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采用两步法制备了99Tcm(CO)3-N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺(99Tcm(CO)3-PNP5)新型配合物,标记率和放化纯度均大于90%。理化性质研究表明:99Tcm(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生物分布研究表明,99Tcm(CO)3-PNP5在心肌中有一定的初始摄取和较好的滞留;血和肺的初始摄取较低,清除较快;肝中的初始摄取高,而清除迅速。在配合物中引入Tween-80后,配合物在小鼠体内心肌初始摄取明显升高,滞留也较好;肝中初始摄取较低且清除很快,心与肝的放射性摄取比(T/NT)高,说明Tween-80的引入明显改善了配合物99Tcm(CO)3-PNP5的生物性能。 相似文献
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~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布 总被引:5,自引:2,他引:3
合成了一个N3S配体(MVNM)和4个膦配体,并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m-MVNM,然后分别与4个膦配体发生混配反应,得到放化纯大于90%的^99Tc^m-MVNM-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99Tcm (CO)3( H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-( 2-methyl-5-nitro-1 H-imidazol-1-yl)ethyl dihydrogen phosphate,MNLS)配位得到99Tcm... 相似文献
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以99TcmO4-淋洗液为起始物,在低压条件下制备了中间体[99Tcm(CO)3(H2O)3]+,并通过配体交换反应得到放化纯度大于90%的[99Tcm(CO)3(CHI)3]+配合物.该配合物在室温下放置6 h以上放化纯度无明显变化.在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99Tcm(CO)3(CHI)3]+具有一定的心肌摄取,且滞留也相当好;在注射后5 min和60 min时的心肌摄取值分别为(13.59±2.12)%ID/g和(13.87±1.54)%ID/g.尽管该配合物的肝和肺本底摄取较高,但是与99TcmN-CHI和99Tcm-CHI相比,羰基锝中心核的引入还是大大改善了配合物用于心肌显像的性能,为发展新的心肌显像剂提供了一种新思路. 相似文献
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99mTc-TEBO为临床批准的快速心肌灌注显像药物,该药物初始摄取高,但心肌滞留不稳定,为此,本研究通过优化其硼酸结构,分别制备标记物99mTc-2SP、99mTc-4LPA及99mTc-2MDM,制备时间均为30 min,均为无色澄明液体,放化纯度均>95%,分别在健康小型猪体内进行SPECT动态显像,并与99mTc TEBO进行对比。结果表明:99mTc-TEBO注射后0~5 min,左室心肌快速摄取,但随后心肌放射性迅速洗脱,在10 min时心肌约洗脱至峰值的75%,与心血池放射性浓度比值为1.63。99mTc-2SP引入2-甲磺酰基吡啶-5-硼酸基后心肌初始摄取高,心肌滞留时间明显延长,心肌洗脱较缓慢,左室心肌均清晰显影,在第10 min时心肌摄取仍可保持峰值的95%,与心血池放射性浓度比值为3.75,明显高于99mTc-TEBO。而另外两种显像剂99mTc-4LPA和99mTc-2MDM在注射后15 min内显像不理想。因此,99mTc-2SP是有潜力的心肌灌注显像药物。 相似文献
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《同位素》2007,20(4):199-205
99TcmN DBODC5 for intravenous injection was prepared. The labelling yield was 95.0%±0.52%. Sixteen New Zealand rabbits were involved and planar gamma imaging was performed at 10 time point after injection of 99TcmN DBODC5. The radioactivity channes of organs were calculated by regions of interest (ROI) analysis. The 16 rabbits were divided into 4 groups and were sacrificed at 30, 60, 120, and 180 min after injection respectively. The activity for all excised organs were measured by γ well counting for calculating radiouptake. Myocardial uptake for 99Tcm N DBODC5 is high. Though myocardial uptake was lower than 99Tcm MIBI, the liver clearance for 99TcmN DBODC5 was more rapid than that of 99Tcm MIBI. As early as 30 min after injection, 99TcmNDBODC5 heart to liver ratio is 0.98±0.52 versus 0.56±0.19 for 99Tcm MIBI (P<0.01). At 60 min post injection, 99TcmNDBODC5 heart to liver ratio improved to the peak value (1.18±0.57), compared with 0.71±0.29 for 99Tcm MIBI, P<0.01. After 60 min, the heart to liver ratio of 99Tcm N DBODC5 was keeping at a high level until 180 min. 99Tcm N DBODC5 exhibited rapid lung clearance, similar to that of 99Tcm MIBI. The biodistribution in the isolated organs demonstrated the same trend. The rapid 99Tcm N DBODC5 liver clearance may allow the earlier imaging, and overcome the photon scatter from the liver with high activity which interfered the inferoapical wall in myocardial images. 99Tcm N DBODC5 is a promising new myocardial perfusion imaging agent with superior biodistribution properties. 相似文献
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以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。 相似文献
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合成了含异腈基团的多肽偶联物(CNRGD),并用[99Tcm(CO)3(H2O)3]+标记,得到具有与整合素αvβ3受体多结合位点的99Tcm(CO)3-CNRGD,并对其进行了体内外生物学评价。结果表明,在优化的标记条件下,99Tcm(CO)3-CNRGD的标记率达到77%,纯化后,标记物放射化学纯度大于96%。体外稳定性实验显示其具有很高的稳定性;脂水分配系数显示其具有较好的脂溶性。正常小鼠体内分布显示,99Tcm(CO)3-CNRGD在血液中清除较快,主要通过肝肾代谢。荷MCF-7人乳腺癌裸鼠体内分布显示,注射1、4h后,标记物在肿瘤部位的摄取值达(2.38±0.37)%ID/g和(1.57±0.21)%ID/g,瘤/血比分别达0.71±0.09、1.15±0.15,表明该标记物在肿瘤细胞中有一定的摄取和较长的滞留时间。 相似文献
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《核技术(英文版)》2011,22(2)
A novel histidine derivative containing 4-nitroimidazole, (S)-2-(4-((4-nitro-lH-imidazol-l-yl) methyl) benzamido) -3- (1H- imidazol-4-yl)propanoic acid (His-NI), was synthesized and labeled with [99mTc(CO)3(H2O)3]+. The tricarbonyl technetium complex, the 99mTc(CO)3-His-NI, showed a 99% yield under mild conditions at a low His-NI ligand concentration of 10-4mol·L-1, and its biodistribution in mice bearing S180 tumor had a selective accumulation in tumor (2.01±0.40 %ID/g at 1 h postinjection) and a slow clearance. The tumor/muscle ratio was 1.64 at 1 h, 3.10 at 4 h, and 3.88 at 24 h, indicating that the 99mTc(CO)3-His-NI has a potential to image tumor hypoxia. 相似文献
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优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2).在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物~(99)Tc~m-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定.脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的.正常小鼠体内生物分布实验结果表明,~(99)Tc~m-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取(注射后2 min时为0.31%ID/g).脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-HT_(1A)受体含量丰富的海马组织有较高摄取(注射后2 min时为1.00%ID/g),而在受体含量低的小脑组织中摄取也低(注射后2 min时为0.63%ID/g).抑制后,海马摄取降低较多(注射后2 min时为0.42%ID/g),而小脑摄取则无明显变化.抑制前后海马/小脑比值分别为1.59和0.89.由此可见该标记配合物与5-HT_(1A)受体具有一定特异性结合,是一种新的潜在5-HT_(1A)受体显像剂. 相似文献