杀菌剂新品种——啶酰菌胺制剂的特性研究

杀菌剂啶酰菌胺（boscalid）是德国巴斯夫日本AG公司最先在欧洲、美国等50多个国家进行登记的杀菌剂新品种。在日本国内，50％啶酰菌胺干悬浮剂DF（商品名：凯泽），登记用来防治灰霉病和菌核病。     

啶酰菌胺合成绿色工艺的开发

<正>啶酰菌胺(结构式如图1),通用名:Boscalid,商品名Endura和Prisine,是德国BASF公司开发的内吸性SDHI型杀菌剂,于2004年在英国、德国和瑞士上市,中国于2004年对BASF的啶酰菌胺进行行政保护,2012年行政保护到期。。啶酰菌胺制剂为叶面处理杀菌啶酰菌胺合成绿色工艺的开发董志鹏张志虎郭红永王浩刘伟伟郭庆春河北兰升生物科技有限公司     

啶酰菌胺中间体4'-氯-2-氨基联苯的合成

正啶酰菌胺是由德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类杀菌剂,主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等,杀菌谱较广,还可以和多种农药混合使用。啶酰菌胺的制备方法主要是由4'-氯-2-氨基联苯和2-氯烟酰氯反应得到。中间体2-氯烟酰氯已实现工业化生产,因此4'-氯-2-氨基联苯的制备是合成啶酰菌胺的关键,也是目前的研究难点之一。目前报道的4'-氯-2-氨基     

新型烟酰胺类杀菌剂啶酰菌胺的研究进展

啶酰菌胺是德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类杀菌剂，主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等，它几乎对所有类型的真菌病害都有活性，并且对其他药剂的抗性菌亦有效，由于其特有的作用机理不易产生交互抗性，加之对作物安全与有利的毒理数据和生态效果，是值得重视的新型烟酰胺类杀菌剂。     

意大利批准拜耳的氟啶酰菌胺

意大利已经登记拜耳作物科学的内吸杀菌剂氟啶酰菌胺（fluopicolide）,用于葡萄和园艺作物防治卵菌纲病害。它将以商品名Volare或R6Albis销售。2005年氟啶酰菌胺在英国和中国获得首次批准,用于马铃薯防治晚疫病。此后,它已在包括波兰、德国和荷兰的几个欧洲国家登记。     

SDHI类杀菌剂啶酰菌胺

啶酰菌胺是2003年上市的第一个广谱性SDHI类杀菌剂,之后迅速成为上亿美元的产品,这对于整个SDHI类杀菌剂的发展功不可没。较详细论述了啶酰菌胺的发展、作用机理、市场、合成、剂型和应用。同时指出啶酰菌胺归类为中等抗性风险杀菌剂,应杜绝滥用,合理混配使用,特别是与其他类杀菌剂混配使用,可以提供好的药效,同时能有效地延缓抗性的发生。     

西瓜蔓枯病有效药剂筛选及药效评价

[目的]通过对西瓜蔓枯病菌进行室内毒力测定与田间药效试验,筛选出抑菌效果较好的杀菌剂。[方法]采用菌丝生长速率法测定10种杀菌剂对西瓜蔓枯病菌的室内毒力,并进行4种杀菌剂的田间药效试验。[结果]苯醚甲环唑、啶酰菌胺、戊唑醇、异菌脲、吡唑醚菌酯的EC50值均小于1 mg/L,抑菌效果较好。田间药效试验中,50%啶酰菌胺WG的防效最好,达93.86%,其次为10%苯醚甲环唑WG,防效为62.48%。[结论]啶酰菌胺与苯醚甲环唑对西瓜蔓枯病具有良好的防效,可作为防治西瓜蔓枯病的有效药剂。     

新颖杀菌剂吡唑醚菌酯·啶酰菌胺水分散粒剂

吡唑醚菌酯为德国巴斯夫公司合成并开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。该药剂对子囊菌类、担子菌类、半知菌类及卵菌类等植物病原菌有卓著的抗菌活性。啶酰菌胺亦为德国巴斯夫公司开发的烟酰胺类杀菌剂,该药剂对白粉病、灰霉病及各种腐烂病有效。利用双方的特点,开发了该两药剂的混剂Signum（BJL001）,并获得登记。     

7种药剂对蓝莓灰霉病的田间药效试验

[目的]明确腐霉利、异菌脲、啶酰菌胺、嘧霉胺、百菌清、多抗霉素、啶菌唑等杀菌剂对蓝莓灰霉病的防治效果。[方法]采用菌丝生长速率法测定了7种杀菌剂对蓝莓Vaccinium spp灰霉病菌的抑制作用,通过田间喷雾测定了这7种杀菌剂对蓝莓灰霉病的田间药效。[结果] 50%啶酰菌胺WG、25%啶菌唑EC、50%腐霉利WP对蓝莓灰霉病病菌抑制作用较强,其中50%啶酰菌胺WG的抑制作用最强,EC50值为0.8633 mg/L。田间药效试验结果表明,50%啶酰菌胺WG、25%啶菌唑EC、50%腐霉利WP其对蓝莓叶灰霉病的防治效果在61.09%上,对果灰霉病的防治效果在66.63%以上。[结论] 50%啶酰菌胺WG、25%啶菌唑EC、50%腐霉利WP对蓝莓灰霉病有较好的防治效果,且对蓝莓安全,生产上建议选用以上药剂进行推广应用。     

6种杀菌剂防治草莓灰霉病的田间药效评价

探索了啶酰菌胺、唑醚·氟酰胺、嘧菌环胺、啶氧菌酯、腐霉利、嘧霉胺6种杀菌剂对草莓灰霉病的防治效果及对草莓的安全性,为药剂的推广应用提供依据。试验参照《农药田间药效试验准则》要求,进行了防治草莓灰霉病的田间试验,比较不同药剂对草莓灰霉病的防治效果。田间试验结果显示:啶酰菌胺、唑醚·氟酰胺、嘧菌环胺、啶氧菌酯4种杀菌剂对草莓灰霉病的防治效果达90%,腐霉利、嘧霉胺防治效果为74%~78%。啶酰菌胺、唑醚·氟酰胺、嘧菌环胺、啶氧菌酯4种杀菌剂防效优良,差异不显著。腐霉利、嘧霉胺防治效果较好,但防效不及上述4种杀菌剂。     

菌核净·啶酰菌胺悬浮剂配方的研究与开发

目前国内尚无菌核净·啶酰菌胺组合杀菌剂的报道，我们探索了菌核净·啶酰菌胺悬浮剂的配方，填补了这一空白。悬浮剂在储存运输中容易发生絮凝、沉淀现象，并且该组合有效成份中特殊基团的存在，使其容易发生奥氏熟化而失去活性。为解决上述问题，本文通过优化试验筛选得到配方结构适当、性能优异的42%菌核净·啶酰菌胺悬浮剂。     

啶酰菌胺合成方法的研究进展

作为一种广谱、低毒、高效的新型杀菌剂,啶酰菌胺引起了国内外的广泛关注,研究、开发和改进现有啶酰菌胺的工业生产路线势在必行,这不但能提升我国农药生产企业的核心竞争力,而且还将给农业增收、农药市场带来巨大的发展机遇。到目前为止,文献中报道了较多啶酰菌胺的合成方法。为了更好的把握啶酰菌胺的合成现状,根据原料的不同,从氯代芳烃、碘代芳烃、溴代芳烃和其他原料4个角度对啶酰菌胺的合成路线进行了综述,以期对同行工作者有所启发和帮助。     

2012—2016年专利过期农药品种点评(下)

正4.2 2012~2016年专利过期杀菌剂2012~2016年,共有14个杀菌剂产品专利到期:苯噻菌胺酯、啶酰菌胺、环氟菌胺、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺。这些产品化学结构较为丰富,包括了缬氨酰胺氨基甲     

六种新农药产品活性成分列入欧盟农业化学注册指导目录（91/414）附录一中

最近欧盟委员会批准六种新农药产品活性组分列入欧盟农业化学注册指导目录（91/414）附录一中,它们分别为日本组合化学公司（Kumiai Chemical）的杀菌剂苯噻菌胺（benthiavalicarb）、BASF公司的杀菌剂啶酰菌胺（boscalid）、Luxan（现Certis Europe公司）的抑芽剂香芹酮（carvone）、拜耳作物科学公司的杀菌剂氟嘧菌酯（fluoxastrobin）和丙硫菌唑（prothioconazole）以及德国Prophyta公司的生物杀线剂淡紫拟青霉（Paecilomyces lilacinus）。     

2012—2016年专利过期农药品种点评(下)

<正>4.2 2012~2016年专利过期杀菌剂2012~2016年,共有14个杀菌剂产品专利到期:苯噻菌胺酯、啶酰菌胺、环氟菌胺、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺。这些产品化学结构较为丰富,包括了缬氨酰胺氨基甲     

几种杀菌剂对水稻菌核秆腐病菌的室内毒力测定及田间防效

[目的]通过对水稻菌核秆腐病菌进行室内毒力测定与田间药效试验测定,筛选出抑菌效果较好的杀菌剂。[方法]采用生长速率法,测定12种杀菌剂和3种混剂对水稻菌核秆腐病菌的毒力作用,并进行田间药效试验。[结果]杀菌剂单剂中啶酰菌胺、丁香菌酯、醚菌酯、恶霉灵4种药剂对水稻菌核秆腐病菌的EC50值均小于0.01 mg/L,抑菌效果较好。啶酰菌胺与丁香菌酯混用质量比为5颐1时,其EC50值为0.000 12,增效系数为6.28,表明2种药剂混合后为增效作用。[结论]36%啶酰菌胺·丁香菌酯WP在200 g a.i./hm2剂量下对水稻菌核秆腐病防效最好,可作为田间防治水稻菌核秆腐病的有效药剂,为农业生产提供科学指导。     

灰霉病的化学防治进展

灰霉(Botrytiscinerea)是一种世界性的病菌,能造成葡萄、蔬菜和浆果严重的经济损失。近几年开发成功的防治灰霉病的主要药剂有嘧啶胺类(anilinopyrimidines)杀菌剂如:嘧霉胺(pyrimethanil)、嘧菌环胺(cyprodinil)、嘧菌胺(mepanipyrim);吡咯类(anilinopyyols)杀菌剂咯菌腈(fludioxonil)和酰胺类(hydroxyanilides)杀菌剂环酰菌胺(fenhexamid)。嘧啶胺类最初抑制靶标位点是胱硫醚β裂解酶,以及抑制病原菌胞外蛋白酶(包括水解酶)的分泌;吡咯类咯菌腈作用于渗透调节的信号传递途径;而环酰菌胺的作用靶位尚不完全清楚,但研究表明其作用机理不同于其他类杀菌剂,因此,环酰菌胺将有可能成为治理杀菌剂抗性的有效药剂之一。     

防治卵菌纲病害的新型杀菌剂氟啶酰菌胺

介绍了防治卵菌纲病害如霜霉病和晚疫病的杀菌剂氟啶酰菌胺，内容涉及化学名称、理化性质、毒性、创制经纬、作用机理、药效结果、专利概况与合成方法等。     

啶酰菌胺在黄瓜植株上的吸收与消解

[目的]建立气相色谱(GC)检测黄瓜样品中啶酰菌胺残留的方法。研究啶酰菌胺在黄瓜植株上的吸收、运转及其消解规律。[方法]采用QuEChERS前处理方法提取黄瓜和黄瓜叶片中残留的啶酰菌胺,并用电子捕获检测器(ECD)检测。[结果]施药处理部位上下部分黄瓜中,啶酰菌胺残留量最高值分别出现在处理后4 h和1 d;啶酰菌胺处理后8 h,上部叶片啶酰菌胺残留量达最高值0.42 mg/kg,仅为下部叶片的4%;施药后2 d,下部叶片中啶酰菌胺残留量最高达9.20 mg/kg。但叶片和黄瓜中残留的啶酰菌胺均可快速降解,施药处理7 d后,啶酰菌胺残留量均低于5 mg/kg(MRL)。[结论]啶酰菌胺在黄瓜中的半衰期为1.3 d,在黄瓜叶片中的半衰期为3.5 d。啶酰菌胺在黄瓜植株上有双向传导性,但上下传导的差异较大。     

啶酰菌胺分析方法述评

总结了文献报道的啶酰菌胺的分析方法。啶酰菌胺的分析主要采用高效液相色谱方法,可用于啶酰菌胺原药、制剂和残留物分析。