白桦酸抗肿瘤作用机制研究进展

目的:综述白桦酸抗肿瘤作用机制研究进展。方法:通过查阅相关文献,对白桦酸的抗肿瘤活性作用与机制进行归纳总结,为白桦酸的临床使用提供一定的理论依据。结果:自从1995年,人们首次发现白桦酸的抗黑色素瘤活性,随着研究的深入,白桦酸显现出其优越的抗肿瘤活性以及作用的选择性,被美国癌症研究所列入快速研发规划项目。本文将进一步阐述近几年来国内外白桦酸抗肿瘤作用机制的研究。     

苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱和氧化苦参碱是一类生物碱,具有多方面药理活性。目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究表明:苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞的增殖;通过影响与肿瘤细胞相关基因的表达、抑制相关酶的活性等诱导肿瘤细胞发生凋亡。因此,这种生物碱对抗肿瘤作用的研究受到了极大的关注。就近年来对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究作一简要综述,概括其对各种癌细胞的抗肿瘤作用机制。     

水飞蓟宾与阿霉素联合作用对胃癌细胞SGC-7901凋亡的影响及其机制

目的探讨水飞蓟宾(silibinin)与阿霉素(doxorubicin)联合作用对胃癌细胞SGC-7901凋亡的影响及其机制。方法用不同浓度的水飞蓟宾、阿霉素单独或联合作用SGC-7901细胞,采用MTT法检测细胞增殖的活力;流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡的变化;Western blot法检测细胞周期调控蛋白Cdk1、Cyclin B1和细胞凋亡调控蛋白pro-caspase 3、pro-caspase 8、pro-caspase 9、PARP、Fas、Fas L表达量的变化及Bcl-2/Bax的比例。结果 0.01μmol/L阿霉素联合水飞蓟宾(25、50、100、200μmol/L)作用SGC-7901细胞后,产生了明显的协同作用,联合作用指数(combined index,CI)分别为0.634、0.418、0.224、0.472,有效提高了细胞的抑制率,同时降低了Cdk1和Cyclin B1蛋白的表达量,引起细胞G2/M期阻滞;Fas和Fas L的表达量升高,pro-caspase 3/8/9的表达量降低,PARP被剪切,Bcl-2/Bax的比例降低,促使SGC-7901细胞凋亡。结论水飞蓟宾与阿霉素联合作用SGC-7901细胞后,水飞蓟宾能有效降低阿霉素的使用浓度,并提升其诱导凋亡的效果。     

毛细管电泳法测定水飞蓟宾的含量

采用高效毛细管电泳法(HPCE)测定水飞蓟宾的含量.以未涂敷熔融石英毛细管柱(50 cm×75μm,有效长度45 cm)作为分离通道,缓冲溶液为10 mmol·L-1硼砂(pH为6.0),分离电压为15 kV,检测波长288 nm,虹吸进样,高度差10 cm,进样10 s,柱温25℃的条件下,水飞蓟宾分析时间在4 mi...     

白花蛇舌草抗肿瘤化学成分及作用机制研究进展

白花蛇舌草别名龙舌草、羊须草、蛇总管。味苦而性寒,具有抗炎、抑菌、增强免疫功能、抗氧化等功效,同时因其具有较好的抗肿瘤功效而成为医学、化学、药理学研究的热点。现有研究已表明,白花蛇舌草所含有的有效活性成分如蒽醌类、黄酮类、环烯醚萜类以及多糖类等均具有较好的抗肿瘤活性,但对某些活性成分及其抗肿瘤机制的研究尚处于初级阶段,且尚未在临床中有较好的应用。本文对白花蛇舌草的抗肿瘤有效活性成分以及其作用机制的研究进行归纳与总结,以利于其在科研及临床中更好的运用,并为其更进一步的探究与推广提供一定的理论基础。     

水飞蓟宾精制方法的比较与改进

比较了精制水飞蓟宾的两种方法,即柱色谱法分离和传统的重结晶分离。通过对比实验,分别确定最佳的实验条件。此外,应用超声波辅助手段对重结晶实验进行了改进。柱色谱条件：100．200目硅胶拌样,n（氯仿）：n（甲醇）=20：1作洗脱剂。改进后重结晶条件：超声时间45win,超声温度60℃,超声功率100％,乙醇作溶剂。考虑产率、毒性、价格和实验条件等因素,确定超声波辅助重结晶为分离水飞蓟宾的最佳方法。     

水飞蓟宾缓释胶囊的制备及处方优化

目的：制备水飞蓟宾缓释胶囊并优化其处方。方法：减压蒸发法制备水飞蓟宾磷脂复合物(SPC);紫外分光光度法(UV)验证SPC;UV建立水飞蓟宾体外测定方法;单因素法对缓释胶囊内缓释小片骨架材料与填充剂考察;星点设计-效应面法对缓释小片处方优化。结果：成功建立水飞蓟宾的体外测定方法,方法学考察符合要求;SPC最佳药脂比1︰1,复合率78.31%;经验证制出SPC;缓释小片最优处方：水飞蓟宾50%、羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M) 33.3%、乙基纤维素(EC)6.7%、微晶纤维素(MCC)10%。结论：制备的缓释胶囊达到设计要求,为制剂进一步开发和临床应用提供参考。     

植物多糖抗肿瘤作用研究进展

植物多糖是一类结构复杂、绿色无毒的天然大分子化合物,由多种单糖组成,已被应用在高血压、高血糖等疾病的临床治疗中。近年来,植物多糖在肿瘤治疗方面的应用受到国内外学者的广泛关注,其作用范围正在不断扩大。本文以植物多糖相关文献为基础,对植物多糖的直接抗肿瘤作用和通过调节免疫细胞起到抗肿瘤作用两个方面进行综述,以期为植物多糖在抗肿瘤方面的进一步研究与开发提供理论参考。     

查尔酮衍生物抗肿瘤作用机制及其构效关系研究进展

查尔酮化合物由于结构简单、易于合成且具有抗肿瘤活性而得到广泛研究。本文归纳总结了查尔酮化合物的抗肿瘤机制及其构效关系,为其结构修饰提供了理论基础。     

荧光光谱法研究水飞蓟宾与牛血清白蛋白的相互作用

考察水飞蓟宾与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制。利用荧光光谱考察了两者之间的荧光淬灭类型,计算结合数(n)和结合常数。水飞蓟宾与BSA作用可导致BSA发生静态淬灭,采用Stern-Volmer拟合方程测得结合常数Ka=1.44×1013L/mol,结合位点数n=2.23。水飞蓟宾可与牛血清白蛋白发生结合,导致牛血清蛋白发生静态荧光淬灭。     

虫草素抗肿瘤作用的机制研究

虫草素(3’-脱氧腺苷),又名虫草菌素,因在人类健康方面具有许多药理和治疗意义而越来越被大众所知。包括抗菌消炎、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节等活性,对多种疾病尤其是恶性肿瘤有着明显的治疗作用。虫草素对免疫、肝、肾、心血管系统具有广谱药理潜力。这些年来,研究人员一直对虫草素抗肿瘤的机制不懈地研究,更多的药理活性被发现,抗肿瘤的作用机制也已成为研究热点。本文对虫草素的抗肿瘤作用机制进行综述,为临床应用提供理论基础。     

苝酰亚胺衍生物抗肿瘤作用的研究进展

恶性肿瘤是人类因疾病死亡的主要因素,新型高效低毒的抗肿瘤药物已成为目前社会研究的热点。苝酰亚胺衍生物(perylenediimides derivatives, PDIs)是具有共轭大π键的大分子,荧光效率优异、稳定性高且化学可修饰性强,可作为抗肿瘤药物、药物载体、医用荧光探针等用于肿瘤疾病的诊断和治疗。本文综述了近年来国内外学者对苝酰亚胺衍生物在抗肿瘤作用方面的研究概况,并对其发展做了展望。     

水飞蓟宾与水杨酸、丁香酸、水杨酰胺的共晶

水飞蓟宾在水和脂质介质中溶解性较差,生物利用度低,而药物共晶给药技术可在不改变药物药效的前提下提高药物溶解度、溶出速率、生物利用度和稳定性等理化性质。采用溶剂蒸发法在不同溶剂中成功制备出水飞蓟宾-水杨酸、水飞蓟宾-丁香酸、水飞蓟宾-水杨酰胺3种共晶。通过X-射线衍射、傅里叶变换红外光耦等表征手段确定了共晶的形成,且对3种共晶进行溶解度测定,结果表明3种共晶增加了水飞蓟宾在水中的溶解度。     

槲皮素金属配合物及其抗肿瘤作用研究进展

槲皮素是一种具有广泛药理活性的天然独特分子结构的槲皮素多酚类黄酮,对多种肿瘤具有预防和治疗作用,是多种金属离子的良好螯合配体。研究表明,槲皮素与金属离子配合,能显著提高其抗氧化和抗肿瘤等作用,降低其金属毒性。综述了近10年合成的具有抗肿瘤活性的槲皮素金属配合物及其抗肿瘤作用机制,为槲皮素金属配合物开发成为预防与治疗癌症的药物提供理论参考。     

熊果酸的抗肿瘤活性及作用机理研究进展

熊果酸属五环三萜类化合物,来源丰富,具有广泛的生物活性。概述了熊果酸在医药领域的研究进展,着重论述了熊果酸的抗肿瘤活性及其抗肿瘤作用机理,并对熊果酸的研究开发前景进行了探讨。     

水飞蓟素缓释制剂的研究进展

水飞蓟素作为一种肝保护剂被引入,是世界公认的肝损伤修复药,但水飞蓟素的水溶性差,体内消除半衰期短,所以需要频繁给药.将水飞蓟素制成口服缓释制剂不仅可减少药物的服用次数,而且可维持较低的血药浓度,降低药物的毒性和副作用,对临床应用有重要意义.通过查阅文献,介绍近年来国内外对水飞蓟素缓释制剂的研究现状,对水飞蓟素的组成和缓...     

黄腐酸抗氧化作用机制研究进展

正本文结合人体内主要氧化产物自由基的产生途径,从抑制体内氧化物产生与清除已有氧化物的角度,综述近年国内外有关黄腐酸抗氧化作用机制的研究工作,黄腐酸影响酶产生及活性、提高机体抗氧化系统功能性、抗氧化性与其组分、结构或聚合度的关系等方面将是该机制研究的重要发展方向。     

抗菌肽作用机制的研究进展

抗菌肽是宿主防御系统的重要成分,具有强烈的杀菌特性。综述了抗菌肽的几种作用机制。     

金线莲降血糖作用及作用机制研究进展

金线莲是一味民间药物,其药理作用主要有降血糖、抗癌、增强抵御力、抗氧化等。近年来由于人们饮食和生活等的变化,糖尿病成为了严重危害人类健康的常见疾病,不仅发病机率高,而且能引起多种并发症。研究表明金线莲在人体血糖防控上表现出明显自身的优越性,因此汇总了金线莲在国内外降血糖功能和机理研究的相关进展,并希望为其在抗高血糖方面的深入研究、发展和应用提供借鉴。     

地胆草倍半萜内酯类化学成分及抗肿瘤作用研究进展

地胆草为中国民间常用药,近年来因其含有倍半萜内酯类化合物而显示出较强的抗肿瘤活性而备受关注。文章通过查阅国内外文献,从地胆草的主要化学成分和抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、调控细胞自噬等抗肿瘤作用几个方面,对地胆草抗肿瘤倍半萜内酯类化学成分和作用机制进行综述,为地胆草的临床应用提供参考资料。