倍半萜类化合物羟基姜黄烯的合成

以间－甲酚为原料，经乙酰化，费赖斯重排等反应，合成文题化合物2－（1－羟基－1，5－二甲基－4－己烯基）－5－甲基苯酚（Ⅰ），2－（1，5－二甲基－1，4－己二烯基）－5－甲基苯酚（Ⅱ）和2－1,5－二甲基－1，4－己二烯基）－5－甲基苯酚醋酸酯（Ⅲ），Ⅰ，Ⅱ经元素分析，光谱分析证实其结构。对化合物Ⅲ的光谱数据作了补充。     

来自姜烯的新香料的合成及其香气特征

芳姜黄醇以及其相应的醚和酯以中等收率从姜烯通过芳姜黄烯氢氯化物的生成来合成的。利用光谱法对4种芳姜黄醚和4种芳姜黄酿进行了检定。芳姜黄醇、醚和酯的香气特征都作了叙述。     

7-羟基黄酮的合成及抗炎活性研究

本文探索了黄酮类化合物的合成方法,通过酰基化、Fries重排、羟醛缩合和环合反应,合成了7-羟基黄酮,获得了满意的收率(89%).结果表明,该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点.二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验表明,7-羟基黄酮具有明显的抗炎活性.     

光致变色全氟环戊烯类二芳烯化合物的合成及其性质研究

合成了两种新的二芳基乙烯类光致变色化合物1，2-双(2-甲基-5-(4-乙氧基苯基)噻吩-3-基)全氟环戊烯(1a)和1，2-双(2-甲基-5-(对氟苯基)噻吩-3-基)全氟环戊烯(2a)，并且研究了其在不同溶剂和浓度中的UV-Vis光谱、荧光性质和光致变色反应动力学特征．实验结果表明，化合物1a和2a具有良好的光致变色性质和较强的荧光；光致变色闭环反应为零级反应，开环反应为一级反应．     

一系列新颖芳氧基对甲基喹啉化合物的合成和杀菌活性

含氮杂环化学对于发掘新型农业化学是一片肥沃的田地，它有许多广阔的潜在应用，（图1－a)表示了文献中频繁出现的主题结构，4位取代的喹（唑）啉有一连结键与芳香环和杂芳香环连接，这个模式中的已报道的例子有：杀线虫剂苯惭酰胺喹啉（1），杀菌剂苄氧基喹唑啉（2），杀白粉病剂5，7－二氯－4－（4－氟苯氧）喹啉，即苯氧喹啉（quioxyfen)和杀螨剂4－叔丁基苯乙基喹唑啉－4－基－乙醚，即喹螨醚。     

新型芳腙基噻唑衍生物的合成及抗菌活性研究

以取代苯甲醛与氨基硫脲为原料合成了11种芳基噻唑衍生物,经IR、1HNMR、MS及元素分析确定了化合物的结构,并分别测试了这些化合物对8种革兰氏阳性、阴性菌和3种真菌的抑菌活性。     

新型芳氧乙酰胺类化合物的合成与除草活性

以对氯苯氧乙酸与取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了2个系列的新型芳氧乙酰胺类化合物(Ⅰ,Ⅱ),所有化合物的结构均通过核磁质谱确定.初步生物活性测试表明:在100 mg/L质最浓度下,大部分化合物对靶标植物的根茎有不同程度的抑制效果,对根的抑制率较优;化合物(Ⅰ)系列除草效果优良,其中化合物(Ⅰ-2)的除草活性最强.     

抗辐照酚酞聚芳醚酮基自润滑复合材料的研制

采用二硫化钼、石墨、碳纤维和氟化镧研制了一种抗辐照的酚酞聚芳醚酮基自润滑复合材料。介绍了此材料的制备工艺和性能,研究了几种添加剂的配比对复合材料的影响。结果表明,在酚酞聚芳醚酮中添加二硫化钼和石墨可明显改善材料的摩擦磨损性能,加入碳纤维和氟化镧不仅可提高复合材料的机械强度,而且还使摩擦磨损性能在一定程度上得到改善。加入上述添加剂均可提高复合材料的抗辐照性。     

芳氧苯氧丙酰胺类化合物的合成与除草活性

[目的]发现高除草活性化合物。[方法]通过亚结构拼接,设计合成了一系列芳氧苯氧丙酸酰胺类化合物。[结果]生测数据显示,大多数化合物在15 g a.i./hm~2剂量下对稗草的防效大于80%,其中化合物1a和1b防效大于95%。[结论]设计合成的化合物均具有较好的活性。构效关系显示,随着氮氧杂环上碳原子个数的增加,活性有降低的趋势。     

二芳氧基丙胺类化合物的合成及生物活性研究

以增产胺（ＤＣＰＴＡ）为模式化合物，设计了具有重复ＡｒＯＣＨ＿２ＣＨ－２ＮＲ＿２结构单元的化合物：１，３．二芳氧基丙－２－胺（Ⅳ）与２，Ⅳ二芳氧基丙胺两类化合物。在缚酸剂的存在下使各种酚与Ｎ，ｗ－二烷基－２，３－二氧丙胺反应成功地合成了这两类化合物，其结构经元素分析、１￣ＨＮＭＲ及ＭＳ等确证。初步生物活性测定表明化合物Ⅳ有很好的杀草活性     

烯肟菌酯高效体的合成与杀虫活性

研究了烯肟菌酯2个高杀菌活性异构体的合成,通过工艺条件控制,可减少无效体的生成。对分离出的4个异构体分别进行了黏虫、桃蚜的杀虫活性测定。结果表明,其中的2个异构体表现出较好的杀虫活性。     

4-色满酮芳环Mannich碱类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

4-色满酮类化合物和色酮类化合物具有广泛的生物活性。笔者曾发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物具有显著的抗血小板聚集活性,为了考察在4-色满酮的3-位Mannich碱类化合物中3-位胺甲基侧链是否为加强活性的必需基团,为确定其药效构象提供信息,笔者设计合成了4种4-色满酮芳环Mannich碱类化合物,同时又合成了3种色酮芳环Mannich碱类化合物。所合成的目标化合物均未见文献报道,其组成和结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确认。采用Born's比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选。实验结果表明,目标化合物对ADP和胶原诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。     

ω-氯甲基长叶烯的合成及抑菌活性

以ω-羟甲基长叶烯（Ib）为原料,经过卤代反应,合成了ω-氯甲基长叶烯（Ic）,产物经FTIR,1HNMR, 13CNMR和 HRMS（ESI）等进行了结构表征。考察了反应温度、反应物配比〔n(SOCl2):n(Ib)〕和反应时间对卤代反应的影响。结果表明：在较佳的反应条件（反应温度85℃,n(SOCl2)/n(Ib)=1.10,反应时间6h）下,Ic的产率达94.2%。初步的抑菌活性实验结果表明：Ic对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌和白色念珠菌的生长具有明显的抑制作用,其最低抑菌浓度分别为31.3、62.5和125mg/L,且远小于长叶烯的最低抑菌浓度（>500mg/L）。运用密度泛函理论（DFT）,采用B3LYP/6-31G方法对Ic和长叶烯进行几何结构优化,结果表明,Ic抑菌活性高于长叶烯与Ic的前线轨道能隙（0.063 a.u）较长叶烯（0.256 a.u）小有关。     

食品级纳米乳液递送姜酮酚的生物可及率研究

为解决姜酮酚辛辣刺激性强,口服生物利用度低的问题,采用高压均质法制备姜酮酚纳米乳液。以吐温80为乳化剂,考察菜籽油质量分数对粒径、电位、游离脂肪酸释放率、及生物可及率的影响。结果证实纳米乳液粒径随菜籽油质量分数增大明显增大(p＜0.05),Zeta电位无显著性差异；当菜籽油质量分数过小,即乳液过于粘稠时,会减缓油滴的消化速度。随菜籽油质量分数增大,生物可及率的提升效果越好。当菜籽油质量分数为20%时,姜酮酚的生物可及率比对照组提升了74.70%。     

重要单环倍半萜香料：甜没药烯和甜没药醇合成的进展

甜没药烯(Bisabolene)是杜松烯(Cadinene)和石竹烯(Caryophyllene)以外在自然界中分布最广的一种倍半萜烯。它早先曾由Tucholka从甜没药油(Bisabol myrrh oil或Opoponax Oil)中分离得到。接着Burgess和Page从香柠檬油(Oil of Bergmot)中也得到了同样物质。后来又证实了在其它许多精油中均有存在。甜没药烯是以α-体(Ⅰ),β-体(Ⅱ)和γ-体(Ⅲ)存在的。据报导它具有草香和辛香,也有认为带有悦人     

杂萘联苯聚芳醚酮的表面化学改性及成骨活性

为了解决生物骨植入材料杂萘联苯聚芳醚酮(PPEK)生物活性较差的问题,采用化学方法对PPEK进行改性,得到了羟基化改性PPEK和磺化改性PPEK.通过溶液旋涂的方法把两种改性聚合物涂覆在PPEK薄片表面,分别得到表面羟基化的PPEK样品(PPEK-OH)和表面磺化的PPEK样品(PPEK-SO3H).用X射线光电子能谱...     

ω-氯甲基莰烯的高效快速合成及抑菌活性

以ω-乙酰氧甲基莰烯、乙酰氯、无水乙醇为原料,通过卤代反应,合成ω-氯甲基莰烯,通过FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR和LC-HRMS等对产物进行了结构表征。研究结果表明：反应时间、反应物料比对卤代反应有较大的影响,在温度为30℃、n（ω-乙酰氧甲基莰烯）：n（乙酰氯）：n（无水乙醇）为1：2：2的条件下反应5 min,ω-乙酰氧甲基莰烯的转化率和ω-氯甲基莰烯产率分别高达97.5%和95.2%。微量肉汤二倍稀释法抑菌活性实验结果表明：ω-氯甲基莰烯能抑制细菌和真菌的生长,对4种细菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌）的最低抑菌质量浓度（MIC）分别为125、62.5、15.63、250 mg/L,对3种真菌（白色念珠菌、热带念珠菌、黑曲霉）的MIC均为31.25 mg/L,抑菌活性明显高于莰烯、ω-乙酰氧甲基莰烯和ω-羟甲基莰烯,对白色念珠菌的抑菌活性与阳性对照品酮康唑相当。