2-硫代-3-芳基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效合成新方法

研究了应用烯基膦亚胺与二硫化碳、芳伯胺的串联aza-Wittig反应,来合成2-硫代-3-芳基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效新方法。提出了可能的环化反应机理,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。生成的环化产物均为新的化合物,其结构经元素分析、IR、^1HNMR和MS确证。     

2-烷硫基-4H-咪唑啉-4-酮杀菌剂的有效合成方法

用2-硫代-3-正丁基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮(1)的S-烷基化反应合成了新型2-烷硫基-3-正丁基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物(2)。对影响S-烷基化反应的条件进行了优化,优化条件如下:2-硫代-4-咪唑啉二酮5mmol、卤代烷6mmol和无水碳酸钾8mmol;反应温度50°C或室温;反应时间2～3h。优化条件下2a～2e的收率为43%～81%。探讨了所合成化合物的波谱性质,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。     

新型2-芳氧基-3H-喹唑啉-4-酮的合成

利用膦亚氨试剂的氮杂Wittig反应在喹唑啉酮的2位导入取代基，制得了9个2-芳氧基喹唑啉酮的新衍生物。探讨了碳二亚胺与不同酚在固体碳酸钾催化下的反应活性。     

新型2-取代-4H-咪唑啉-4-酮的合成

利用三组分串联aza-wittig反应在咪唑啉酮的2位导入活性基团,制得了8个2－取代咪唑啉酮的衍生物。探讨了碳二亚胺与不同亲核试剂反应的活性。     

2-咪唑啉衍生物的合成方法

介绍了一种用不同的脒化合物合成2-咪唑啉衍生物的方法。对反应催化剂的种类进行了筛选,对催化剂用量、反应温度、溶剂和反应时间进行了优化,结果表明,不同的2-咪唑啉衍生物的产率均达到80%以上。该方法操作简单、安全、产率高且条件温和。     

新型咪唑啉酮衍生物的合成与杀菌活性研究

用烯基膦亚胺1与苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应合成了2-对甲硫苯氧基-3-苯基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3。探讨了产物的波谱性质, 提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物, 其结构经元素分析、IR、1H NMR和MS确正。并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性, 结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性, 其中以3a和3f活性最好, 5×10-5浓度下, 3a对水稻纹枯菌 (Pellicularia sasakii) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率达到100%, 3f对芦笋褐斑菌 (Cercospora asparagagas) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率也达到100%。     

1,3-二甲基-2-咪唑啉酮的制备

以乙二胺、尿素、甲醛和甲酸为原料,经过环化和甲基化反应制得目标产物1,3-二甲基-2-咪唑啉酮(1,3-DMI)。通过红外、核磁对其结构进行了确证。考察了溶剂、原料浓度、原料摩尔比、反应温度和时间、催化剂对制备(1,3-DMI)收率的影响。较佳工艺条件为:制备2-咪唑啉酮时,以水-乙二醇混合作溶剂;制备1,3-DMI时,甲醛(36%)∶甲酸(85%)摩尔比为1∶2.8,反应温度95~100℃,反应时间16 h,氯化亚铜和三乙胺作催化剂,用量分别是2-咪唑啉酮摩尔数的1.0%。总收率达到71%,纯度为98.5%。     

咪唑啉酮类除草剂的结构—活性关系及合成进展

咪唑啉酮类除草剂是七十年代中期由美国氰胺公司研究开发,八十年代初投放市场的一类新型高效除草剂。其除草活性与磺酰脲类接近,作用机制与磺酰脲类相似。目前有四个品种已经商品化(图1),还有一些品种正在开发中。大量的化合物被合成出来并进行了深入的研究。国内也有人作了介绍(化工部农药科技情报中心站的《国外品种手册》第四册和第五     

Microwave-assisted one-pot synthesis of 2-nitroalkylidene-1,3-oxathiolane derivatives

A simple and efficient route for the synthesis of 1,3-oxathiolanes containing highly polarized C–C double bonds is reported. Anionic adduct derived from nitromethane and carbon disulfide attacks on oxiranes regioselectively using Et₃N under microwave irradiation. This protocol has the advantages of short reaction time, solvent-free conditions, and easy workup procedure.     

The synthesis and two-photon excited fluorescence properties of novel branched fluorene derivatives

Two novel, V-shaped fluorene derivatives branched from triphenylamine and their linear analogue were synthesized via Cu-mediated Ullmann condensation and subsequent Pd-catalyzed Heck coupling reaction. Their two-photon excited fluorescence properties as well as their linear absorption and single-photon excited fluorescence properties were examined. When excited at 730 nm by a Ti:sapphire femtosecond laser, the compounds exhibited strong two-photon excited blue fluorescence. The two-photon excited fluorescence cross-sections of V-shaped derivatives in toluene at 730 nm were 506 GM in the case of N, N-bis{7-[4′-(N, N-diphenylamino)styryl]-9,9-diethyl-9H-fluorene-2-yl}-aniline) and 397 GM for N, N-Bis{7-[4′-(N, N-diphenylamino)styryl]-9,9-diethyl-9H-fluorene-2-yl}-4-acetyl-aniline), respectively.     

2-氯甲基噻吩的合成

本文对2-氯甲基噻吩的合成进行了研究，通过对于燥氯化氢流量、反应时间及温度的严格控制来提高产率至60％以上。     

308.15 K时N,N-二甲基甲酰胺中咪唑啉酮衍生物们的热动力学性质(英文)

Density,ultrasonic velocity and viscosity of imidazolinone derivatives are studied in dimethyl formamide(DMF) at 308.15 K.From the experimental data,various acoustical parameters,such as specific impedance Z,isentropic compressibilityκs,Rao's molar sound function Rm,van der Waals constant b,relaxation strength r,intermolecular free length Lf,internal pressureπ,solvation number Sn,relative association RA,etc.are evaluated,which helps in understanding the molecular interactions occurring in these solutions.     

Electrochemically generated base-promoted synthesis and biological activities of 2,4-disubstituted carbonotrithioates

The electrosynthesis of new 2,4-dialkylcarbonotrithioates, in satisfactory yields, starting from arylthiols and carbon disulfide using an electrogenerated base (EGB) that is reported to promote the reaction is reported. The EGB was prepared by pro-base-free electrolysis of acetonitrile under galvanostatic conditions using a sacrificial magnesium anode. The as-prepared compounds were fully characterized by ¹H, ¹³C, ¹⁹F NMR spectroscopy and mass spectrometry. The antimicrobial and cytotoxic activities of some representative compounds were investigated against human pathogenic bacteria, colon and lung cancer cell lines. Promising results were found against gram-positive and gram-negative bacteria and DLD-1 and A-549 cancer cell lines.     

抗咪唑啉酮类除草剂作物的发展与未来

咪唑啉酮类除草剂是一类广谱除草剂,其作用靶标是乙酰羟酸合成酶。通过诱变与选择开发出一系列抗性作物,此类抗性作物不仅扩大了咪唑啉酮类除草剂的应用范围,而且还防止其对轮作中后茬作物的伤害。本文详述了咪唑啉酮抗性作物的现状及其发展。     

氨基-3(2H)-哒嗪酮合成研究进展

以取代3（2H）-哒嗪酮为起始原料,根据反应试剂不同对其合成方法进行简要概述.     

TEBAB应用于诺氟沙星氯乙基化衍生物的合成研究

以1,2-二氯乙烷和诺氟沙星为原料,TEBAB(三乙基丁基溴化铵)为相转移催化剂合成一种新型的、未见报道的诺氟沙星N-4′位氯乙基化衍生物,并测试了其抗菌活性。考察了反应温度、物料比和反应时间对该合成反应产率的影响。实验表明,当反应温度为70℃,n(诺氟沙星)∶n(二氯乙烷)=1.0∶1.4、反应时间为3h时,相转移催化剂TEBAB为0.2g,NaOH溶液质量分数5%,反应产率为72%左右。测试了新型的季铵盐类相转移催化剂TEBAB的活性。实验证明,新型季铵盐类相转移催化剂TEBAB的催化效果较好,活性较强。最后,经熔点测定和红外光谱表征确证合成产物为目的物,且产品抗菌活性较诺氟沙星有所提高。