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通过W ong叠氮转化和亲核取代反应,分别合成了叠氮苯丙氨酸、叠氮丙氨酸、苄基叠氮,采用上述叠氮化物与L-炔丙基甘氨酸进行C lick反应,合成了3个1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸衍生物:2-氨基-3-[1-(1-羧基-2-苯乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]丙酸、3,3-′(1H-1,2,3-三唑-1,4-基)双(2-氨基丙酸)和2-氨基-3-(1H-1,2,3-三唑-1-苄基-4-基)丙酸,收率分别是76%、62%和68%,产物结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱进行了表征。1,2,3-三唑氨基酸衍生物含双功能螯合基团,是很有潜力的fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+放射性标记配体。 相似文献
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7-溴乙氧基黄酮与3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫醇类化合物缩合反应得到7-(4-氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮,为了增加其脂溶性,将该类化合物进一步与乙酸酐回流反应12 h,得到的化合物不是预期的7-(3-取代-4-乙酰氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮衍生物,而是7-[3-取代-4-(2-乙酰氧基)-乙亚氨基-1,2,4-三唑-5-]硫乙氧基黄酮,分别用红外、核磁共振氢谱及碳谱、质谱和元素分析对这4个乙酰化产物的结构进行了确证。以清除超氧自由基、羟自由基、亚硝基自由基和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基的活性及总还原能力为指标,测定比较了4个7-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮化合物及其意外乙酰化产物的体外抗氧化活性。结果表明,在测定浓度下,乙酰化衍生物7-[3-对甲氧苯基-4-(2-乙酰氧基)-乙亚氨基-1,2,4-三唑-5-]硫乙氧基黄酮较其前体抗氧化活性强。 相似文献
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以天然产物芦荟大黄素为先导化合物,设计、合成了6个未见报道的芦荟大黄素唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证。以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,采用MTT比色法进行化合物抑制人体结肠癌细胞HCT116的体外活性测试。结果表明,大部分目标化合物对结肠癌细胞的抑制活性强于先导化合物芦荟大黄素,其中3-(((1H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮、3-(((5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮对HCT116细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为15. 18、14. 15μmol/L,明显强于阳性对照药5-Fu(IC_(50)为24. 80μmol/L)。 相似文献
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《化学与生物工程》2016,(6)
以自制2-氨基-4-甲基-5-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯、三苯基膦、芳基异氰酸酯、伯醇为原料,合成了6种新型的2-烷氧基-3-芳基-5-甲基-6-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮衍生物,其结构经~1 HNMR、MS和元素分析表征,并用6种常见农作物病菌对目标化合物的抑菌活性进行了测试。结果表明,在用药浓度为5×10~(-5)g·L~(-1)时,目标化合物均表现出一定的抑菌活性,其中以2-甲氧基-3-对氯苯基-5-甲基-6-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮的活性最高,对小麦赤霉病菌的抑菌率达到75%。 相似文献
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阔草清(Flumetsulam),是美国陶氏益农公司研制开发的高效选择性旱田除草剂,适用于小麦及大豆、玉米小麦混作或间作田,具有杀草谱宽、适用作物广泛、用药量低、抗旱、对作物与环境安全、除草效果好;而5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑(简称AZT)是合成阔草清的重要原料,它的含量直接关系到阔草清的产率,有利于优化合成工艺。关于5—氨基-3-巯基-1,2,4-三唑的分析国内外尚未见报道。本篇采用紫外分光光度法测定了5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑原料药的含量,该方法简单快速准确,适宜推广。 相似文献
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[目的]寻找新杀菌活性的苯联三唑(磺)酰胺衍生物。[方法]设计合成了系列N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,以菌丝生长速率法对其抑菌活性进行了初步评价。[结果]合成了3类12个N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,结构经1H及13C NMR确证。[结论]目标化合物收率为60.7%~81.3%;该类化合物对番茄灰霉病菌有较强抑制作用,其中11个化合物的抑菌率均大于85%,优于对照药剂烯唑醇(80.8%);5个化合物对苹果腐烂病菌的抑菌率大于74%,优于烯唑醇(68.6%)。 相似文献
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采用密度泛函理论(DFT)B3LYP方法,在6-31G(d,p)基组水平下对1H-1,2,4-三唑衍生物进行几何构型全优化,设计了合适的等键反应计算1H-1,2,4-三唑衍生物的生成焓。基于0.001e·bohr-3等电子密度面所包围的体积空间求得分子平均摩尔体积(V)和理论密度(ρ),运用Kamlet-Jacobs方程估算1H-1,2,4-三唑衍生物的爆速(D)和爆压(p),结果表明,1H-1,2,4-三唑发生N-取代或引入-N3基团都能显著提高衍生物的生成焓,-NF2或-ONO2基团能够增强衍生物的爆轰性能。通过计算弱键的化学解离能(BDE),得出部分1H-1,2,4三唑衍生物具有较好的热稳定性。 相似文献
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用3-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-1,2,4-三唑-5-硫醇与5-芳基-2-氯甲基-1,3,4-二唑缩合,得到10个新型多杂环化合物。其结构经元素分析、IR、MS及~1HNMR确证。研究了目标化合物的体外抗菌活性(MIC和IC_(50))。结果显示,化合物3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-苯基-[1,2,4]三唑和3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-对甲基苯基-[1,2,4]三唑表现出一定的体外抗菌活性,含硝基吡咯环的二唑多杂环类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。 相似文献
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本发明提出一个新的、独特的制备1,2,4-三唑衍生物的方法,它们可作为杀菌剂应用。 1,2,4-三唑衍生物如1-[1,2,4-三唑基-(1')]-1-(4'-氯苯氧基)-3,3-二甲基-丁酮-(2)的已知的制备方法有:(a)以酮的缩醛和1,2,4-三唑盐酸盐一起加热至220℃以上,形成1,2,4-三唑盐酸盐,然后以氢氧化钠水溶液用普通的方法使它游离出来(参阅西德专利2,201,063号)。此法的缺点是反应温度高,易生成副产物,从而降低了收率。此外,必须用碱从盐酸盐中将产品游离出来,这就增加了操作的麻烦。(b)用卤代醚酮和1,2,4-三唑 相似文献
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3,6-二取代5,6-二氢-1,2,4-三唑并噻二唑类化合物有广泛的生物活性,其同分异构体3-巯基-5-取代基-4-芳基亚甲胺基-1,2,4-芳基亚甲胺基-4H—1.2,4-三唑是近年来才引起人们注意的杂环类化合物,作为农药具有除草、杀菌、促进作物生长等作用,有很好的应用前景,本文报道3-巯基-5-芳香基-4-芳基亚甲胺基-4H-1,2,4三唑(3a~3d)合成,结构表征(Eq.1)。为了改进其水溶性,又由于葡萄糖基在生物体中强的亲合性质, 相似文献
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放射性^99mTc标记的NMDA受体配基N2S2-Memantine的合成 总被引:9,自引:1,他引:8
以美金刚胺为原料,先与氯乙酰氯反应,再与二硫二氮缩合,最后与醋酸汞硫化氢反应脱巯基保护基得到标记前体N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基J-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺.关键化合物N-[2-((2-(S-(4-甲氧基苄基)巯基)乙基)氨基)乙酰基]-S-(4-甲氧基苄基)-2-氨基乙硫醇和N-[2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基]-N-[N-(2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基)氨基)甲酰甲基]-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺得到核磁和质谱表征,总收率为32%. 相似文献
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以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经过Claisen缩合等反应设计合成一系列新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6-酮稠杂环衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。目标化合物经~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱等表征后,在He La、HCT116、BEL-7402及L-02细胞中用MTT法测定其抑制细胞增殖的程度,并初步判断化合物的体外抗癌活性。结果表明,与临床常用药顺铂(DDP)相比,多数化合物具有抑制肿瘤细胞增殖活性。其中,5-(4-苄氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(4-乙酰氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(α-呋喃亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮和5-(α-噻吩亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对HCT116等3种癌细胞的抑制率高于正常细胞L-02,且对癌细胞有选择性抑制作用,而对正常细胞无毒性,具有良好的后续研究价值。5-(4-氟苯亚甲基)-2-(3,4,5-三羟苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对BEL-7402等细胞的抑制率有大幅度提高,但对L-02正常细胞的毒性更大。 相似文献