莪术油纳米脂质载体在大鼠体内的药动学研究

目的比较莪术油纳米脂质载体(ZTO-NLC)和莪术油注射液(ZTO-Inj)在大鼠体内的药动学行为。方法以市售ZTO-Inj为对照,大鼠尾静脉注射给药,采用RP-HPLC法测定大鼠体内血浆中药物质量浓度,并进行数据处理和分析。结果大鼠单剂量注射ZTO-NLC与ZTO-Inj后,ZTO-NLC改变了ZTO在大鼠体内的药时曲线和血药浓度,ZTO-NLC组的t1/2和MRT与其注射液组相比分别增加了3.48和3.52倍,AUC增加了1.84倍。结论 ZTO-NLC与ZTO-Inj药动学行为具有显著差异。     

熊果酸对大鼠体内瑞舒伐他汀的药代动力学影响

目的：探讨熊果酸对大鼠体内瑞舒伐他汀的药代动力学影响。方法12只雄性 SD 大鼠（200～235 g）按随机数字表法分为2组,分别为单用瑞舒伐他汀组与瑞舒伐他汀合用熊果酸组,每组6只,以瑞舒伐他汀100 mg· kg^-1、熊果酸80 mg·kg^-1的剂量灌胃给药,两药合用时先熊果酸后瑞舒伐他汀相继灌胃。采用 LC-MS 测定血药浓度,比较2组间药代动力学参数。结果合用熊果酸后,瑞舒伐他汀药代动力学参数 Cmax、AUC0-t、AUC0-∞参数值分别增加163．02％、145．99％和157．55％,而 CLz/F 值降低了57．84％（P ＜0．05或 P ＜0．01）。结论熊果酸可影响大鼠体内瑞舒伐他汀的药代动力学特性。     

熊果酸在大鼠体内的药代动力学研究

目的探讨熊果酸分别口服、静脉注射及合用环孢素后,其药代动力学变化。方法将15只SD雄性大鼠按随机数字表法分为3组,每组5只。口服给药组予80 mg·kg^-1的熊果酸灌胃;合用环孢素组先予10 mg·kg^-1环孢素灌胃,15 min后再灌服80 mg·kg^-1的熊果酸;尾静脉给药组予熊果酸原料药（80 mg·kg^-1,先用少量的DMSO溶一下,再用生理盐水稀释）尾部静脉注射。采用HPLC方法测定血药浓度,DAS软件分析药代动力学参数。结果与口服给药组相比较,合用环孢素组及静脉给药组其各药代动力学参数AUC（0-t）、AUC（0-∞）及Cmax均显著增大（P〈0.05）。结论口服给药后熊果酸在大鼠体内的生物利用度较低;环孢素可增加熊果酸的口服生物利用度。     

白蚁匀浆液对大鼠体内抗脂质过氧化作用的影响

选用８月龄Ｗｉｓｔａｒ健康雄性大鼠３０只，以血清ＬＰＯ，红细胞ＳＯＤ和全血Ｓｅ－ＧＳＨ－Ｐｘ为观察指标，实验观察期为８周。结果显示；灌饲白蚁匀浆液组的大鼠与对照组比较，血清ＬＰＯ含量明显降低，红细胞ＳＯＤ和全血Ｓｅ－ＧＳＨ－Ｐｘ活力明显升高。     

振动频率对饱和砂卵石土动模量和动阻尼比影响的试验研究

通过饱和砂卵石土室内动三轴试验,将不同振动频率对动模量和动阻尼比的影响进行了较为细致的研究,分析了饱和砂卵石土的动力特性随振动频率的变化规律。试验结果表明,振动频率的改变对动模量没有显著的影响,但是在总体上来说阻尼比随振动频率增大而减小。     

没食子酸对恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响研究

为研究没食子酸与恩诺沙星联合用药及单用恩诺沙星在福瑞鲤Cyprinus carpio体内的药代动力学参数及其残留消除规律,采用平行对照试验,将体质量为(200±30)g的鲤随机分为单用恩诺沙星组(对照)和联合用药组(没食子酸与恩诺沙星质量比为10:1),试验水温为26℃,各组均按2 mg/kg(体质量)剂量的恩诺沙星单次混饲口灌给药,于给药后不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,采用高效液相色谱法测定各组织中恩诺沙星的浓度,并使用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明,没食子酸能显著增大鲤各组织对恩诺沙星的吸收效率,提高有效药物浓度20.0%~44.9%,并加快了恩诺沙星的代谢和消除,240 h时联合用药组鲤血浆、肌肉组织中药物残留量比对照组分别降低了44.2%和34.1%。     

紫杉醇对Caski细胞增殖及APC、DKK-3基因表达的影响

目的研究紫杉醇对Caski细胞增殖及APC、DKK-3基因表达的影响。方法用MTT法、RT-PCR法及甲基化特异性PCR分别检测紫杉醇对人宫颈癌Caski细胞株增殖的影响、APC与DKK-3 mRNA表达水平、APC与DKK-3启动子甲基化水平。结果≥1μmol/L紫杉醇能明显抑制人宫颈癌Caski细胞株的增殖(P<0.05);从5μmol/L开始,随着紫杉醇给药剂量的增大,Caski细胞APC、DKK-3 mRNA表达水平明显增加(P<0.05),而Caski细胞APC、DKK-3启动子甲基化水平显著降低(P<0.05)。结论紫杉醇能呈剂量依赖性的抑制Caski细胞的增殖并上调APC、DKK-3 mRNA的表达,这可能与其诱导APC、DKK-3启动子的去甲基化有关。     

紫杉醇脂质体对非小细胞肺癌患者的抗肿瘤作用研究

目的:探究紫杉醇脂质体对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者的抗肿瘤作用。方法:选取九江市第三人民医院2013年8月-2015年8月收治的160例非小细胞肺癌患者作为研究对象,依据用药情况随机分为对照组和观察组,各80例,观察组采用紫衫醇脂质体(135 mg/m~2,静脉滴注3 h,第1天),对照组应用传统紫杉醇(135 mg/m~2,静脉滴注3 h,第1天),观察组与对照组都以顺铂治疗为基础。21 d为1个周期,化疗2、4、6个周期后,比较两组患者用药后治疗情况。结果:化疗6个周期后,观察组有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。化疗2个周期后,观察组的恶心呕吐、疲乏无力、脱发发生率均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:紫杉醇脂质体联合顺铂治疗非小细胞肺癌有良好的效果,此外,还会减少不良反应,值得在临床上大力推广。     

山茱萸总苷的提取工艺及药理研究

山茱萸总苷是中药山茱萸的主要有效部位,药效明显,具有新药开发的意义。本文就山茱萸总苷在提取工艺、含量测定、药动学、药效学等方面进行综述。     

不同制备方法对紫杉醇脂质体体外性质的影响

目的考察不同制备方法对紫杉醇脂质体体外性质的影响,优选出较好的制备方法。方法分别以薄膜分散法、乙醇注入法、前体脂质体法制备紫杉醇脂质体,用马尔文激光粒度仪测定脂质体的粒度分布,微柱离心—HPLC法测定其包封率,并采用正交设计优化脂质体的处方。结果前体脂质体法制得的脂质体形状均匀、粒径适宜、包封率较高。结论制备方法对紫杉醇脂质体的体外性质影响显著,前体脂质体法在脂质体剂型的制备中显露出独特的优势,更适合于紫杉醇脂质体的制备。