单克隆抗体的现状与发展——纪念单抗药物上市20年

2006年，FDA共批准23个治疗性单克隆抗体药物。在2004年，治疗性蛋白药物市场销售额达到550亿美元。在该年度，共有22个单克隆抗体药物上市销售；根据各个已上市单克隆抗体药物销售统计，其销售额达到了103亿美元，其中8种销售额最大的单克隆抗体药物的销售额达到了101亿美元。这8种单克隆抗体药物在2005年销售额达到了130亿美元（见表1），其中Remicade、Rituxan、Herceptin、Humira、Avastin、Synagis等6个品种进入了重磅炸弹级药物行列。     

不对称催化反应合成手性药物的研究进展

全世界已经上市销售的药物总数有1850种，手性药物占1045种，其中天然及非合成药物（523种）99％为手性药物，合成药物（1327种）其中手性药物为40％，但合成手性药物中以单一异构体销售的药物很少。只占其12％。     

世界制药企业500强排名

近两年，国外抗真菌药物发展较快，很多新的唑类药物如硫康唑、奥昔康唑等已纷纷上市。辉瑞公司的伏立康唑（voriconazole）是新一代三唑类抗真菌药物，于2002年8月在美国首次上市，并相继在英国和德国上市，有口服和静脉注射制剂2种，2003年其全球销售额为2亿美元。其他研发中的抗真菌药物见表1。     

莫达非尼市场需求庞大

莫达非尼为几十年来第一个上市的用来治疗嗜睡症的药物，被称为是迄今为止治疗这种睡眠障碍最为理想的药物。上市以来，以良好的中枢兴奋作用和较少的毒副作用受到世人瞩目。临床评价良好，市场需求不断上升，前景诱人。     

泛昔洛韦市场前景不可小觑

抗病毒药是一类常用的全身抗感染药物，但在长期使用后，也表现出耐药率逐渐上升的现象，许多不良反应也已暴露出来．目前，上市应用的品种中，以抗乙肝病毒、疱疹病毒和抗HIV药物较多，泛昔洛韦就是近年上市的抗疱疹病毒类药物中的一种新药．该药口服后吸收完全，生物利用度高，可广泛用于单纯性Ⅰ、Ⅱ型疱疹病毒（HSV-1、HSV-2）；     

高考试题中的药物化学浅析——以2017—2022年全国高考卷为例

高考试题中涉及药物化学的知识主要出现在选考部分，常以有机化学基础及有机推断的方式进行考查。药物化学作为一个交叉学科，建立在生物学和化学的基础上，涉及到物质的结构，知识较为复杂，该部分内容考查能培养学生对知识的迁移运用。对2017—2022年高考试题化学学科有关药物化学的内容进行了统计和分析，并对药物化学的知识和所涉高中化学知识做了阐述，对学生解决有关药物化学试题的思路进行整理，希望能对学生的学习有所帮助。     

药物抗氧化作用对DNA发光动力学行为的影响

本文应用ＣｕＳＯ４－Ｐｈｅｎ－Ｖｃ－Ｈ２Ｏ２－ＤＮＡ化学发光体系观察药物对发光动力学行为的影响，研究了九种药物对ＤＮＡ损伤的保护作用，并对其药物结构对抗氧化能力的影响进行了分析。发现药物在该系统中的抗氧化作用有三种类型，提示它们可能在体内不同的反应过程中起不同的作用。在该系统中具有抑制ＤＮＡ损伤发光能力的药物，按其作用强弱依次为阿魏酸、丹参素、芦丁，茶多酚、ＳＯＤ、、丹参酮Ⅱ－Ａ，丹皮酚，五味子乙     

使用新药要慎重

新药的上市，在给大家提供更多选择的同时，也存在很多不容忽视的问题．所谓新药，是指新近研制的、上市时间比较短的药物，与一些传统药物相比，其具有一些新特点．研制新药的目的，或是要获得更好疗效，或是要扩大适应证范围，或是要降低不良反应。但是事实上，有时并不能达到预期的目的，甚至会产生严重的不良反应．比如1999年上市的加替沙星，在初上市时并没有发现其有严重干扰血糖的作用，直到上市两年后的2001年，才发现问题．     

抗流感药物三足鼎立局面将被盐酸阿比多尔打破

一直以来，抗流感病毒药物市场都以奥司他韦、金刚烷胺、金刚乙胺三足鼎立，但随着盐酸阿比多尔的上市，这种维持多年的格局已被打破，盐酸阿比多尔这位新成员已经成为抗流感病毒药物的中坚之一。[第一段]     

几种循环系统化学药物概述

1引言循环系统的疾病已成为威胁人类健康的一大难题。随着生活水平的不断提高，各种家电进入家庭，空调机使居室密闭，高层建筑让人束之高阁，从而“文明病”也日益增多。谓之“富贵病”的“电视心脏病”，高血压、冠心病、心脏扩大、心律失常及高血脂症等给人们的健康带来极大的危害。心脑血管疾病是生命的暗杀手。为了预防和治疗此类病症，人们从保健活动和膳食结构方面做了许多努力，同时对化学药物的合成研究也十分活跃。为此，本文对目前应用较多，性能较好的循环系统药物作以概述。2性能及结构21药物AcebutoiolAcebutoloi商品名叫醋…     

2005年没有重磅炸弹级生物新药上市

在刚刚过去2005年里，生物制药界没有出现新的重磅炸弹级新药，虽然在2004年上市了两个市场销售预期达到10亿美元的重磅炸弹级生物技术药物——阿瓦斯丁（Avastin）和Erbitus。并且，从目前的情况看，短期内也不会有市场潜力特别突出的产品上市。     

紫杉醇市场的突破点——新工艺的开发

紫杉醇（taxol）是1971年自太平洋红豆杉（Taxus brevifolia）树皮中分离出的一种二萜类化合物。自上市以来，无论是单药还是与其他细胞毒素药物、靶向治疗药物联合使用，在治疗多种实体肿瘤中均显示出良好的疗效。目前医学界公认紫杉醇为广谱、高效的抗肿瘤药物，尤其是对子宫癌、卵巢癌、乳腺癌和肺癌具有较好的疗效，它的问世被誉为抗肿瘤药物研发史上的一个“里程碑”。     

鲁抗立科药化公司奠基

1月18日，由东鲁抗立科药物化学有限公司一期奠基仪式在山东济宁高新区鲁抗国际工业园举行。     

抗肿瘤药品市场

一、抗肿瘤药品价格将有大幅度调整 2006年4月19～20日，国家发改委的相关人士召集在中国境内生产销售抗肿瘤药物的国内外主要制造商代表和行业协会的代表到京，共同商讨研究下一轮抗肿瘤药物降价的幅度。据会议精神提示，抗肿瘤药物将有较大幅度的调整，其中：专利期内药物拟降价5％～8％（在中国上市3年以内）和13％～15％（在中国上市3年以上）；专利过期药物拟降价18％；仿制药物拟降价30％。抗肿瘤中成药暂不在此次调价讨论范围。     

手性药物开发战略及研究进展

手性药物(chiral drugs)的研究与开发，已经成为当今世界新药发展的重要方向和热点领域。正在开发中的药物有三分之二是手性的。据专家预测，到2005年，全球上市的化学合成新药中约有60％的为单一对映体药物。这些数字充分体现了药物手性化的浪潮，手性药物的不断增加改变着化学药物的构成，成为制药工业的新宠儿，使全世界各大制药公司纷纷将注意力转向单一对映体药物，并与近年来迅速升温的基因工程药物的发展交相辉映。     

克罗恩病相关药物的药物化学研究进展

克罗恩病(Crohn’s disease,CD)是一种由多种因素介导的慢性、非特异性的肠道炎症性疾病，因其迁延难治的特性，一直给患者带来了极大的痛苦。本文综述了部分具有前景或临床常用的CD治疗药物，包括生物制剂、小分子药物、氨基水杨酸类、反义核酸药物等。这些药物的理化性质、疗效和安全性受到广泛的关注，包括对肠道菌群调节、降低肠道炎症反应等，可以有效缓解CD症状，因此对这些药物的生物活性、药物化学以及应用方面进行分析，以期对相关研究提供更多的参考。     

凝血因子Ⅷ市场潜力可观

拜耳医药保健11月11日宣布，其血友病治疗药物拜科奇（基因重组人凝血因子Ⅷ）已获得国家食品药品监督管理局（SFDA）批准在中国上市。这是目前在国内上市的第一个基因重组人凝血因子Ⅷ。     

高职药物化学教学策略的探索与实践

针对高职药物化学课程“教师难教、学生难学”的问题，对高职药物化学教学策略进行了探索与实践。课前通过药物的背后故事，突破学生药名难记、药理作用不清的预习障碍；课中趣味化讲解药物研发史，化解难点构效关系，建立“分析检验案例-制剂、贮存案例-合理用药方案”三层级案例库，内化理论知识的应用；课后通过“基本结构-重点药物”两层级闯关练习模式，强化重点。通过以上教学策略的探索与实践，激发了学生的学习信心与兴趣，有效的提升了学习效果。     

未来销售额达10亿美元的药物

以下10个药物预计将在美国获得上市批准并产生10亿美元以上的销售额     

定向分子进化（DME）技术迅猛发展

根据预测显示，到2010年，小分子药物在药品销售总额中的比例将下滑至76％，这主要是由于该类药物面临的挑战越来越多，尤其是来自非专利药的竞争逐渐增强；而生物技术药物的占比在2010年却有望增长至22％。在2005～2010年间，有16个新单克隆抗体有望上市，这将使得市场中的单克隆抗体药物从30个增加至46个。而在同样的时间内，治疗性蛋白领域也将有13个新药被推向市场。