吲哚及其衍生物合成的研究进展

吲哚及其衍生物是重要的精细化工原料和化工产品,评述了吲哚及其衍生物的化学合成方法.     

吲哚及其衍生物

吲哚及其衍生物李宗昌（石家庄市化工九厂石家庄市０５００９１）１前言吲哚又称氮杂茚，它是由苯环和吡咯环共用两个碳原子稠合而成，因此也叫苯并吡咯。分子式Ｃ８Ｈ７Ｎ。有两种并合方式，分别称为吲哚和异吲哚，结构式如下：吲哚为片状结晶，熔点５２．５℃，沸点２５...     

吲哚类抗癌化合物的研究进展

吲哚类化合物因其广泛的生物活性在抗癌药物领域备受关注。将不同修饰基团引入吲哚结构中,能产生一系列具有抗癌活性的化合物,它在抗癌药物的开发中发挥越来越重要的作用。根据吲哚化合物的不同结构分类综述了其在抗癌领域的研究进展,并对研究趋势进行了展望。     

吲哚类抗癌药物的研究进展

随着生活节奏的加快,癌症的病发率越来越高,严重威胁着人类的生命健康。癌症是指机体在各种致瘤因素作用下,局部细胞异常增生而形成的局部肿块,细胞生长失控和细胞周期的失调是所有癌症共有的特征。近些年来,抗癌药物的研究取得了较大的进展,本文综述了已上市的几种吲哚类抗癌药物以及近年来吲哚类抗癌药物的研究状况,希望对未来新药的合成提供一个方向。     

吲哚、二氢吲哚的研究进展

本文介绍了吲哚及其衍生物的用途,应用前景,研究现状.综述了利用Heck反应合成吲哚衍生物的方法.     

吲哚及其衍生物在农药中的应用

吲哚是一种重要的精细化工原料,广泛应用于农药工业中,其应用研究一直经久不衰,新的应用领域在不断地被开发出来。在农药工业中,吲哚以其独有的化学结构使得衍生出的农药具有独特的生理活     

药物合成中间体5-甲氧基吲哚的DFT研究

用密度泛函理论（DFT）B3LYP方法，取3-21G、6-31G^＊、6-311G^＊、6-311G^＊＊4种基组，通过能量梯度全优化分别计算研究了5-甲氧基吲哚的分子几何构型和电子结构，发现除了甲氧基上的氢，其它所有原子均在一个平面上。并在B3LYP／6-311G^＊＊水平上对全优化的几何构型进行简正振动频率分析，给出了各种频率所对应的红外强度，并对上述计算结果进行了比较和讨论。     

硝基苯腙吲哚与醋酸根阴离子的超分子作用以及紫外可见吸收光谱的理论研究

采用密度泛函DFT/B3LYP方法,在6-31G水平上分别优化了硝基苯腙吲哚(主体分子)与醋酸根阴离子(客体分子)复合物的几何构型,从结构参数、电荷布居和前线轨道能量等方面探讨了复合物形成过程中主体分子的构象变化以及主客体间的超分子作用。用含时密度泛函方法TD-DFT/B3LYP/6-31+G分别计算了主体分子以及阴离子复合物的紫外可见吸收光谱。根据所得复合物特征吸收峰波长的红移情况,从理论上较好地解释了主体分子通过氢键与醋酸根阴离子形成稳定复合物的实验事实。由此可见,硝基苯腙吲哚对醋酸根阴离子具有较强的超分子作用和选择性识别能力。     

吲哚类抗抑郁药物的研究进展

吲哚类化合物凭借其显著的生理活性而被广泛应用于靶向抗抑郁药物的研究。近年来,对于吲哚类抗抑郁药物的研究取得了较大的进展,这些新型抗抑郁药物主要针对单胺氧化酶、5-羟色胺转运体(SERT)和5-羟色胺(5-HT)受体等靶点发挥作用。按照药物与靶点的作用机制的分类,综述了近年来吲哚类抗抑郁药物的研究进展。     

吲哚衍生物合成方法研究新进展

吲哚及其衍生物具有非常重要的生物和药理活性,广泛应用于农业、医药等领域中。因此对吲哚及其衍生物合成方法的研究也越来越多。近年来经过化学家的努力,以2-炔基芳香胺分子内环化和芳香胺类化合物与炔反应来合成吲哚衍生物都取得了很大的进展,成为了重要的合成方法。主要对近十年来这两类方法即2-炔基芳香胺在各种不同催化条件下的分子内环化和各种不同取代的芳香胺类化合物与炔反应合成吲哚衍生物的研究进展进行了综述。     

吲哚环化合物的经典合成方法及研究进展

吲哚类化合物是一种重要的化工原料,在医药、化工、农业、染料等很多领域有着非常重要的用途。本文综述了吲哚环类化合物的经典合成方法及近年来的合成上的研究进展。     

Theoretical Study on Reactions of Triplet Excited State Thioxanthone with Indole

In the present work, a theoretical study on the deactivation of triplet excited (T₁) state thioxanthone (TX) by indole (INH) was performed, based on density functional theory calculations. Three feasible pathways, namely direct electron transfer from INH to T₁ state TX, electron transfer followed by proton transfer from INH^.+ to TX^.−, and H-atom transfer from nitrogen of INH to keto oxygen of T₁ state TX, were proposed theoretically to be involved in T₁ state TX deactivation by INH.     

国内有关黄酮类化合物及其衍生物的2D-QSAR和3D-QSAR研究进展

天然黄酮类化合物在自然界中分布广泛,因其具有抗癌、抗氧化、抗病毒等等众多生物活性,一直以来都是人们关注和研究的热点.但由于其具有溶解性差、生物利用度低等缺点,对天然黄酮类化合物的结构修饰的研究十分必要.利用计算机药物辅助软件对黄酮类化合物进行2D-QSAR和3D-QSAR理论研究,为黄酮类化合物的分子结构修饰提供重要的理论指导.近来,2D-QSAR和3D-QSAR的研究方法已成为实验合成研究的重要依据和常规方法.     

Harnessing the Chemistry of the Indole Heterocycle to Drive Discoveries in Biology and Medicine

Indole-containing compounds demonstrate an array of biological activities relevant to numerous human diseases. The biological activities of diverse indole-based agents are driven by molecular interactions between indole agent and critical therapeutic target. The chemical inventory of medicinally useful or promising indole compounds spans the entire structural spectrum, from simple synthetic indoles to highly complex indole alkaloids. In an analogous fashion, the chemistry behind the indole heterocycle is unique and provides rich opportunities for extensive synthetic chemistry, enabling the construction and development of novel indole compounds to explore chemical space. This review will present heterocyclic chemistry of the indole nucleus, indole compounds of clinical use, complex indole alkaloids and indole-inspired discovery efforts by multiple research groups interested in using novel indole-containing small molecules to drive discoveries in human biology and medicine.     

新型吲哚类防污剂抑菌性能评价

对6种含TBG衍生结构的N-取代吲哚衍生物进行了抑菌活性检测。结果表明,各吲哚衍生物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌两种供试菌株均有一定的生长抑制作用,对金黄色葡萄球菌的作用明显优于对大肠杆菌的作用。其中ClG-BP抑菌效果最好,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌最小抑菌质量浓度分别为0.12 mg/mL、0.01 mg/mL。各化合物抑菌性能相对大小为:ClG-BP>ClG>BrG-BP>ClG-MP>BrG>BrG-MP。     

微波辅助纳米TiO2紫外光催化降解吲哚研究

难降解有机污染物的处理是目前环保技术研究的一大热点.此类污染物可生化性差,常规的处理技术难以去除,微波与紫外光的协同作用可以大大提高光催化剂的活性.以吲哚为研究对象,研究了微波辅助紫外光催化降解工艺条件及影响因素,研究结果表明,在7种不同的体系中降解吲哚,降解效果依次为:UV相似文献   

杂环轮烯类化合物密度泛函理论研究

运用量子化学中的密度泛函和含时密度泛函理论法,计算了四种加共轭环的脱氢苯[15]轮烯衍生物的几何构型、电子结构、前线分子轨道和电子光谱性质。计算结果表明当脱氢苯[15]轮烯分子(M)被杂环取代或增加分子的共轭性,对轮烯的键长和键角等结构参数的影响不大,这与轮烯具有较强的共轭性有关。当母体中的苯环被嘧啶环取代时,最大吸收波长蓝移;当母体中的苯环被萘取代时,最大吸收波长与母体中的苯被吡嗪取代时的最大吸收波长相近。     

7-取代吲哚类化合物合成及官能团化研究进展

7-取代吲哚化合物是合成药物及精细化学品的重要中间体.本文综述了近15年金属Pd催化的7-取代吲哚化合物的制备方法,将其分成直接合成法和吲哚7位官能团化法两类,对每一类的反应过程和机理进行了详细介绍和评述.     

山嵛醇的生产技术及其衍生品的市场应用

山嵛醇是一种特殊性能的高碳醇,可以开发出一系列优良的衍生品。介绍了它的主要特性及用途、原料的生产、制取工艺及衍生产品的应用。