哌嗪类衍生物在农药创制中的应用

哌嗪类化合物是一类具有广泛农用生物活性的物质,综述了哌嗪类衍生物在农药创制中的应用研究进展,归纳了哌嗪类化合物的主要设计思路:利用哌嗪本身的生物活性,通过简单衍生化合成的生物活性化合物;利用哌嗪和其他活性亚结构拼接的方法而合成的生物活性物质;以哌嗪为桥链,将活性结构双倍叠加合成的生物活性化合物。     

乙二胺为原料合成哌嗪及其衍生物的研究进展

介绍了以乙二胺为原料合成哌嗪及其衍生物的工艺方法.乙二胺可分别与环氧乙烷、乙二醇、一乙醇胺、二乙烯三胺等原料经不同的合成路线环合成哌嗪,也可自身环化合生成哌嗪.以乙二胺及其衍生物为初始原料,与其他有机物经过一系列的合成反应,可以生成哌嗪的衍生物.     

哌嗪及其衍生物的合成

哌嗪及其衍生物是重要的化工中间体,可用来合成医药、农药、染料和表面活性剂等多种精细化工产品。目前,我国年消耗量约3000t/a,国内仅能生产200t/a,大量依靠进口。本文介绍了多种合成哌嗪及其衍生物的路线,尽管合成方法很多,国内还没有完整、成熟的工业化工艺。西北化工研究院开发了合成哌嗪及其衍生物的新工艺,该技术采用的原料来源广泛,反应条件温和,催化剂选择性好,哌嗪收率达70％以上。     

联苯取代哌嗪丙醇类α1受体阻滞剂的合成

芳基哌嗪类化合物是一类具有α1受体亚型选择性的α1受体阻滞剂。文章采用苯酚与3-氯-1,2-环氧丙烷反应得到苯氧基取代环氧丙烷,再用联苯取代哌嗪对环氧开环,合成了联苯取代哌嗪-2-丙醇类衍生物,总收率达64%以上。合成的目标化合物均经MS和1H-NMR谱进行了结构确认。     

新型含氟吡啶哌嗪类衍生物的设计、合成与生物活性

[目的]合成一系列新化合物,寻找环境友好型高生物活性分子。[方法]以哌嗪为桥链,通过活性亚结构拼接方法合成1-(3-氯-5-三氟甲基)-2-吡啶基哌嗪,并以此化合物为中间体将活性结构拼接合成一系列含氟吡啶哌嗪类衍生物。[结果]结构通过元素分析和1H NMR确证。生测结果表明:化合物Ⅳ3、Ⅳ13、Ⅳ14在质量浓度为5 mg/L时对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率高于94%,对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)的致死率高于80%,尤其化合物Ⅳ3表现出的生物活性优于对照化合物啶虫隆。[结论]筛选出环境友好型、高效杀虫剂,为含氟吡啶哌嗪类衍生物的活性研究提供参考。     

抑制麦角甾醇生物合成的杀菌剂

最初用于植物的此类杀菌剂是吗啉衍生物十二环吗啉,其后有嘧啶衍生物triarimol[2,4-二氯-1-(嘧啶-5-基)苯甲醇],至今已开发、销售许多具有同样作用机制的唑类杀菌剂。它们主要有哌嗪衍生物嗪氨灵triforine),吗啉衍生物十三吗啉(trid-     

哌嗪生产应用与发展前景

介绍了哌嗪的生产方法、主要用途、国内外市场情况以及哌嗪的主要衍生物，并提出了建议。     

哌嗪及其衍生物的应用进展

哌嗪及其衍生物是重要的医药中间体和精细化工原料,广泛应用于医药、化工和材料等领域。综述了近年来哌嗪及其衍生物在抗菌药物、精神疾病药物、心脑血管疾病药物、抗肿瘤药物、脱硫剂、脱碳剂、阻燃剂、聚合物、聚氨酯发泡剂和光敏剂等领域的应用。     

含哌嗪基噻吩并[3,2-d]嘧啶类抗癌试剂的设计与合成

基于蛋白酪氨酸激酶为靶点的抗癌试剂的结构特点,设计与合成了系列含哌嗪基的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物。以巯基乙酸为原料,经酯化、两次缩合成环、氯代等4步反应得4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶母核,再与不同的哌嗪衍生物在DMF中发生亲核取代反应,制备了4个未见报道的含哌嗪基噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物,产物结构经1HNMR和HRMS表征。     

新罗丹明衍生物的合成及其分子内能量传递

通过乙基桥把接上供电子基团哌嗪的1,8-萘酰亚胺与罗丹明B相连,合成了新的罗丹明衍生物,研究了基态下新罗丹明衍生物各发色团之间的相互作用,以及新罗丹明衍生物荧光发射光谱及分子内能量传递.结果表明,由于合成的新罗丹明衍生物发色团之间的给电子作用,导致对比罗丹明B及4-哌嗪-1,8-萘酰乙醇亚胺的最大吸收峰红移,在激发态下4-哌嗪-1,8-萘酰乙醇亚胺-罗丹明B二元体系发生了分子内能量传递,当以400、450、480 nm激发时,随激发波长向长波方向靠近,所吸收的能量传递给了长波色素分子团罗丹明趋势变大.     

阿魏酰哌嗪盐酸盐的合成

目的：合成阿魏酰哌嗪盐酸盐。方法：以阿魏酸为起始原料,对羟基进行乙酰化保护,得到乙酰阿魏酸,经酰氯化后与哌嗪反应得到单取代哌嗪衍生物,除去乙酰基得到目标物。结果与结论：合成得到了阿魏酰哌嗪,目标化合物通过IR,1HNMR和MS等确证,产率为56．9％。     

哌嗪合成催化剂研究进展

综述了单一金属催化剂、复合型金属催化剂、分子筛催化剂以及固体酸催化剂在哌嗪合成中的应用,提出开发反应条件温和、可直接得到无水哌嗪的催化剂是哌嗪合成催化剂的研究开发重点.     

气固相催化合成无水哌嗪宏观动力学研究

在确定气固相合成无水哌嗪的最佳工艺条件、筛选出最佳催化剂活性组分、确定催化剂制备的最佳工艺条件后,为了进一步研究中试放大,需对在确定工艺条件及所采用催化剂的结构和粒径的条件下催化合成无水哌嗪的宏观动力学进行研究。实验采用改性后的ZSM-5分子筛Φ2 mm×2 mm柱状催化剂,以工业品乙二胺(EDA)为原料,选用平推流反应器,气固相催化法合成无水哌嗪和副产物三乙烯二胺。在350—370℃下,建立了合成无水哌嗪和三乙烯二胺的宏观动力学模型。此模型的建立可以指导中试放大和工业化生产。     

哌嗪合成新工艺

以乙二胺为原料气固相催化合成哌嗪和三乙烯二胺,对实验用催化剂进行制备与考察,筛选出用CaC l2改性的HZSM-5型分子筛为催化剂,确定了最佳工艺条件为:反应温度为340℃,乙二胺的质量分数为40%,进料流率为0.40 mL/m in。结果表明:合成采用CaC l2改性的HZSM-5型分子筛,以乙二胺为原料合成哌嗪的工艺路线是可行的,在最佳工艺条件下,乙二胺的转化率为95%,哌嗪的收率为65%,三乙烯二胺的收率为25%。     

简论哌嗪的合成方法和应用前景

综述了哌嗪的合成方法及应用前景，并讨论了各种合成方法的优化反应条件，对哌嗪的科研和生产具有一定的指导意义。     

Fe-Cu/ZSM-5催化剂及其胺化催化性能研究

制备了一种Fe-Cu/ZSM-5胺化催化剂,考察其在乙醇胺选择性合成哌嗪、三乙烯二胺反应中的催化活性。结果表明,随着Fe、Cu负载量的增加,催化剂表面酸性逐渐向强酸方向位移,总酸量增加,反应转化率提高;Cu负载量对反应转化率及乙二胺选择性的影响相对较弱,但对哌嗪的生成有明显的促进作用;催化反应性能不仅受催化剂酸性的影响,还与负载组分的性质及负载组分与载体间的相互作用有关。     

1,4-二(5,5-二甲基-1,3-二氧-2-磷环己基膦酰基)哌嗪的合成研究

以新戊二醇、三氯氧磷、哌嗪为原料,用酐法合成了无卤膨胀型阻燃剂1,4-二(5,5-二甲基-1,3-二氧-2-磷环己基膦酰基)哌嗪,得出其最佳工艺条件为新戊二醇磷酸酐和哌嗪的摩尔比为1∶1,以二甲苯做溶剂,在140℃下回流分水反应8h,产率达91.6%。并用红外、核磁对结构进行了表征。