手性拆分——化学拆分法的研究进展

综述了近年来化学拆分法的研究进展,重点分析了经典成盐拆分法、包结拆分法和组合拆分法三种拆分方法的研究进展以及各个拆分方法的优缺点。并对化学拆分法进行了总结和展望,在未来,随着高端化学品高纯度生产的需求,对于手性化合物的光学纯度要求也越来越高,化学拆分法由于操作简单、成本低、易于大规模生产等优势而广泛应用于对映异构体的拆分,在手性拆分领域将发挥重要、不可替代的作用。     

手性拆分技术进展

对外消旋体实施拆分是获得手性物质的重要途径。本文综述了外消旋体的拆分方法，包括机械拆分法、化学拆分法、生物化学拆分法、色谱拆分法、萃取拆分法、膜拆分法等六大类方法。其中机械拆分法、化学拆分法、生物化学拆分法是目前工业上广泛应用的方法；色谱拆分法、萃取拆分法、膜拆分法以其自身的优点，有望成为手性拆分技术今后的发展方向。     

手性药物的工业拆分

本文从拆分的角度介绍了手性药物的制备方法，综述了结晶法，化学法，生化法，不对称转化，分子印记，萃取，膜拆分，电泳，色谱，旋转带蒸馏等手性拆分法。     

手性拆分膜的研究与应用新进展

手性拆分膜技术作为一种低能耗和易于工业放大的手性拆分技术,近年来随着单一手性物质需求的日益增长得到了广泛的关注。着重介绍了用于对映体分离的支撑液膜、乳化液膜、厚体液膜、扩散选择型手性固膜和吸附选择型手性固膜等膜分离技术的近期研究成果和应用开发现状,并总结了各种方法的优缺点。手性拆分液膜传输速度快,但稳定性较差;而稳定性好的手性拆分固膜,迄今尚难同时实现高选择性和高通量。因此,进一步研制一种既具有良好稳定性、又具有高精度和大通量的手性拆分膜具有重要的意义。     

手性化合物对映体拆分方法概述

回顾了对映体的研究历史，综述了手性化合物对映体的拆分方法，展望了该领域未来的发展前景。     

手性化合物拆分方法的研究进展

光学活性物质的合成对生命科学具有重大意义。已在医药和农药工业中占有越来越重要的地位。本文介绍了几种主要的外消旋化合物的拆分方法。     

手性药物拆分技术研究

随着近些年来生物医药技术的不断发展,手性药物在整个医药产品中占据的比例逐年增加,尤其是新开发的药物几乎都存在着手性基团,因此,手性药物的合成和拆分技术在整个新药合成过程中起着关键的作用。主要阐述了传统手性药物拆分技术,并对其拆分工艺和优缺点进行了比较,最后分析了近年来的新型手性拆分技术。     

手性药物拆分技术进展

手性药物的外消旋体拆分技术是医药领域研究的重点和热点。本文阐述了传统的手性拆分化技术,对其优缺点进行了比较,并对酶法拆分技术、生物膜拆分技术、萃取拆分技术等前沿拆分技术做了详细介绍,另外还对手性拆分技术的应用前景和发展趋势进行了预测。     

手性药物开发战略的再认识

基础生物化学研究推动手性药物市场持续增长 ,2 0 0 1年单一对映体药物市场为 14 70亿美元 ,占世界药品市场 4 10 0亿美元的 36 %。预计 2 0 0 8年将突破 2 0 0 0亿美元大关 ,年增长率在 7%～ 8%。选择手性药物开发战略的重要依据是手性药理学研究结果 ,同时还应综合考虑科学和经济学标准。     

高效液相色谱手性拆分杀菌剂啶菌唑异构体

[目的]建立一种分离啶菌唑4种异构体的高效液相色谱分析方法。[方法]采用反相高效液相色谱法,使用资生堂Chiral CD-Ph色谱柱,以甲醇-乙酸水为流动相,在220 nm下进行分析。[结果]啶菌唑4种异构体的出峰时间分别为8.9、10.1、11.5、12.9 min,分离度R为5.45、2.00、2.00、1.62,符合要求,分离良好。[结论]该方法简单,准确,可将啶菌唑4种异构体完全分离。     

超滤膜拆分手性化合物的研究进展

通过对手性化合物和超滤膜的介绍,综述了超滤膜在手性化合物拆分中的研究进展,并展望了超滤膜在膜拆分技术中的地位及其工业化发展前景。     

四氢呋喃-2-甲酸的手性拆分研究

通过金属配合拆分的方法,利用酒石酸衍生物o、o’-二苯甲酰基酒石酸(DBTA)有效地拆分四氢呋喃-2-甲酸。对主客体的配比和溶剂进行筛选,发现在甲醇和水一定比例范围内,主客体比为0.65∶1将能得到最佳的拆分效率。同时研究了四氢呋喃-2-甲酸在高温碱性条件下发生消旋化;通过消旋的方法可以将四氢呋喃-2-甲酸的所需异构体的拆分收率提高到100%以上(以一种异构体为标准)。     

邻氯扁桃酸的绿色手性拆分研究

用酒石酸衍生物O,O’-二苯甲酰基酒石酸(DBTA)代替有机胺类化合物,通过金属配合拆分方法有效地拆分邻氯扁桃酸。研究了拆分溶剂体系、固体析出方式、主客体比对拆分效率的影响,建立了在"绿色溶剂"水为主要溶剂条件下,添加适量的异丙醇,搅拌析出的最佳工艺条件。实验结果表明,主客体比n(DBTA与CaO)∶n(邻氯扁桃酸)为1∶1,2.5mmol邻氯扁桃酸在6mL水和4mL异丙醇溶剂体系下,拆分效率可达到58.5%。     

酶催化手性拆分旋光异构体

将酶催化拆分反应的国内外新进展归纳为水解反应、氧化-还原反应、转移-裂合反应以及非水介质中的合成反应等类型,并列举了其中一些具有重要理论意义或应用价值的实例。探讨了介质工程、预处理酶及添加剂等因素对对映体选择性和产率的影响。指出酶催化手性拆分在不对称合成领域的发展方向将是新的适用反应类型的开发、酶的固定化及重复利用技术,以及大规模制备手性产品的专用反应器的设计等。     

手性扁桃酸光学拆分研究进展

介绍了手性扁桃酸的各种拆分方法,讨论了各种方法的优缺点。以手性苯甘氨酸丁酯为拆分剂的方法操作简单、收率较高,适于工业化生产。     

烯丙醇酮拆分的研究进展

烯丙醇酮是合成高效低毒杀虫剂烯丙菊酯的重要中间体之一,寻求一种好的拆分外消旋体烯丙醇酮的方法是极其重要的。主要阐述了目前国内外烯丙醇酮拆分的一些方法,分析了这些拆分方法的优缺点,其中固定化酶法在拆分烯丙醇酮中的应用具有良好的工业应用价值。     

高效液相色谱手性固定相法分离炔草酯对映体

在高效液相色谱手性固定相上对炔草酯的两个对映体进行了分离;考察了醇类添加剂的种类和浓度、流动相流速、温度等条件对拆分及保留的影响,优化了手性分离的条件。当分离温度在20～45℃范围内,在低温时能够获得更好的拆分。