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为了解决传统抗肿瘤药物阿霉素水溶性不佳,对机体选择性差的情况,设计了一种还原敏感的K5胶束药物载体。将脱氧胆酸(DOCA)通过双硫键与K5多糖连接,制备两亲性K5PSSS-DOCA(KSD)缀合物。该缀合物在水溶液中可自组装形成胶束并包载模型药物阿霉素(DOX)。胶束形貌通过透射电镜进行观测,并进一步通过动态光散射测定其水合粒径及ζ-电位。胶束为球形,其水合粒径和ζ电位在载药前分别为225nm与-31mV,载药后为241nm与-31mV,具有较好的稳定性。该胶束在谷胱甘肽(GSH)存在条件下,可表现出明显的还原响应药物释放行为。细胞实验结果证实,载体材料有良好的生物相容性,含药胶束对肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)低于正常细胞,对肿瘤细胞有明显选择性。 相似文献
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利用肝素前体K5多糖,通过腙键(Hydrazone bond)连接抗肿瘤药物阿霉素(DOX),制备具有pH敏感性的K5-hydrazone-DOX(KHD)前体药物。对其载药量、形貌和体外药物释放等性质进行了研究,并通过HeLa细胞对其体外细胞毒性和细胞摄取进行了评价。结果表明,所制备的KHD前体药物中,DOX质量分数为18.0%。药物释放结果显示,KHD前体药物在pH 5.0条件下对DOX的释放率远高于pH 7.4条件下的释放率,具有明显的p H响应性。细胞实验表明,KHD前体药物可迅速被细胞摄取,并且具有肿瘤细胞抑制作用。本研究结果表明,KHD是一种有潜在应用价值的抗肿瘤前体药物。 相似文献
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以从玉米芯中提取的水不溶性半纤维素(wis-AGX)(中性单糖组成为:83. 09%木糖、10. 03%葡萄糖、4. 76%阿拉伯糖、0. 76%半乳糖)为原料,在碱性介质中与丙烯酰胺接枝共聚并适度水解,在半纤维素中引入具有pH响应性的聚丙烯酸(PAA)链段,再将共聚物与聚乙烯醇(PVA)溶液共混后以戊二醛交联制备半纤维素基水凝胶。通过核磁共振仪和傅里叶变换红外光谱仪对该水凝胶的化学结构进行表征,利用扫描电子显微镜对水凝胶的形貌特征进行表征,研究了该水凝胶在去离子水和不同pH值环境下的溶胀行为。结果表明,水凝胶具有明显的pH响应性,且在pH值10时溶胀率最高,可达1210%。此外,水凝胶的溶胀率与羧基含量正相关,与戊二醛用量负相关。以茶碱作为模型药物,探讨了其在模拟胃液(pH值1. 2)和肠液(pH值7. 4)介质中的药物释放行为。在6 h内,担载药物后的水凝胶在模拟肠液中的药物累积释放量可达68%,明显高于其在胃液中51%的药物累积释放量,故此水凝胶有明显的药物缓释作用。 相似文献
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以羧甲基壳聚糖、N,N-二甲基十六烷基叔胺以及丙烯酸为原料合成了一种新型的pH响应性两亲性纳米材料,利用FT-IR对其结构进行了表征。该纳米材料在水溶液中能够自发形成具有壳-核结构的纳米胶束,临界胶束浓度为95mg/L,不同pH条件下粒径分布有较大差异,表面Zeta电位均为正。以维生素D3为模型分子,测得其对VD3的包封率达到57.3%,同时考察了该纳米胶束包裹VD3在不同pH条件下的释放行为,结果显示在人工模拟胃液(SGF)中累积释放量最低(42.1%),人工模拟肠液(SIF)中最高(69.2%)。该纳米胶束的pH响应性行为表明其适宜作为VD3以及其他食品活性成分的潜在纳米生物活性载体。 相似文献
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通过"Click"反应连接透明质酸与普朗尼克F127,制备两亲性材料(HA-F127),其结构通过1H NMR确认,接枝率为13%。材料在水溶液中可自组装形成纳米粒子,并能够包载抗肿瘤模型药物阿霉素。体外药物释放实验显示,其具有温度敏感释药特性。透明质酸可识别肿瘤细胞外过度表达的CD44受体,纳米粒子可靶向传递药物进入肿瘤细胞,且表现出良好的治疗效果。 相似文献
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制备了一种透明质酸修饰的脂质体作为疏水性抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)的载体,以增强其受体介导的细胞内吞,提高其抗肿瘤效果。以透明质酸为原料,通过酰胺键和十八烷胺制备透明质酸-十八烷基(Hyaluronic acid-Octodecane,HOA)聚合物,以DOX为模型药物,脂质体为药物载体,通过薄膜分散法和后插入法,制备得到HOA修饰的DOX靶向脂质体(DOX/LP/HOA),测定其平均粒径为(50.17±0.60) nm,电位为(-7.61±0.43) mV,包封率为(98.85±0.40)%。体外释放和细胞毒性结果表明,所得到DOX/LP/HOA脂质体可控制药物缓慢释放,抑制肿瘤细胞生长,活性良好,具有潜在应用价值。 相似文献
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阿利新蓝染料和透明质酸形成复合物后,其吸收程度发生了差异,这种变化与透明质酸浓度0~257μg范围内有良好的线性关系。本法操作简便、快速、重现性好,准确度和回收率分别为2.3%和96.3%~102%。 相似文献
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透明质酸的临床研究新进展 总被引:4,自引:0,他引:4
透明质酸具有良好的生物相容性、高度黏弹性、可塑性和渗透性,广泛应用在眼科、关节疾病、妇产科、外科手术、软组织修复和美容整形等。现对透明质酸在临床上的研究新进展作一综述。 相似文献