

新型恶嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草，但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点，科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-(2-苯环氧乙烷-2-基甲级)茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的合成

正磺酰脲类除草剂主要是在上世纪80年代发展起来的,是一类广谱高效的水稻、玉米、大豆田地除草剂,具有活性高、用量少以及毒性低等特点,在世界上被公认为高效、环保的绿色型农药。在磺酰脲类除草剂的生产中,2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是其合成的重要中间体,以其为原料制备的磺酰脲类除草剂品种有很多,如烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧啶磺隆、砜嘧磺隆、乙氧嘧磺隆、酰嘧磺隆、啶嘧磺隆、环丙嘧磺隆、玉嘧磺隆、四     

新型(口恶)嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草,但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点, 科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括:2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸,N,N-二烷基氨基甲酰三唑,2-(2-苯环氧乙烷- 2-基甲级)茚满-1,3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

玉嘧黄隆合成工艺最新研究动态

玉嘧磺隆（rimsulfuron），又称砜嘧磺隆，商品名为宝成（Titus），系杜邦公司于20世纪80代年中期成功研发的磺酰脲类除草剂。施药采取芽后处理，通过杂草茎叶及根部吸收迅速在植物体内传导并抑制杂草缬氨酸及异亮氨酸的合成，阻止细胞分裂，杀死杂草。敏感杂草吸药后3天变黄，1～3周内枯萎死亡。1992年在欧洲注册用于玉米田．1995年在美国注册用于马铃薯与玉米田，1997年在我国注册作为玉米田苗后除草剂开始推广使用。可有效防除大多数阔叶与禾本科杂草，如田蓟、马唐、鸭趾草、稗草、多花黑麦草、反枝苋、猪殃殃、繁蒌、虞美人，使用范围广，可用于玉米、马铃薯与番茄等作物。玉嘧磺隆是近年来开发的磺酰脲类除草剂品种中较突出的品种之一，具有很好的市场前景。     

2-羟基-6-三氟甲基烟腈的合成

<正>1前言含吡啶杂环的中间体化学性质非常活泼,在抗生素、香料、农用杀虫剂、杀菌剂和除草剂领域应用十分广泛。2-羟基-6-三氟甲基烟腈是合成高效除草剂氟啶嘧磺隆的重要中间体。氟啶嘧磺隆是美国杜邦公司开发的磺酰脲类除草剂。其对许多一年生或多年生阔叶杂草有很好的效果,广泛应用于小麦作物田、稻田、大豆田、玉米田,只需极低剂量(约2~75g/hm2)。磺酰脲类除草剂活性为常见除草剂的     

氟嘧磺隆的合成研究及室内除草活性

以２－甲氧基羧基苯磺酰基异氰酸酯、２－巯基－４,６－二羟基嘧啶为起始原料制备出玉米田除草剂氟嘧磺隆。温室生测结果表明,对单双子叶杂草均有高的活性。     

丙嗪嘧磺隆合成及应用

丙嗪嘧磺隆是日本住友化学公司研制的选择性除草剂,多用于除耐磺酰脲类除草剂的杂草,其主要成分在土壤中易被吸收,对杂草的乙酰乳酸合成酶具有较强的抑制作用。以6-氯-3-亚氨基-2,3二氢哒嗪-2-乙酸为原料,以五氯化磷为催化剂进行环化反应后,经正丙基碘化镁格氏反应得到2-氯-6-正丙基咪唑并(1,2b)吡嗪,产物磺酰化胺化后,经氨酯反应得到丙嗪嘧磺隆。     

杜邦的两个磺酰脲除草剂在美国获应用范围扩大批准

杜邦开发的以磺酰脲为基质，用于与草甘膦桶混在耐草甘膦玉米中进行应用的两个除草剂已在美国获得批准。它们是①Require Q（砜嘧磺隆6．3％＋麦草畏52．9％）和②Resolve Q（砜嘧磺隆18．4％＋噻吩磺隆4％）。它们对多种禾木科杂草和阔叶杂草可提供触杀和残留防治效果，对耐草甘膦杂草也提供可靠的管理效果。由于上述两种除草剂中均含有安全剂双苯嗯唑酸，从而使得它能在多种玉米杂交品种虫应用。Resolve Q的推荐用量为0．9公斤／公顷，而Require Q的用量为4盎司／英亩。     

除草剂中间体o—氨基苯基环丙基甲酮的合成

o-氨基苯基环丙基甲酮是合成磺酰脲类除草剂特别是用于谷物的除草剂环丙嘧磺隆1-{[o-(环丙基羰基)苯基]氨基磺酰基}-3-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)脲的重要中间体。     

道除草剂五氟磺草胺将上市

道农业科学公司的嘧啶磺酰胺类除草剂五氟磺草胺(通用名称：penoxsulam，商品名称：Viper、Grasp、Granite)将在日本、意大利和美国等上市。该除草剂对水稻安全，苗后使用可防除所有生物型的稗草、莎草，以及阔叶杂草。(LCL)     

杜邦公司的除草剂Leadoff获EPA登记

杜邦的除草剂产品Leadoff日前获得美国EPA登记,批准用于玉米,大豆和棉花作物的种植前施用。这个产品中含有两个磺酰脲除草剂成份:砜嘧磺隆和噻吩磺隆,它的触杀和残留活性能控除包括杉叶藻、一年生早熟禾、宝盖草等阔叶类杂草以及顽固草类。     

用于棉花和甘蔗田的新型磺酰脲类苗后除草剂——三氟啶磺隆

三氟啶磺隆是先正达公司 (原诺华公司 )开发的一种新型磺酰脲类除草剂 ,通过在美洲、非洲和亚洲等地的大量田间试验证明 ,75 %三氟啶磺隆ＷＧ可以单独在普通棉花或对草甘膦有耐药性的棉花田应用或者和其他除草剂交替使用。在甘蔗田中 ,三氟啶磺隆可以与莠灭净复配制成 75 %的ＷＧ ,这样可以比较彻底的控制对甘蔗造成经济损失的季节性杂草。三氟啶磺隆对不同品种的棉花和甘蔗无药害 ,因此在使用中受到的限制极少。另外也可以将其用于园林作物和赛马场中防除杂草。1　三氟啶磺隆的理化性质和毒性三氟啶磺隆化学结构式为 :ＮＯＣＦ3ＳＯＯＮ- …     

不同除草剂组合对水稻杂草防效评价

[目的]明确不同除草剂配方组合对水稻生长影响及杂草防除情况。通过比较杂草鲜质量、株防效与水稻产量,分析除草剂配方防除效果。[结果]试验田第1次封闭使用丙炔草酮+吡嘧磺隆、第2次封闭使用丁草胺+吡嘧磺隆对杂草防效最好,禾本科杂草和阔叶杂草株防效分别为83.3%、96.1%,鲜质量防效分别为86.1%、97.9%,显著高于对照。[结论]在寒地水稻种植地区,推荐使用除草剂组合第1次为丙炔草酮、吡嘧磺隆和第2次为吡嘧磺隆、丁草胺。     

甲嘧磺隆的合成路线

甲嘧磺隆(Sulfometuron-methyl)是一种新型的磺酰脲类超高效除草剂,主要用于林地的除草灭灌。本文详述了甲嘧磺隆及其中间体的合成路线。     

除草剂氯吡嘧磺隆的开发

日本日产化学工业株式会社创制的氯吡嘧磺隆除草剂对阔叶杂草及莎草属杂草具有高活性,且用药量很低;对玉米、水稻、小麦、甘蔗等禾本科作物具有很高的选择性,是一类新型的磺酰脲类除草剂。该除草剂1987年由日产和孟山都公司联合开发,1994年首先在美国获得登记,目前以Permit及Manage的商品名在美国市场销售。1995年亦在日本获准登记,并以Inpool商品名在日本市场销售。另外,该除草剂品种还在世界其他十几个国家登记并已实现商品化生产。本文仅就氯吡嘧磺隆的发现过程、合成、结构与活性的关系作一概述。