医用^188W—^188Re发生器的制备

采用酸性Ａｌ２Ｏ３为吸附剂制成医用＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器，以生理盐水或生理盐水添加抗坏血酸为淋洗剂，并以真空快速淋洗，发生器在３个月使用期内，淋洗效率达７０％以上，＾１８８Ｗ的穿透率小于１０＾－４％，＾１８８Ｒｅ放射性核纯度和放射化学纯度均大于９９％。     

^188W—^188Re发生器的研制

采用国产层析用氧化铝为吸附剂研制了＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器，以生理盐水为淋洗剂，在１０ｍＬ的收集体积内，＾１８８Ｒｅ的收率至少在三个月内可稳定在７０％－８０％（在衰变校正后）淋洗曲线的重现性很好，峰位置基本不变，得到的＾１８８Ｒｅ组分有极高的核纯度和放化纯度（〉９５％）且其中铝的含量，钨的漏穿都很低。     

可能的肿瘤治疗剂--188Re-硫化铼混悬液的初步研究

＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液是由Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４以及Ｎａ＾１８８ＲｅＯ４在酸性溶液中反应制得＾１８８Ｒｅ－硫化铼沉淀,加工ＰＶＰ超声５ｍｉｎ后获得,其放化产率〉９６％,体外稳定性研究表明３ｄ内大于９９％的＾１８８Ｒｅ以硫化铼的形式存在,颗粒度主要为１～５μｍ,采取瘤内直接注射法将混悬液直接注入荷瘤鼠肿瘤（Ｓ－１８０肉瘤）内,放射性在瘤内３ｄ的保持率约为９０％,用生理盐水或非放硫化铼悬夜对照     

188Re-EDTMP的制备及其小鼠体内分布

本工作研究了反应时间、配体含量、亚锡含量、体系ｐＨ等条件对＾１８８Ｒｅ标记ＥＤＴＭＰ标记率的影响,确定了最佳标记条件。在此条件下,＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ标记率＞９８％。载体对标记物稳定性影响较大,无载体标记物２４ｈ后放化纯度降至９１％,而有载体标记物２４ｈ后放化纯度＞９５％。小鼠体内分布表明,＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ有良好的骨吸收,血液清除快,主要经泌尿系统排泄。＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ作为骨转     

188Re标记锡硫混悬液的制备及初步动物实验

＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液经两步制备得到。先用＾１８８Ｒｅ的高铼酸盐与硫代硫酸钠溶液在明胶及酸性条件下加入氯化亚锡得到酸性的＾１８８Ｒｅ标记混悬液,然后调ｐＨ至中性而制得＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液。混悬液的颗粒度主要为２－５μｍ,放化纯度大于９５％,体内、体外稳定性良好。动物实验表明,该混悬液对荷人脑胶质瘤裸鼠的抑瘤率达９０％。     

188Re-HEDP的制备研究

为了研制一种新型的骨转移疼痛缓解治疗剂－＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ,合成了配体ＨＥＤＰ,产率大于９０％,并用自制＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器产生的＾１８８Ｒｅ标记ＨＥＤＰ。     

^188Re—AEDP在小鼠中的生物分布及其与载体的依赖关系

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗得到的＾１８８Ｒｅ示踪剂分别制备了无载体和有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ（１－氨基－亚乙基－１,１－二膦酸）,研究了这两种标记化合物在小鼠体内的分布,并讨论了载体对＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ生物分布的可能影响。实验结果指出：有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ有更高的骨摄取率和Ｔ／ＮＴ比,并且血液清除快,因而是一个有潜在价值的骨疼痛治疗剂。     

^188Re—一个有希望的治疗用放射性核素

综述了＾１８８Ｒｅ－高铼酸钠的物理化学性质、核性质和体内生物学行为;＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器的制备;＾１８８Ｒｅ标记化学及目前＾１８８Ｒｅ及其标记化合物在肿瘤治疗、关节滑膜切除和防止动脉血管术后再狭窄等方面的临床研究最新进展。     

^88Re—AEDP的标记条件研究及小鼠体内分布

研究了配体用量，亚锡含量，抗坏血酸和量，ｐＨ及葡萄糖用量对＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ标记率的影响，确定了最佳标记条件，实验结果表明，＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ标记率〉９０％，放化纯度〉９０％，标记后２４ｈ放化纯度基本不变，小鼠体内分布表明，药物有良好的骨吸收，骨／肌肉，骨／血在３display status     

肉瘤间质内注射188Re-硫化铼混悬液的动物实验研究

将＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液注射到荷瘤小鼠肉瘤中,结果约８０％－９０％的放射性积聚在肿瘤内;向瘤中心先后两次注射２１．２ＭＢｑ＾１８８Ｒｅ－硫化铼液后,能有效抑制肉瘤生长,并无明显毒副作用;注射＾１８８Ｒｅ－硫化铼组小鼠外周血ＷＢＣ数尽管比其余组小鼠低,但仍在正常范围内,对骨髓无明显影响。     

一种新的188Re-tetrofosmin配合物的制备及其 生物分布的研究

水浴加热条件下制得放射化学纯度大于90%的     

Na188ReO4、188Re-DTPA和188Re-MAG3的生物分布及排泄比较

为比较Na^188ReO4、^188Re-DTPA和^188Re-MAG3在冠状动脉再狭窄防治中的优劣,将这三种放射性药物注入到ICR小鼠和SD大鼠体内,观察其在小鼠体内的分布及在大鼠体内的排泄动力学.结果显示,^188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于^188Re-DTPA和Na^188ReO4,并且在各主要组织脏器的吸收也明显低于^188Re-DTPA和Na^188ReO4.注射后2 h,77.28%的^188Re-MAG3经尿液排出体外,而此时^188Re-DTPA 和Na^188ReO4的尿液排出量不到注射剂量的50%.188Re-MAG3在动物体内的行为明显优于^188Re-DTPA和Na^188ReO4,更适于冠状动脉再狭窄的防治.     

188Re-NEMMPTDD的制备及生物分布研究

在合成新配体NEMMPTDD(2,2,9,9-四甲基-4,7-二氮-4-乙撑-(3,5-二甲基)哌啶-1,10-二硫癸烷)的基础上,以SnCl2作还原剂制备了8Re-NEMMPTDD。生物分布研究表明,该配合物的碘化油溶液具有较理想的肝摄取和滞留,非靶组织的摄取和滞留相对较低,配合物主要通过肾和胃肠代谢。     

188ReN核配合物制备新方法研究

提出了以丁二酰肼（SDH）作为N给予体,SnCl2作为还原剂,加入非放ReO4-,在草酸存在下,制备产率大于95％的188Re≡N核中间体化合物。并在此基础上,制得了放化纯大于90%的新型配合物188ReN–NEPTDD（2,2,9,9-四甲基-4,7-二氮-4-乙撑哌啶-1,10-二硫癸烷）,该配合物具有较好的稳定性。     

~(188)Re-CL58多次小剂量RIT初探

采用放射免疫治疗(RIT)法治疗荷肺腺癌小鼠,观察RIT时多次小剂量给药方式的药物分布特点和抑瘤效果。结果显示,在总剂量相同的条件下,多次小剂量RIT组的放射性标记抗体在肿瘤部位的摄取量(总的累积活度)比单次大剂量RIT组高,且更能减轻肿瘤负荷并明显抑制肿瘤转移。多次小剂量RIT组小鼠体重减少及瘤重均明显小于对照组和单次大剂量RIT组(P<0.05);多次小剂量RIT组肺转移结节数明显低于对照组和单次组(P<0.05)。因此,在不增加总剂量的情况下,多次小剂量RIT能提高肿瘤部位的照射剂量。多次小剂量RIT疗效优于单次大剂量RIT。     

^188Re—labeled McAb 3H11 used as preventive for the peritoneal micrometasis of gastric cancer

In advancing gastric cancer, especially when the serous is invaded, the plantation of cancer cells in peritoneal is common and it affects patients' survival time severely. Based on successfully labeled McAb (monoclonal antibody) 3H11 with ~(188)Re, we investigated the effect of RIT (Radioimmuno-Therapy) with ~(188)Re-3H11 on preventing the peritoneal micrometastasis of gastric cancer cells in nude micc to increase the survival time. After 1×10~6 BGC-823 gastric cancer cells were injected into the peritoneal cavity of each mouse, 45BABL/C nude mice were divided into 9 groups. Each group received different doses of ~(188)Re-3H11 or ~(188)Re-IgG, or saline I.P.16 hours postoperation. The injected volume of each mouse was 1.0mL. The results showed that the survival time depended on the injected doses during 0 to 37 MBq. The survival time was 170±25.3d after 37MBq ~(188)Re-3H11 were treated. It was over 5 times more than that for the saline group and about 3 times more than that for 37 MBq ~(188)-Re IgG gro     

直接法制备188Re-碘化油

探讨直接法制备188Re-碘化油的实验条件及标记物性质.在温度为75～120℃和不同实验条件下,直接标记法制备188>Re-碘化油,观测标记物标记率在室温和37℃人血浆体系中随时间的变化情况;采用红外光谱仪分析标记对碘化油分子结构的影响;用肿瘤模型动物显像验证碘油对188Re的包埋效果,以及在生物体内的稳定性半定量分析.直接法制备188Re-碘化油,在最佳标记条件下,标记物标记率可达(99.1±0.4)%;标记物在室温和37℃人血浆体系中放置3 d,标记率可保持在(90.9±1.9)%和(92.8±1.2)%.红外光谱结果显示本标记方法不改变碘化油的分子结构;荷S180骨肉瘤鼠显像表明,瘤内注射标记物48 h后,肿瘤部位仍有明显的放射性浓聚.188Re直接标记碘化油易于操作,标记物标记率高,体外稳定性好,碘油对放射性核素铼的包裹效果良好.     

一种潜在5-HT1A脑受体显像剂99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2的制备及其生物性能

优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2).在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物~(99)Tc~m-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定.脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的.正常小鼠体内生物分布实验结果表明,~(99)Tc~m-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取(注射后2 min时为0.31%ID/g).脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-HT_(1A)受体含量丰富的海马组织有较高摄取(注射后2 min时为1.00%ID/g),而在受体含量低的小脑组织中摄取也低(注射后2 min时为0.63%ID/g).抑制后,海马摄取降低较多(注射后2 min时为0.42%ID/g),而小脑摄取则无明显变化.抑制前后海马/小脑比值分别为1.59和0.89.由此可见该标记配合物与5-HT_(1A)受体具有一定特异性结合,是一种新的潜在5-HT_(1A)受体显像剂.     

三羰基铼[188Re]的放射化学合成

合成了化合物[N(Et)4]2ERe(CO)3Br3],并用IR,ICP—MS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br^-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac-[Re(CO)3(H2O)3]^ 。同时合成了放射性前体化合物fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ ,放化产率约为80％,Sep-Pak分离后,放化纯度大于95％。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ 的结构。