新型吡啶类杀菌剂的开发

目前,大多数农药商品系采用模拟法进行开发,也就是通过对天然产物或其他具活性的化合物进行结构改造或修饰制得。另外,亦有直接设计能干扰害物特定酶的化合物以创制新药剂,但目前在农药的开发中应用极少。第三种方法则是采用分子模拟法,这在当前的农药创制中得以广泛应用。     

硫脲衍生物在农药活性方面的研究进展

硫脲类化合物因具有独特的生物活性在农药领域受到广泛关注。根据活性基团拼接原理,在硫脲基团上引入其他活性基团,通过结构修饰和优化期望生成一系列广谱活性的化合物,在新农药的创制中占据着重要的作用。综述了近几年具有良好抗病毒、杀虫、抗菌及除草活性的硫脲类化合物的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。     

“治理恶性杂草的农药创制开发”“农药生物活性筛选技术研究”两大课题通过验收

正5月16~17日,由浙化院牵头承担"十二五"国家科技支撑计划的两大课题"治理恶性杂草的农药创制开发"、"农药生物活性筛选技术研究"在北京通过验收。该课题的实施,进一步提升了我国农药创制开发和生物活性筛选技术水平,有利于支撑我国绿色生态农药的研发与产业化。"治理恶性杂草的农药创制开发"课题是为发现高除草活性化合物,课题组开展了高除草活性化合物的筛选研究工作,完成了两个棉花田除草剂候     

高通量合成与筛选在新农药创制中的应用

高通量筛选与组合合成技术相结合是发现创新药物的重要技术手段之一。这极大地提高了化合物库的建立速度及对目标分子、活性物质以及先导药物的筛选速度,在农药创制过程中可以缩短新农药分子的研发周期,提高成功率。     

2-酰亚胺基-3-苯基-1,3-噻唑啉的合成及除草活性

目前,许多商品化的农药品种中大多是含有氮、硫原子的杂环化合物。人们注重于将这些杂环化合物作为筛选靶标用于创制新颖生物活性化合物。不管最新的生物合理性研究进展如何,人们依然选择含氮和氮、硫的杂环化合物作为探索新农药的方向。目前,Yuaurn Saremitsu等通过这种思路发现了很多具白化型除草活性的杂环化合物。     

试验性设计在农药定量设计策略中的重要作用

在20世纪的最终十年内,农药工业要想得以生存,就必须进行大的改革,这是由于农药面临着环境安全方面的压力,及研究开发费用日趋上涨所迫。尤其是后者,不仅反映了社会的压力,更说明了创制新的高效化合物之艰难。创制成本是农药行业能直接控制的一个因素。本文就农药创制过程中的重要一环——先导物活性最优化(改进化合物效果的一个方面)作一论述。     

含杂环新农药探索中合成方法的研究开发

在新农药设计、创制中，由于是新的化合物，并无现成的合成方法，如何借鉴以前的经验，设计及开发新的合成方法甚为关键，特别是含杂环新农药化合物的合成。     

关于召开全国第五次新农药创制学术交流会的预通知

各有关单位： 为了加强农药创制科技人员之间的交流，开拓思路，互相学习，共同进步，进一步促进我国新农药的研究开发工作，提高我国新农药创制的整体水平，国家南方农药创制中心领导小组办公室联合中化化工科学技术研究总院和中国化工学会农药专业委员会拟定于2003年5月在辽宁召开“全国第五次新农药创制学术交流会”。会议主题是“创制高效、低毒、环境相容性好的绿色农药”。 为使会议顺利召开，现向有关单位征集关于新农药创制方面的具有创新性的研究论文。内容包括化合物分子设计、合成、菌株分离、生物活性测定、田间药效试验、安全…     

组合化学及其在新农药开发中的应用

结合医药领域的成功经验概述了组合化学的基本概念、化合物库的合成技术与分析、筛选方法，综述了组合化学方法在发现与优化新农药先导化合物中的研究进展，介绍了作者利用互补分子反应活性与分子识别技术优化除草活性原卟啉原氧化酶抑制剂的研究工作，展望了组合化学在新农药创制中的应用前景。     

试论农药与西药的联合开发

在当前的农药创制研究中,除了从结构、靶标等方法设计新农药化合物的同时,如何将农药与其他化学品的研究开发相结合,从其他化学品的设计中汲取经验来创制新农药,无疑是十分有效的方法之一。尤其是医药品,在很多方面与农药是互相贯通的,不少农药产品及剂型也是从医药产品演化而得。本刊登载了尚尔才先生对农药与医药联合开发的一些看法,旨在供农药创制、设计时参考。     

新农药创制及其生物活性筛选研究进展

对目前新农药创制研究概况、发展趋势以及新农药创制研究策略的制订和相应生物活性筛选的靶标选择、筛选程序以及各种筛选方法的建立和优缺点等进行了全面评述，同时介绍了高通量筛选技术在农药中的应用和农药高通量筛选实验室建设的原则和条件。对于我国的新农药创制研究和体系完善有一定参考价值。     

农药作用机制的研究方法概述

农药作用机制研究在新农药创制过程中有着重要的理论意义和实际的指导意义。主要介绍用于农药作用机制研究的三种方法：同位素标记法，波谱法和荧光标记法。     

新药创制、环境保护与结构调整--对我国农药工业发展的一点思考

对我国农药工业进行了初步分析,对新药创制、环境保护和农药结构的调整提出了一些建议。     

我国农药安全风险管理概况

为保障公众健康和环境生态安全,我国采取禁限用农药、严格市场准入、加强残留监控等措施,加强农药安全风险管理。概述了我国农药安全风险管理现状,对近年来农药管理部门出台的政策措施进行了系统归纳总结。同时,尝试在我国创制新农药中应用安全风险暴露评估模型,探索建立农药健康风险评估方法,并提出了相关政策建议。     

农药对陆生生物的生态风险评估研究进展

分别从农药登记管理法规及资料要求、效应评估及暴露评估几个方面综述了美国、欧盟及我国在农药陆生生态风险评估方面的研究进展,旨在为我国农药陆生生物风险评估技术体系的进一步完善提供科学参考,为我国的农药登记管理提供有益借鉴。     

从全球农药市场发展简评我国农药研发

通过对国外主要农药公司产品及其市场的简要介绍,可以看出农药工业战略转移的大致趋势,并结合我国农药发展现状,针对产品调整和新药创制工作提出一些看法和建议。     

农药项目环境影响评价重点问题的探讨

从农药项目环境影响的工程分析、清洁生产、环境风险评价、污染防治措施及其经济技术论证等角度总结了多年来从事农药项目环境影响评价的经验与体会。     

杨梅素衍生物在农药创制中的研究进展

杨梅素衍生物作为一种重要的天然多羟基黄酮类化合物,具有抑菌、抗病毒、抗癌、消炎、抗氧化等较为广泛的药理活性,在医药和农药的创制中发挥着重要作用。综述了近年来杨梅素衍生物在农药创制方面的研究进展,主要介绍以杨梅素为先导化合物,通过活性拼接合成具有抑菌、抗病毒等生物活性的杨梅素衍生物活性小分子,以期望对研究工作者有一定的启发。     

梨小食心虫性信息素研究及应用进展

梨小食心虫是果树上重要害虫,连续多年的化学防治使其抗药性发展很快,且防治困难,应用性信息素是综合治理梨小食心虫的重要手段。综述了梨小食心虫的结构鉴定、人工合成方法、性质与剂型,以及利用梨小食心虫性信息素监测、防治害虫的技术应用进展。