新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的室内毒性测定

20世纪80年代合成了一类具有很强的内吸性及持效性,并具有神经毒性的新烟碱类杀虫剂。它们通过与乙酰胆碱受体结合,从而阻断神经冲动传导而发挥作用。这种功能模式可以控制昆虫破坏根茎以及取食植物地上部分的行为。新烟碱类药剂通过触杀作用,特别适用于防治咀嚼式和刺吸式口器的昆虫。由于其具有较强的内吸传导性,也可以拌种防治地下害虫。新烟碱类杀虫剂防治谱非常广泛,被用于防治核果、柑橘、葡萄、园艺植物等防治蚜虫、烟粉虱、飞虱、介壳虫和鳞翅目害虫。     

硫原子在前体农药中的作用

众所周知,硫代磷酸酯类杀虫剂对硫磷、马拉硫磷对乙酰胆碱酯酶的抑制能力较差,需在动物体内活化成能抗胆碱酯酶的对氧磷和马拉氧磷后使动物中毒。因此,含硫的硫酮型磷酸酯必须经代谢活化才能发挥其杀虫活性,这类农药可称之为前体农药(propesticide)或前体杀虫剂(proinsecticide)。     

作用于烟碱型乙酰胆碱受体的杀虫剂研究进展

烟碱型乙酰胆碱受体是昆虫体内一类重要的神经蛋白,具有多种亚型结构,是开发高效、安全杀虫剂的重要靶标。针对该靶标已开发了多种杀虫剂,从作用机制和化学结构等方面,分类概述了作用于烟碱型乙酰胆碱受体杀虫剂的研究进展。     

新烟碱类杀虫剂的回顾和展望

到目前为止 ,世界杀虫剂市场 (2 0世纪 90年代初 >70亿美元 )主要由乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂统治。乙酰胆碱酯酶是昆虫中枢神经系统 (CNS)中最重要的酶之一 ,乙酰胆碱是重要的神经传递剂 ,而乙酰胆碱酯酶负责乙酰胆碱的降解作用。然而 ,乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,如 :有机磷和氨基甲酸酯的市场份额从 1 987年的 71 %下降到 1 999年的 4 7%。AChE抑制剂与那些作用于压敏钠通道的杀虫剂 (尤其是拟除虫菊酯类杀虫剂 )构成了世界杀虫剂市场的 6 4% ,也就是说这两种作用机制的杀虫剂占世界杀虫剂市场的 2 / 3。烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)作为杀…     

氯化烟碱类杀虫剂的毒理学研究进展

氯化烟碱类杀虫剂具有广谱杀虫活性、卓越的内吸活性及很高的残留活性.电生理学、放射配基结合和分子生物学研究表明,该类杀虫剂作用于昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR).本文就这类杀虫剂的生物活性、作用机制方面的研究进行了综述.     

二嗪类杀虫剂茚虫威新的发展潜力

<正>茚虫威是仅有的商业化二嗪类杀虫剂。茚虫威为前体杀虫剂,其代谢产物为活性物,是一个高活性的电压依懒性钠离子通道阻滞剂,作用于昆虫的神经系统。昆虫中毒后,立刻停止取食,且不可逆转,逐渐麻痹,进而死亡。茚虫威进入昆虫体内后,被一些昆虫迅速降解为活性物质,而在另一些生物体内降解速度很慢,所以对非靶标生物无毒或毒性很低。因此,美国环保局把此物质指定为"低风险"产品(某些使用方法下)。茚虫威主要通过昆虫摄取     

γ-氨基丁酸抑制剂的研究进展

当前关于抑制神经活性的杀虫剂的研究主要集中在四种靶标类杀虫剂:电压敏感的钠通道(针对滴滴涕和菊酯类农药)、乙酰胆碱酯酶(针对有机磷和氨基甲酸酯类农药)、乙酰胆碱酯酶受体(针对硝基甲基烯及其类似物)和γ-氨基丁酸(GABA)—门控氯离子通道。对前     

膜片钳技术在杀虫剂神经毒性研究中的应用

膜片钳技术是研究细胞膜离子通道的电生理学技术,也是从细胞水平探讨杀虫剂神经毒性作用机制的重要研究方法,在杀虫剂的研制、合理使用等方面具有很好的指导作用。综述了利用膜片钳技术研究多种膜蛋白杀虫剂靶标(电压门控钠、钾、钙通道,氯通道,烟碱型乙酰胆碱受体通道,P2X通道,TRP通道)在杀虫剂毒性机理分析中的应用,为开发高效、安全的杀虫剂提供参考。     

公共卫生害虫对新烟碱类杀虫剂抗性现状及合理使用策略

蚊虫、家蝇、蟑螂等卫生害虫严重危害人畜健康。新烟碱类杀虫剂具有传统杀虫剂(有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类)不可比拟的优势,其作用于昆虫的乙酰胆碱受体,具有高效、低毒,对哺乳动物安全等特点。该类杀虫剂不仅可用于防治农业害虫,也可以防治卫生害虫。新烟碱类杀虫剂在卫生害虫防治领域具有广阔的应用前景。害虫对药剂的抗性是一种不可避免的现象,新烟碱类杀虫剂也不例外。目前我国野外卫生害虫种群对新烟碱类杀虫剂产生抗药性的报道较少。笔者综述新烟碱类药剂在国内外卫生领域的研究、应用、抗性现状、抗性机制与交互抗性,并提出新烟碱类杀虫剂在卫生领域合理使用策略。     

作用于烟碱乙酰胆碱受体的新颖杀虫剂Flupyrimin

<正>烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)是配体门控氯离子通道,快速地传递神经的兴奋性,是杀虫剂的一个重要作用靶标。烟碱型杀虫剂和相关相似配体能够与软体动物烟碱乙酰胆碱结合蛋白(AChBP)结合,此蛋白是烟碱乙酰胆碱受体胞外配体结合域的适合替代物,可用于用高分辨率的化学/结构生物学方法来弄明白药物结合域的识别特性。随后用与烟碱配体结合的位点的三维结构成功设计出具有独特药效团的新颖杀虫化合物。     

杀虫剂作用方式的新进展(上)

杀虫剂作用方式这一领域内容是如此广泛,本述评不可能各方面都涉及到,因此打算阐明当前一些尚未解决的或有争论的问题,并对进一步研究指出某些可能性。一、拟除虫菊酯和滴滴涕类似物1.对轴突膜电流的影响众所周知,拟除虫菊酯和滴滴涕类似物杀虫剂可直接使神经中毒。尽管这两类杀虫剂在化学性质上各不相同,但都作用于神经膜上相关的或相同的靶标部位,对毒力都表现出负的温度相关性。对神经毒理的一般机制,在分离的完整轴突中借     

氨基甲酸肟酯杀虫剂的生物活性、空间构型和代谢反应

氨基甲酸酯类杀虫剂是一类重要的杀虫剂。这类化合物杀虫机理与有机磷杀虫剂大体相同,即抑制昆虫体内胆碱酯酶的活动,造成神经系统中乙酰胆碱无法正常分解,搅乱其神经活动以致最后造成死亡。这类杀虫剂作用比较迅速,选择性高,多数具有内吸性,使用后到作物收获期一般没有残毒,特别是肟酯这一系列化合物具有高效、广谱、持效期长的优点。限于篇幅,作者所述仅涉及氨基甲酸酯类杀虫剂的氨基甲酸肟酯。本文将结合国内外发展动态和作者近期的具体工作结果,就其生物活性、空间构型和代谢反应三方面论述氨基甲酸肟酯这一系列化合物。     

作用于烟碱乙酰胆碱受体的新型杀虫剂flupyrimin及其开发

Flupyrimin是由日本明治制果药业株式会社新开发的杀虫剂,对靶标害虫的神经元烟碱乙酰胆碱受体起拮抗作用.该品种对哺乳动物低毒,对传粉昆虫等非靶标生物具有较好的安全性,可有效控制对吡虫啉等传统杀虫剂产生抗药性的害虫,其研究和开发有望为烟碱乙酰胆碱受体杀虫剂的应用和发展注入新的活力.对flupyrimin的理化性质、...     

农药中毒急救疗法的程序和要点

农药有杀虫剂、杀菌剂、除草剂、杀鼠剂等,种类相当多,商品种类约有4,300种,化合物种类约有330种。其中易引起事故的是使用相当多的杀虫剂,其次是除草剂。在农药制剂稀释配制和喷洒等作业中发生的事故,以轻度中毒和皮损为主,严重的情况发生并不多。但因自杀而吞服者,多数呈现严重的全身中毒症状,故急救治疗也就特别重要。根据农药的种类和剂型,自误服或摄入后到出现严重中毒症状需要数小时～数十小时。此时,如将中毒患者视作轻症病人一般治疗是相当危险的,望医务人员予以充分注意。     

抗几丁质新农药灭幼脲——室内胃毒毒力测定

特异性杀虫剂灭幼脲(又名除虫脲)是一类作用机制特殊的杀虫剂。这类杀虫剂不象有机磷杀虫剂那样能抑制胆碱酯酶而使昆虫中毒,也不象有机氯杀虫剂那样使昆虫神经及内脏中毒,而是破坏昆虫表皮几丁质的合成,昆虫的幼虫由于在脱皮变态过程中新表皮不能形成而迅速死亡。我省金坛昆虫激素研究室人工合成了这类高效,低毒的新杀虫剂。今年我们结合本系74届工农兵学员植物化学保护课的教学活动中对灭幼脲Ⅰ及Ⅱ的胃毒毒力进行了测定,现将初步结果整理如下。     

有机磷杀虫剂中毒的预防与治疗

随着我国工农业生产的飞跃发展,有机磷杀虫剂在现代农业生产中的应用相当广泛。如果,我们在使用和保管有机磷杀虫剂过程中不当,往往会引起人畜不同程度的中毒现象。因此,如何预防和治疗有机磷杀虫剂的中毒。如何正确诊断中毒是十分重要的。下面我们逐一简介: 首先谈谈中毒时临床表现:有机磷杀虫剂中毒程度一般决定于中毒方式(接触、口服、吸入等),中毒剂量大小,农药品种及中毒时间长短等。例如:田间喷雾作业,眼睛接触了雾滴或剧毒品的蒸气,几分钟后可引起流涕,鼻粘膜充血,胸紧和呼气哮鸣     

新烟碱类杀虫剂选择性和多样性的电生理学、分子生物学和受体模型

离子门控通道（ICICs）是具有完整的离子通道型受体,它们的作用是调节脊椎动物和昆虫的神经系统中神经突触上神经递质的机能。不管是哪种受体,当出现活化延长现象,受体受到调制或者制止时都会产生毒性效应。其中,发现了一大类能够进行商品化开发的以烟碱型乙酰胆碱受体为作用靶标的重要杀虫剂——新烟碱型杀虫剂,其对昆虫具有选择性毒效作用。新烟碱,如吡虫啉及其类似化合物,     

杀虫单结晶杀虫双高浓度水剂及联合法新工艺

以沙蚕毒素(Nereistoxin)为模板仿生合成的沙蚕毒类杀虫剂是一类昆虫神精传递阻塞剂,即只阻断乙酰胆碱受器而不作用于乙酰胆碱酯酶的化合物。由于作用靶子的不同,这对常用有机磷、有机氯和氨基甲酸酯类杀虫剂已经产生抗性的害虫特别适用。应用已表明其抗性小、并且未发现有交互抗性现象的报道。因     

烟碱乙酰胆碱受体及其激动剂的研究进展

烟碱乙酰胆碱受体是离子门控通道型受体,主要分布于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上。烟碱乙酰胆碱受体激动剂作用于其受体,在神经兴奋性方面发挥着重要的作用。本文对哺乳动物及昆虫烟碱乙酰胆碱受体结构及其作用的研究进行了总结,特别是对烟碱乙酰胆碱受体激动剂作用于哺乳动物及昆虫烟碱乙酰胆碱受体的选择性机理进行了概括,为开发高效、安全的杀虫剂提供了参考。     

新烟碱类杀虫剂对温室和室内天敌的影响

内吸性杀虫剂被广泛用于密闭环境中如温室、仓库和室内,用于防治多种取食植物韧皮部的害虫,如蚜虫、粉虱、粉蚧和一些介壳昆虫。内吸性杀虫剂可用于喷雾,活性成分直接穿透植物组织（叶和茎）,或被灌注及用作颗粒剂施于栽培基质上,经植物的根吸收,通过维管（韧皮部和木质部）系统分布到整个植物。昆虫在取食中摄入活性成分,当活性成分的量达到一定时昆虫死亡。