二氢杨梅素锌与牛血清白蛋白的相互作用

运用荧光光谱法研究了二氢杨梅素锌(DMY-Zn)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明,激发波长为288 nm时,BSA的发射峰位于341 nm,DMY-Zn对BSA有较强的荧光猝灭作用。由Stern-Vol mer方程计算出DMY-Zn与BSA体系荧光动态猝灭常数(KSV)可知,DMY-Zn对BSA内源荧光的猝灭机制属于静态猝灭,由Lineweav-er-Burk方程计算出静态猝灭常数为3.180×104L.mol-1;且在BSA分子上荧光敏感部位有1个结合位点,结合常数为9.60×105L.mol-1。     

呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价

为了寻求光动力治疗效果更好的光敏剂,以苯丙烯醇为原料,合成3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物,再与二氢卟吩e6通过酯化反应制得含有呋咱的二氢卟吩e6缀合物(Ⅳ).通过HRMS、1HNMR、13CNMR、IR对目标化合物进行了结构表征.活性评价结果表明,相比于二氢卟吩e6,呋咱基团的引入使呋咱的二氢卟吩e6缀合物摄取率提高33倍,细胞内NO水平提高2.3倍,细胞内ROS数量增强1.3倍,细胞内GSH水平减少了26％,协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍.在化合物Ⅳ浓度为33μmol/L时,其对Hela细胞的增殖抑制率为96％.     

新型光敏剂Ce6-PVP30的合成及其性质研究

用光谱分析的方法研究了针对国内外尚无明确报道的聚乙烯吡咯烷酮K30(简称PVP(30))与二氢卟吩e6(简称Ce6)的相互作用,文章利用低温真空冷冻干燥方法合成了二氢卟吩e6-聚乙烯吡咯烷酮PVP(30)冻干粉(简称Ce6-PVP(30)),针对国内外尚无明确报道的Ce6-PVP(30)的光漂白特性进行了分析讨论,说明光敏剂Ce6-PVP(30)光漂白特性均为光学修饰型。     

光谱法研究6-苄氨基嘌呤与牛血清白蛋白的相互作用

利用荧光光谱法、紫外光谱法、圆二色光谱法等方法研究了6-苄氨基嘌呤(6-BA)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。结果表明,6-BA可以显著猝灭BSA的荧光,其猝灭机制为静态猝灭。6-BA与BSA的结合常数在293K、298 K和308 K时分别为2.4×104L.mol-1、2.6×104L.mol-1和3.1×104L.mol-1,两者之间存在一个结合位点。体系的焓变ΔH和熵变ΔS分别为14.2 kJ.mol-1和132.1 J.mol-1.K-1,说明6-BA与BSA之间主要以疏水作用力相互结合。根据F rster非辐射能量转移理论,6-BA与BSA间的结合距离为2.99 nm、能量转移效率为0.24。紫外光谱和圆二色光谱分析表明,6-BA可以导致BSA构象发生改变。     

二氢嘧啶酮Schiff碱的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

以乙酰乙酸乙酯、对硝基苯甲醛和尿素为原料,通过缩合、还原反应,得到了6-甲基-4-(4-氨基苯基)-5-乙氧基羰基-3,4-二氢嘧啶酮(Ⅱ),再与芳香醛缩合,以71.5%~83.7%的收率制备了一系列二氢嘧啶酮Schiff碱衍生物(Ⅲa~g),产物结构经IR、1HNMR和13CNMR表征,并用荧光光谱法研究了不同温度下6-甲基-4-[4-(3-硝基苯亚甲基氨基)苯基]-5-乙氧基羰基-3,4-二氢嘧啶酮(Ⅲg)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:Ⅲg对BSA具有荧光猝灭作用。热力学参数表明:由于ΔH0和ΔS0,Ⅲg与BSA之间的主要作用力为疏水作用力;并且根据Frster's非辐射能量转移理论,得到了Ⅲg与BSA之间的结合距离为2.59 nm。同步荧光测试结果表明:Ⅲg使BSA分子构象发生了改变。     

二氢嘧啶酮schiff碱的合成、表征及与牛血清白蛋白的相互作用

本文以乙酰乙酸乙酯,对硝基苯甲醛和尿素为原料,通过缩合、还原反应,得到6-甲基-4-(4-氨基苯基)-5-乙氧基羰基-3,4-二氢嘧啶酮,再与芳香醛缩合得到了系列二氢嘧啶酮Schiff 碱衍生物（3a-3g）,所得化合物结构经IR、1H NMR和13C NMR表征。用荧光光谱法研究了不同温度下3g与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明：3g对BSA有荧光猝灭作用;热力学参数表明：3g与BSA之间的主要作用力为疏水作用力;根据F鰎ster’s非辐射能量转移理论,求得3g与BSA之间的结合距离为2.59nm;同步荧光测试表明：3g使BS A分子构象发生了改变。     

7-氯-9-苯基-3,4-二氢吖啶-1（2H）-酮的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用研究

以5-氯-2-氨基二苯甲酮与1,3-环己二酮在碘催化下缩舍得到7-氯-9-苯基-3,4-二氢吖啶-1（2H）-酮（Y）.通过IR、1HNMR、13CNMR、MS及元素分析对其结构进行了表征,运用荧光猝灭法研究了Y与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用,确定了Y对BSA荧光的猝灭机理,测定了Y与BSA之间的结合常数、结合位点数及热力学参数.结果表明,Y对BSA具有良好的静态猝灭作用,其相互作用的结合常数为3.9044×104 L·mol-1,结合位点数约为1,主要作用力类型为疏水作用力.     

6-甲基-4-(4-甲氧酰基苯基)-5-甲氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮的合成及与牛血清白蛋白的相互作用

合成并表征了6-甲基-4-(4-甲氧酰基苯基)-5-甲氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮,利用荧光光谱法和紫外光谱法研究了该化合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明,化合物对BSA内源荧光的猝灭为静态猝灭;化合物与BSA的结合常数(Ka)和结合位点数(n)在298 K时分别是7.043 7×102L/mol和0.970 3,化合物与BSA以接近1∶1(物质的量比)的比例生成基态复合物;热力学数据表明化合物与BSA主要以疏水作用力相结合(ΔH0,ΔS0,ΔG0);结合距离(r)为3.49 nm,表明化合物与BSA分子之间发生了非辐射能量转移。     

两种抗血压类药物的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

合成了2,6-二甲基-4-苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯(药物分子a)和2,6-二甲基-4-甲基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯(药物分子b),并用红外光谱、质谱和核磁共振氢谱表征了利用荧光光谱法研究了该药物分子与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用,并计算出不同温度下药物分子与BSA之间相互作用的动态猝灭常数、结合常数、结合位点数及热力学参数。实验结果表明:药物分子可以使牛血清白蛋白(BSA)发生荧光猝灭,其猝灭机理是形成基态复合物的静态猝灭;药物分子a与BSA的作用力主要是疏水力(ΔH0,ΔS0);药物分子b与BSA的作用力为氢键和范德华力(ΔH0,ΔS0)。     

萘酰亚胺类抗肿瘤药物与牛血清白蛋白相互作用的研究

采用荧光光谱、位点竞争和圆二色谱等实验方法在模拟人体生理条件下研究了三种萘酰亚胺类抗肿瘤药物(NADs)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。荧光猝灭结果表明NADs对BSA的猝灭机制均为静态猝灭。由热力学参数ΔS0,ΔH0可知疏水作用力是NADs与BSA之间结合的主要作用力,但氢键和范德瓦尔斯力不可忽略。位点竞争实验结果显示NADs与BSA的结合部位均在BSA的SiteⅠ位。圆二色谱研究结果表明三种药物均使BSA的α-螺旋含量减少,即BSA的二级结构发生了改变。     

离子型表面活性剂与牛血清白蛋白作用的比较研究

采用荧光光谱、紫外吸收光谱、动态光散射和Zeta电位法对比研究了十二烷基硫酸钠(SDS)和十二烷基三甲基溴化铵(DTAB)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机理。结果表明：SDS和DTAB均能猝灭BSA内源荧光,298 K时的猝灭常数Ksv分别为2.64×104和304.21 L/mol。同步荧光光谱和三维荧光光谱显示SDS和DTAB对BSA的构象产生了影响。SDS对BSA荧光猝灭机理为动静联合猝灭机制;热力学计算表明,SDS与BSA的结合过程中,静电力起主导作用,并且能与BSA形成SDS/BSA超分子复合物;DTAB对BSA荧光猝灭机理为动态猝灭,作用力主要是疏水作用。SDS和DTAB与BSA的平均结合距离分别为2.77和4.73 nm。综合结合常数、粒径和Zeta电位等变化,在相同条件下具有较大电荷密度和较小体积极性头基的SDS与BSA具有更强的结合作用。     

有机氯农药与牛血清白蛋白作用机理研究

利用荧光光谱法研究了5种有机氯农药（OCPs） δ-BHC、α-氯丹、艾氏剂、o,p＇-DDT、HCB和牛血清白蛋白（BSA）的相互作用机理.280 nm波长下,OCPs可使BSA色氨酸残基发生荧光猝灭现象.通过光谱数据,绘制了Stern-Volmer曲线,测定了平衡常数和25,37℃下OCPs-BSA的结合常数.结果显示,5种OCPs猝灭蛋白质的过程均为熵驱动的静态猝灭过程,通过较弱的疏水作用力与蛋白质相互结合,结合点位数近似为1,这种结合作用会随着温度的升高而增强.     

Ce3+与牛血清白蛋白的相互作用的研究

在模拟动物体生理pH值条件下,用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了稀土离子铈[Ce3+和Ce2(CO3)3]与牛血清白蛋白(BSA)的结合反应. 探讨了Ce3+和Ce2(CO3)3对BSA的荧光猝灭过程机理,并分别计算了不同温度下Ce3+和Ce2(CO3)3与BSA的结合常数(KA)和实际热力学参数(DH,DG和DS),并判断了Ce3+和Ce2(CO3)3与BSA结合的作用力类型. 由于所求热力学常数都是DH<0,DS>0,由此可判断Ce3+和Ce2(CO3)3与BSA之间的作用力主要为静电引力. 实验结果表明,Ce3+和Ce2(CO3)3与BSA结合形成复合物,分别为：n(Ce3+):n(BSA)=1.8:1, n[Ce2(CO3)3]:n(BSA)=2.6:1. 导致BSA内源性荧光猝灭是由于分子内的非辐射能量转移而引起的静态猝灭.     

荧光法研究Gemini表面活性剂与BSA的相互作用

应用荧光法研究了Gemini表面活性剂(G14-3-14)与牛血清白蛋(BSA)在不同温度条件下的荧光猝灭现象,利用荧光猝灭双倒数图计算了G14-3-14与BSA之间的结合常数,并根据热力学参数确定了二者之间的作用力类型.用内源荧光法求得它们在30℃和35℃温度下的结合常数分别为K1=1.01×105 L·mol-1和...     

4种金属卟啉配合物与血清白蛋白作用的光谱研究

应用荧光光谱法研究了4种金属卟啉配合物5-(4-羧基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉锌、钴、镍、锰(MCPPZn、MCPP-Co、MCPPNi、MCPPMnCl)与牛血清白蛋白(BSA)的结合反应。探讨了金属卟啉配合物对BSA内源荧光的猝灭机理,根据不同温度下的结合常数判断金属卟啉配合物与BSA之间具有较强的结合作用,对BSA内源荧光的猝灭过程为静态猝灭。根据热力学参数确定了MCPPZn与BSA之间的作用力以静电引力为主,MCPPCo(25和42℃下)、MCPPNi、MCP-PMnCl与BSA之间的作用力以氢键和范德华力为主。分析了结合常数和作用力类型的差异主要是由中心金属离子的电负性和外层d轨道上的电子数的不同而引起的。     

荧光法研究PSt-b-PCA-b-PSt与牛血清白蛋白的相互作用

采用可逆加成-断裂链转移聚合方法(RAFT)合成了聚苯乙烯-b-聚肉桂酸-b-聚苯乙烯两亲性三嵌段聚合物(PSt-b-PCA-b-PSt),采用荧光光谱法研究了PSt-b-PCA-b-PSt与牛血清白蛋白的相互作用。结果表明,PSt-b-PCA-b-PSt在选择性溶剂中自组装形成半径约为50nm的胶束;根据Stern-Volmer方程计算得到双分子猝灭过程速率常数、结合常数和结合数,表明三嵌段聚合物PSt-b-PCA-b-PSt与牛血清白蛋白之间发生了较强的静态荧光猝灭作用。     

光谱法研究十二烷基苯磺酸钠与牛血清白蛋白的相互作用

在pH=7.40的Tris-HCl缓冲溶液体系中,通过荧光光谱法研究了十二烷基苯磺酸钠与牛血清白蛋白的相互作用。运用Stern-Volmer方程和Lineweaver-Burk方程计算了其相互间的猝灭常数、结合常数及结合位点数,在298,308和318K时的表观结合常数分别为0.4108,0.3605和0.048 98 L.μmol-1,其相应的结合位点数分别为1.044,1.041和0.9026,利用热力学参数确定了分子间的作用过程是自发的,作用力主要是静电作用力。同步荧光光谱表明相互作用对蛋白质构象影响不大。     

荜茇宁与牛血清白蛋白相互作用的研究

用荧光光谱及紫外光谱法研究生理条件下荜茇宁与生物大分子牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.实验结果表明,荜茇宁与BSA形成基念复合物从而猝火BSA的内源性荧光,猝灭原因主要为静态猝灭和非辐射能量转移.根据Forster 偶极-偶极非辐射能量转移理论,确定荜茇宁与BSA有较强的相互作用,可以被蛋白质所储存和运输.荜茇宁与B...     

药根碱与牛血清白蛋白相互作用的光谱研究

采用荧光和UV光谱法研究了盐酸药根碱(Jat)与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的光谱特性.结果表明:Jat对于BSA荧光猝灭主要是静态猝灭和非辐射能量转移;Jat浓度增大,BSA荧光峰被猝灭的同时出现峰裂分现象,原来345 nm处的单峰逐渐裂分为二重峰,其中一峰峰值蓝移,另一峰峰值红移至λcm=362～365 nm;测...     

光谱法研究迷迭香酸和牛血清白蛋白的相互作用

利用荧光和圆二色光谱研究了迷迭香酸(RA)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用.通过荧光猝灭测得在301、308和315 K时,RA与BSA的结合常数K分别为4.18×10~4、3.62×10~4和2.52×10~4 L/mol,表明RA与BSA间具有较强的结合作用,属于静态猝灭.热力学参数计算结果表明RA与BSA相互作用力以范德华力及氢键作用力为主.圆二色光谱、红外及拉曼光谱、荧光同步光谱研究表明相互作用后BSA的二级结构发生微小变化.此外,常见金属离子对结合有较为显著的影响.