脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体是磷脂分散在水中定向排列而形成的具有单层或复层膜结构的囊泡 ,它可以分别包封脂溶性和水溶性药物 ,其结构类似于生物膜 .以脂质体为载体制成的脂质体药物具有良好的靶向性 ,可以提高和延长药物疗效 ,缓和药物毒性 ,具有避免耐药性和改变给药途径等优点 .本文对脂质体药物的性能和制法等近年来的一些进展进行了综述 .     

脂质体与新型脂质体在药物传递系统中的应用

脂质体是药物传递系统的一种,脂质体又叫生物导弹、人工细胞,具有靶向性、缓释性、组织相容性等优点,在药物传递系统中有着显著的优势,新型脂质体的出现使脂质体技术得到空前发展。本文介绍了脂质体的定义与分类,作用特点和国内外脂质体产品的开发。探讨了新型脂质体在药物传递过程中的应用。     

脂质体不同制备方法对其包裹率的影响

脂质体作为新型药物载体，具有靶向性和长效缓释作用，又降低药物的毒性和提高药物的稳定性，具有较大的发展前途。笔者探讨了在相同的条件下用反相蒸发法、研磨法、冻融法制备溶茵酶脂质体。通过对其包裹率的测定，结果表明：反相蒸发法包裹率高，反相蒸发法为最佳工艺。     

超声波诱导钙黄绿素脂质体缓释特性评价

在脂质体药物缓释研究中,超声波因其无创、易控制等优点而备受关注。采用去离子水制备聚乙二醇修饰的钙黄绿素脂质体,并用负染色法对超声波作用前后的脂质体外观形态进行了透射电镜观测。同时采用阻抗分析法测定脂质体溶液的阻抗变化,以评价超声波作用后脂质体内包药物的释放特性。结果表明:超声波可促进多层脂质体膜的融合形成单层膜结构,最终将脂质体破坏成微小胶束,并且可通过调整超声波的作用时间和功率,控制药物的释放速率。     

茶多酚脂质体体外透皮实验研究

采用Franz扩散法进行离体兔皮渗透实验，考察茶多酚脂质体体外透皮渗透情况。结果表明茶多酚脂质体能有效地渗透过皮肤，经皮释放药物能在短时间内较快达到一定药量，随后缓慢持久地释放药物；药物的累积释放药量与药物的浓度、胆固醇的量等因素有关。     

透皮给药制剂研究

药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水／油性等因素的影响．将药物制成前体药物，或用脂质体、传递体或环糊精及其衍生物将其包埋等措施改变药物的亲水／油性，同时，辅以离子导入、超声波导入、电致孔等物理促渗方法以及氮酮和丙二醇等化学促渗剂，可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率．因此，有效的透皮给药制剂必须从药物、药物载体、药物透皮吸收促进剂及粘性支撑材料等各组成入手，结合药理与疗效等进行综合研制．此外，阐明了典型中西药透皮给药制剂的给药机理和特点，对国内外有关中西药透皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨．     

低速离心法测定荧光红GG脂质体包封率

用薄膜分散法制取荧光红GG脂质体,紫外分光光度计520 am处测其吸光度,计算总浓度.取荧光红GG脂质体,3 000 r/min,离心10 min,分离含药脂质体和游离的药物,稀释后测定其上清和沉淀吸光度,计算其浓度.由包封率=(总浓度-沉淀浓度)/总浓度×100%计算包封率.结果发现溶液的稳定性和精密度都良好,测得脂质体中药物的包封率分别为11.89%,11.46%,12.89%,结果较为接近,说明低速离心法是一种有效的水不溶性药物脂质体包封率的测定方法.     

脂质体包裹的CdTe复合量子点的合成

应用脂质体包裹技术合成了具有生物相容性的CdTe复合荧光量子点，通过透射电子显微镜和荧光谱图证实脂质体包裹复合量子点是成功的．用荧光分光光度计表征了脂质体包裹后的复合量子点，基本上保持了量子点的荧光特性；同时检测到随着脂质体包裹的量子点浓度的由低到高变化，荧光强度先升高后降低。     

两种苦参碱缓释微粒的释放动力学研究

对比苦参碱的市售粉剂、脂质体及蛋白微囊在实验室静态水与模拟大田实验流动态的水中的释放差异,探究释放规律。设计实验室模拟静态释放和动态释放,并通过Origin 8.0进行模型拟合。结果市售粉剂、脂质体及蛋白微囊在静态和动态释放过程中均符合一级动力学模型(r0.99),其中市售苦参碱粉剂在Ritger-peppas模型中的药物释放因子n0.45,脂质体及微囊在Ritger-peppas模型中的药物释放因子0.45n0.89。在4h内,市售苦参碱粉剂释放规律以扩散为主,脂质体及微囊释放规律以扩散和溶蚀协同作用。     

茶多酚脂质体体外透皮实验研究

采用Franz扩散法进行离体兔皮渗透实验,考察茶多酚脂质体体外透皮渗透情况。结果表明茶多酚脂质体能有效地渗透过皮肤,经皮释放药物能在短时间内较快达到一定药量,随后缓慢持久地释放药物;药物的累积释放药量与药物的浓度、胆固醇的量等因素有关。     

苦参碱脂质体的研究

对苦参碱脂质体的制备工艺进行了研究，并测定了包封率、渗漏率等脂质体的质量指标。以包封率为指标，优选了苦参碱脂质体的最佳制备工艺条件，结果表明：逆相蒸发法制备的脂质体包封率可达50、08％。抗肿瘤实验进行了3个剂量组对小鼠S180的抗瘤效应，结果显示，苦参碱脂质体中剂量组对小鼠S180抗瘤效应最好，对小鼠EAC亦有明显的抗肿瘤作用。     

响应面优化α-细辛脑前体脂质体的制备及体外释放度研究

利用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体,以包封率为考察指标,采用Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优化最佳制备工艺;以渗漏率为指标分别考察α-细辛脑前体脂质体的固体粉末和溶液在4℃和室温6个月内的稳定性.优化后的最佳工艺为:卵磷脂用量1.90 g,卵磷脂与胆固醇的重比为6.63∶1,卵磷脂与α-细辛脑重比为27.08∶1,药物的包封率为93.36%.α-细辛脑前体脂质体固体粉末4℃和25℃放置都较稳定,其体外释放规律符合Higuchi方程.该优化工艺稳定可靠,α-细辛脑前体脂质体固体粉末可在室温条件下贮存,其在体外具有良好的缓释作用.     

杨梅素脂质体的体外释放及体内吸收实验研究

为考察杨梅素脂质体体外释放度及体内吸收状况,采用薄膜－超声分散法制备杨梅素脂质体, 以质量分数为５％的ＳＤＳ为溶出介质进行杨梅素脂质体体外释放度实验,以大鼠肠灌流法进行杨 梅素脂质体的体内药代动力学研究．实验表明：杨梅素脂质体体外释放遵循Ｈｉｇｕｃｈｉ模型,有缓释 作用;大鼠肠灌流杨梅素吸收状况为被动吸收,与杨梅素原料药相比,杨梅素脂质体吸收速率和消 除速率均显著提高,药物的半衰期减小．因此杨梅素脂质体制剂相比原料药能更好地发挥药效．     

苦杏仁苷脂质体的制备及特性研究

为提高苦杏仁苷的脂溶性、稳定性、生物利用率以及缓释效果,利用逆向蒸发法制备苦杏仁苷脂质体,通过单因素和正交试验对制备工艺条件进行优化,并研究其物化性质、储藏稳定性和体外释放特性。得到苦杏仁苷脂质体的最优制备工艺条件:磷脂和胆固醇质量比为4∶1、有机相与水相体积比为2∶1、磷酸盐缓冲液p H值为6.6、苦杏仁苷与磷脂质量比为5%,此条件下脂质体的包封率为(33.42±1.76)%。苦杏仁苷脂质体平均粒径为(189.7±1.3) nm,多相分散指数为0.16±0.02,zeta电位为(-31.20±2.41) m V。通过透射电子显微镜观察到苦杏仁苷脂质体囊泡呈规则的球体,分布均匀。稳定性试验结果表明:苦杏仁苷脂质体具有较好的储藏稳定性,特别是在低温条件下可以有效抑制苦杏仁苷渗漏、囊泡聚集、融合以及膜氧化。体外释放试验结果表明:脂质体包埋后可有效降低苦杏仁苷的释放速率,具有良好的缓释特性。     

硫酸亚铁脂质体的研制

采用4种不同的方法——薄膜法、超声处理法、逆相蒸发法及冰冻熔融法制备了硫酸亚铁脂质体，通过单因素试验和包封率测定，确定了逆相蒸发法制备硫酸亚铁脂质体的工艺条件，制得的硫酸亚铁脂质体的包封率为67％，作者还初步研究了胆固醇和吐温80的添加量对脂质体物理稳定性的影响，研究结果表明，添加适量的胆固醇和吐温80有助于改善脂质体的物理稳定性．     

脂质体化妆吕及其应用

脂质体是一种生物载体，加载活性成分的脂质体对治疗疾病和皮肤护理和非常有效。本文介绍了脂质体的结构，定义、分类、制备方法及其在化妆品中的应用。     

絮凝分离法测定阿霉素脂质体包封率方法的研究

用心肌磷脂（ｃａｒｄｉｏｌｉｐｉｎ）制备了阿霉素脂质体，并研究了其形态，在透射电镜下观察，这种脂质体是类似椭圆状的单室脂质体（Ｕｎｉｌａｎｅｌｌａｒｖｅｓｉｃｌｅｓ）算术平均粒径为１．３μｍ，采用絮凝分离法，分离了阿霉素脂质体混悬液中游离的阿霉素，并用高效液相色谱法测定其游离阿霉素的浓度，计算了阿霉素脂质体的包封率，实验结果表明，其包封率为９９．６８％。     

猪用生长激素脂质体的化学稳定性

通过逆相蒸发法制备猪用生长激素脂质体，重点探讨外界环境和主要原料对猪用生长激素脂质体化学稳定性的影响。经过实验研究发现，猪用生长激素脂质体在环境液pH为7左右和冷藏状态下较稳定，包封率达到89%左右。     

不同制剂脂质体制备方法的研究进展

脂质体制备方法是影响脂质体结构和粒径的重要因素,不同性质的制剂对脂质体的结构和粒径有着不同的要求。介绍了传统脂质体制备方法(如薄膜分散法、逆相蒸发法和溶剂注入法等)和现代脂质体制备方法(如超临界流体逆相蒸发法、复乳-冻干法和膜接触器法)的原理、过程和特点,对如何根据制剂性质和用途来选择适当的脂质体制备方法而得到理想的脂质体进行了综述,以期为相关研究者提供参考。     

含气脂质体的超声波介导体外基因输送的实验研究

研究不同超声频率对含气脂质体声致基因转染效率的影响.采用物理及化学法制备含气型脂质体,并比较不同磷脂配比的含气脂质体含气量差异.以不同频率超声联合化学法制备的含气脂质体转染A549细胞,比较各组报告基因的转染效率.结果表明:应用化学法制备的含气脂质体含气量显著高于物理法,脂质体含气量在卵磷脂与胆固醇配比为7∶3时达到最大值(21%);频率为45kHz的超声波转染效率显著高于其他频率对照组(p0.001),其中以含气脂质体与质粒电荷比1∶1与1∶2时为最佳.超声波联合含气脂质体可以成功介导报告基因的转染,是一种极有希望的基因输送方法.