2-芳硫基咪唑啉酮衍生物的合成

通过膦亚胺与苯异氰酸酯的ava-Wittig反应制得碳二亚胺，应用碳二亚胺与硫酚（取代硫酚）反应制得8个新的2－芳硫基咪唑啉酮衍生物，并初步探讨了反应条件。     

咪唑啉酮类除草剂的结构—活性关系及合成进展

咪唑啉酮类除草剂是七十年代中期由美国氰胺公司研究开发,八十年代初投放市场的一类新型高效除草剂。其除草活性与磺酰脲类接近,作用机制与磺酰脲类相似。目前有四个品种已经商品化(图1),还有一些品种正在开发中。大量的化合物被合成出来并进行了深入的研究。国内也有人作了介绍(化工部农药科技情报中心站的《国外品种手册》第四册和第五     

哌啶并咪唑啉二酮类化合物的除草活性研究

以2-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-四氢咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(a)为先导化合物,对苯环5-位取代基进行变化合成了11个哌啶并咪唑啉二酮类化合物,并测试了其对苘麻生长的抑制率.结果表明2-(4-氯-5-乙氧基-2-氟苯基)四氢咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(I...     

异噻唑啉酮类化合物的合成与生物活性

[目的]发现具有较好生物活性的异噻唑啉酮类化合物。[方法]以异噻唑啉酮类工业用杀菌剂为先导,利用"中间体衍生方法",合成10个含异噻唑啉酮的二芳醚类化合物,并对其进行生物活性筛选。[结果]初步生物活性数据表明:该类化合物在25 mg/L时对水稻稻瘟病和黄瓜灰霉病有一定的抑制作用。[结论]该类化合物可以作为先导化合物进一步优化研究。     

香豆素噻唑烷二酮类化合物的合成

运用拼合原理并根据构效关系研究结果,设计了香豆素噻唑烷二酮类化合物,合成方法是以甲基取代的香豆素为原料,经NBS溴化后,再与5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮在NaH作用下缩合得到,其中中间体5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮是由噻唑烷二酮与对羟基苯甲醛在哌啶催化下缩合得到,共合成了5-[4-(香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(香豆素-6-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(7-甲氧基香豆素-4-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴-4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮6个香豆素噻唑烷二酮类化合物,结构均经IR1、HNMR、MS确定,两步反应合成目标化合物总产率分别为10.4%、13.1%、7.1%、16.0%、22.0%、18.0%。     

手性哌啶并咪唑啉二酮类化合物的除草活性研究

以2-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-四氢咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(a)为先导化合物，对苯环1-位N杂环手性以及5-位取代基进行变化，合成了12个手性哌啶并咪唑啉二酮类化合物，测试了其对百日草和苘麻生长的抑制率，并对其构效关系进行了研究。结果表明(R)-2-(4-氯-2-氟-5-炔丙氧基苯基)四氢咪唑[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(R-1)对百日草活性较好，(S)-2-(4-氯-2-氟-5-炔丙氧基苯基)四氢咪唑[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(S-1)对苘麻活性较好，与先导化合物a相当，为发现高除草活性PPO抑制剂提供指导。     

抗咪唑啉酮类除草剂作物的发展与未来

咪唑啉酮类除草剂是一类广谱除草剂,其作用靶标是乙酰羟酸合成酶。通过诱变与选择开发出一系列抗性作物,此类抗性作物不仅扩大了咪唑啉酮类除草剂的应用范围,而且还防止其对轮作中后茬作物的伤害。本文详述了咪唑啉酮抗性作物的现状及其发展。     

咪唑啉两性乙酸钠表面活性剂的合成研究进展

综述了水相中咪唑啉两性乙酸钠表面活性剂的合成工艺。主要介绍了咪唑啉中间体的合成方法、影响因素以及环状咪唑啉中间体的水解;重点阐述了咪唑啉两性乙酸钠可能存在的化学结构以及咪唑啉中间体与氯乙酸钠反应的条件;分析了影响咪唑啉两性乙酸钠黏度和稳定性的因素。     

水溶液常温条件下制备咪唑啉硫酮类杂环化合物

在水相中以乙二胺和二硫化碳常温反应制备2-咪唑啉硫酮,对制备条件进行了优化,探讨了不同底物对反应的影响,并通过熔点、核磁共振氢谱、红外光谱、质谱对产物进行了表征。结果表明,1,2-环己二胺、邻苯二胺、邻氨基苯酚、1,6-己二胺、盐酸萘乙二胺等底物均能适用于本反应而得到预期的产物。     

新型吡唑啉酮类化合物的合成及生物活性测定

[目的]制备新型吡唑啉酮类化合物。[方法]以唑菌酯关键中间体3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-醇为起始原料,经过羟醛缩合反应合成中间体4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5(4H)-酮,再经亲核取代反应、酯化反应制备了11个新型吡唑啉酮类化合物。[结果]目标化合物的结构经过1H NMR进行了确证。[结论]室内生测结果表明该类化合物具有较好的杀菌和杀虫活性。     

咪唑啉酮类除草剂—咪草烟的合成

咪草烟的合成可以用3－甲基－2－丁酮、正丁醛、粘氯酸或草酸二乙酯等原料,经八步反应制得。     

1—苄基—5—乙氧基—2,4—咪唑啉二酮的合成

苄胺和氯代乙酸缩合,然后与氰酸钠或尿素反应1-苄基-2,4-咪唑啉二酮,再用溴卤化、乙醇醚化便得1-苄基-5-乙氧基-2,4-咪唑啉二酮。     

咪唑啉酮类除草剂环境行为研究进展

咪唑啉酮类除草剂属于乙酰羟基酸合成酶(AHAS)抑制剂,由于用量低、高选择性和对环境友好,现已广泛用于豆田和抗咪唑啉酮类除草剂的作物上苗前苗后防除阔叶杂草。综述了咪唑啉酮类除草剂与豆科作物的相互作用、对动物和敏感植物的影响及其环境行为、归趋和残留分析方法的研究进展。     

新型咪唑啉酮类衍生物的IR光谱研究

对六种新型杀菌剂3-苯基-2-(4-硒基吗啉基)-5-苯基乙烯基-4H-咪唑啉-4-酮及其衍生物的红外光谱进行测定,并对其谱峰进行准确归属,研究结构表明,苯环上不同的取代基对骨架的影响很小,由于分子内的共轭体系,使得碳氮的伸缩振动向低波数区迁移大约50 cm-1。     

咪唑化合物的合成和生物活性介绍

昆虫的生长和发展至少由三种主要类型的激素所控制，即影响前胸腺激素（ＰＴＴＨ），脱皮和保幼激素（ＪＨ）。从脑中分泌的ＰＴＴＨ刺激前胸腺，使其合成和分泌引发脱皮的脱皮激素。在幼虫阶段，当从同样由脑调节的咽侧体分泌的ＪＨ量高时，就诱导幼虫——幼虫的脱皮。然...     

本期推荐——咪唑系列化合物

中间体专利技术栏目介绍的是最新中间体专利信息 ,其内容大多选自近期出版的美国化学文摘 (CA)等文献 ,如需专利原文者 ,请与编辑部联系。电话 :0 10 6 4 4 4 4 0 32 835E mail:shengy @cheminfo gov cn     

具有生物活性的1,3-环己二酮类化合物研究评述

综述了1,3-环己二酮类化合物作为杀虫、除草、杀菌和植物生长调节剂研究的进展情况,包括2-酰胺基-1,3-环己二酮类化合物、2-烷基(芳基)-1,3-环己二酮类化合物、乙酰辅酶A抑制剂类1,3-环己二酮化合物和2-酰基-1,3-环己二酮类化合物。     

本期推荐——咪唑啉酮类系列化合物

2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-5-呋喃亚甲基咪唑啉酮衍生物及杀菌活性,具有杀菌活性的2-（4-甲硫基苯氧基）-5-呋喃亚甲基咪唑啉酮衍生物,具有杀菌活性的2-（4-甲硫基苯氧基）咪唑啉酮衍生物及其制备方法,1，3-二烷基-2-咪唑啉酮类的制备方法,用做抗肿瘤剂的芳磺酰基咪唑啉酮衍生物     

一种吡唑啉酮类化合物的合成研究

吡唑啉酮是化工合成的重要中间体。本文介绍了以2-乙酰基丁二酸二甲酯为原料,通过与2,4-二磺酸苯基重氮盐缩合成腙,然后碱性闭环制得最终产物。对此化合物的合成条件和影响因素进行讨论研究。