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1.
为了寻找更有效的辐射损伤防护药,改变已知辐射防护剂芥子碱结构,经3,4,5—三甲氧基苯丙烯酸酰氯和二乙胺基代乙硫醇在碱催化下缩合,新合成了辐射防护药芥子酸硫酯衍生物:3.4,5—三甲氧基苯丙烯酸二乙胺基代乙硫醇酯盐酸盐。用ESR波谱研究表明:其保护机理是电子从靶分子脱氧胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)及脱氧核糖核酸(DNA)向硫酯保护剂的长程转移。三甲氧基代苯丙烯酸硫醇酯是“潜在硫醇”类新型辐射防护剂,区别于文献熟知的硫代磺酸盐,硫代磷酸酯及硫代乙酸等其他代谢中能释放自由巯基的衍生物,预计芥子酸硫酯类衍生物有较小的毒性,对辐射损伤有防治功能;经小鼠整体抗辐射初步试验:~(60)Coγ射线7.5Gy辐照,用1.5mg/鼠照前预防及照后立即治疗后,预防组及治疗组动物30天中存活率分别比对照组动物提高20%和40%。芥子酸硫酯衍生物不仅对辐射损伤有防护效果,而且还具有增强机体辐射损伤的修复功能。由此推断:芥子酸硫酯类防护药不仅具有抗氧化剂和自由基清除的能力而那样起保护作用,还能通过电子转移保护DNA靶分子并能增强机体的修复能力;本文还报导了新防护药硫酯的质谱、红外及核磁共振光谱。 相似文献
2.
为了从肉桂酸硫酯衍生寻找更有效的辐射损伤防护药,改变对羟基肉桂酸和芥子酸的结构,由4’-乙氧羰基-氧基苯丙烯酸酰氯和二乙胺基代乙硫醇,在碱催化下缩合,合成了4‘-乙氧羰基-氧在-2--氯代苯丙烯酸二乙胺基代乙硫醇酯盐酸盐酸以及3,4,5-三甲氧基苯丙烯酸二乙胺基代乙硫醇酯盐酸盐,经小鼠整体辐射后,早期给药试验证明:小鼠经^60Coγ射线7.5-8.0Gy照射,30d存活率治疗组比对照组提高30%。 相似文献
3.
将低温获取的电子自旋共振波谱与DNA组分及羟基肉桂酸衍生物的前线轨道能量相关联,依据自旋自DAN向芥子酸及其衍生物的转移效率与核苷酸和后者摩尔比的线性关系揭示混合堆集物中电荷长程传递的证据。 相似文献
4.
芥子酸乙二胺盐,是一有效的辐射损伤防护药。为研究此药在动物体内的分布、代谢及作用机理,我们用在氚化溶液中非均相催化同位素交换法,制备了氚标记的芥子酸乙二胺盐。 相似文献
5.
为了探讨对DNA及其组份的电荷转移保护机理,继咖啡酸之后研究了另一个羟基肉桂酸衍生物——芥子碱的保护效应。芥子碱也属于苯基取代不饱和羧酸而且它的电子亲和势与咖啡酸非常接近,但其电离电位(ε_(HOMO):-11.27eV)却明显低于咖啡酸(ε_(HOMO):-11.74eV),因此芥子碱应对DNA呈现更强的保护效应。例如,当DNA—芥子碱二元体系中芥子碱的克分子比明显低于DNA—咖啡酸中咖啡酸的克分子比时低温辐照并测定的ESR波谱以及室温退火后测定的ESR波谱均呈现很强的芥子碱信号,未发现以胸腺嘧啶五位自由基的特征的任何痕迹,说明芥子碱对DNA的保护效应比咖啡酸强。 相似文献
6.
本研究通过富勒烯与赖氨酸直接反应,合成了一种富勒烯赖氨酸衍生物(C60-Lys),并通过元素分析、红外光谱、1H-NMR、13C-NMR等对其分子结构进行了表征。细胞毒性研究发现C60-Lys对人淋巴母细胞AHH-1的毒性较小,在1200mg/L浓度以下的细胞存活率和未用药对照组相比无明显差异。辐射生物效应研究发现400mg/L以上C60-Lys预处理能显著提高受照细胞的存活率,并降低辐射诱发的凋亡率,其辐射保护效应具有明显的剂量依赖性。说明C60-Lys预处理对受4Gyγ射线照射的AHH-1细胞具有一定的保护作用。 相似文献
7.
在合成系列二硫代次膦酸的研究中,对二(邻-三氟甲基苯基)二硫代次膦酸的合成方法进行了改进。以三氯化磷(PCl3)和邻-三氟甲基苯基溴化镁((o-F3CC6H4)MgBr)为原料,经格氏反应、硫化以及硫氢化钠取代等三步连续进行的反应合成得到了产品。所得产品FTIR谱图显示有取代苯环、C—F键、P—S单键和P S双键的特征吸收峰,经31P NMR、1H NMR和13C NMR谱图解析和质谱分析结果表明,所得产物结构与目标产物二(邻-三氟甲基苯基)二硫代次膦酸结构完全符合。 相似文献
8.
HBMPPT的合成及其对铀(Ⅵ)的萃取机理研究 总被引:1,自引:1,他引:0
合成了4-苯甲酰基-2,4二氢-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑硫酮-3(HBMPPT),研究了HBMPPT在硝酸介质中对铀(Ⅵ)的萃取行为,其萃取分配比随萃取剂浓度、pH值的升高而增大,萃合反应为阳离子交换反应 相似文献
9.
本文研究了二(2-乙基己基)膦酸的正庚烷溶液在硫酸介质中萃取抗(Ⅲ)和硫酸诉平衡规律。通过IR、NMR测定和饱和法研究,提出了不同硫酸浓度下钪(Ⅲ)和硫酸的萃取机理。研究了不同温度对萃取平衡的影响,并分别计算了萃取过程的热力学函数。 相似文献