肌肽纳米脂质体改善人成纤维细胞抗氧化性能研究

采用高压匀质技术制备了肌肽纳米脂质体,所得肌肽纳米脂质体平均粒径为65.5 nm,多分散性系数(PDI)为0.290,Zeta电位为-43.6 mV,载药量和包封率分别为6.6%和67.0%。采用Franz扩散池法考察肌肽纳米脂质体体外透皮性能,结果显示其12 h体外皮肤累积透过量为92.32μg/cm~2,皮肤滞留量为。研究了游离肌肽和肌肽纳米脂质体分别对H_2O_2诱导人成纤维细胞(HSF)细胞氧化损伤的保护作用,测定HSF细胞中MDA含量、SOD和CAT活性的变化。结果显示,肌肽质量浓度为25～400 mg/L时,与游离肌肽组相比,肌肽纳米脂质体使受损HSF细胞活力显肌肽。     

以V_D为附加剂的空白纳米脂质体制备工艺研究

以维生素D为附加剂,超声乳化法为基础的空白纳米脂质体的制备方法。该法不需要使用易燃易爆的有机溶剂,安全性高、制备工艺简单,可减少污染,是一种绿色环保的制备方法。通过正交实验,研究维生素D的含量、超声时间以及缓冲液p H对脂质体粒径及PDI的影响,确定最佳制备条件。实验结果表明,当维生素D的含量为0.4 g,超声时间为40 min,缓冲溶液p H为6.8时,可制备出粒度分布均匀的纳米脂质体。     

神经酰胺ⅢB纳米脂质体的制备及功效评价

采用高压匀质技术制备了神经酰胺ⅢB纳米脂质体,平均粒径为71.7 nm,PDI(多分散性系数)为0.214,Zeta电位为-23.3 m V,载药量和包封率分别为2.3%和95.9%。采用Franz扩散池法考察了其体外透皮性能,结果显示,其24 h体外皮肤累积透过量为709.23μg/cm~2,皮肤滞留量为75.07μg/cm~2。相同神经酰胺ⅢB质量分数的纳米脂质体霜剂与普通霜剂相比,前者24 h皮肤滞留量提高了近6倍。比较了连续给药40 d前后小鼠皮肤的水合能力,结果显示,神经酰胺ⅢB纳米脂质体组小鼠皮肤水合能力较对照组有明显提高,小鼠皮肤中总神经酰胺质量浓度高于对照组。     

柿叶黄酮纳米脂质体的制备工艺优化

目的 探讨柿叶黄酮纳米脂质体的制备工艺,对其进行包衣并表征.方法 采用薄膜分散法-孵育法制备卡波姆包衣的柿叶黄酮纳米脂质体,在单因素考察的基础上,以包封率为评价指标,通过正交设计优化得到最佳制备工艺,检测Zeta电位和粒径;透射电镜下观察形态.结果 主药用量为10mg,药脂比1:20,卵磷脂:胆固醇(PC:Ch)=10...     

酮洛芬醇质体的制备、表征及其体外经皮渗透研究

制备酮洛芬醇质体并考察醇质体作为酮洛芬经皮给药载体的体外透皮特性。采用乙醇注入法制备酮洛芬醇质体,对其从粒径分布、Zeta电位值、包封率方面进行表征;用小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较酮洛芬在乙醇溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果表明,制得的酮洛芬醇质体平均粒径为166.0 nm,Zeta电位值为-56.70 m V,包封率为67.87%,12 h后皮肤累计渗透量显著高于酮洛芬脂质体和水溶液。因此,酮洛芬醇质体具有更好的透皮效果,值得进一步研究。     

酮洛芬醇质体的制备、表征及其体外经皮渗透研究

制备酮洛芬醇质体并考察醇质体作为酮洛芬经皮给药载体的体外透皮特性。采用乙醇注入法制备酮洛芬醇质体,对其从粒径分布、Zeta电位值、包封率方面进行表征;用小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较酮洛芬在乙醇溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果表明,制得的酮洛芬醇质体平均粒径为166.0 nm,Zeta电位值为-56.70 m V,包封率为67.87%,12 h后皮肤累计渗透量显著高于酮洛芬脂质体和水溶液。因此,酮洛芬醇质体具有更好的透皮效果,值得进一步研究。     

药用植物柔性纳米脂质体在化妆品中的应用

概述了药用植物及其活性成分的应用问题。概述了纳米脂质体和柔性纳米脂质体的结构、分类和作为化妆品载体的性能和特点,并介绍了其在国内外的研究进展,为药用植物柔性纳米脂质体相关研究提供参考。     

固体纳米脂质微粒的制备及性能表征

采用EIP(相转变体积)转相法,以单甘酯为脂质原料,复配硬脂醇醚-25,制备了固体纳米脂质微粒(SLN)及其悬浮液,通过对乳化温度及固体纳米脂质微粒组成的研究,优化了制备条件,表征了固体纳米脂质微粒的形貌特征、粒径及Zeta电位分布,同时又研究了其离心、储存及稀释稳定性.结果表明,在乳化温度为60℃,脂质原料与乳化剂的质量比为1:1条件下制得的固体纳米脂质微粒平均粒径为169nm,粒子呈圆形,分布均一,Zeta电位为-6.18 mV,且具备良好的离心、储存及稀释稳定性.     

格列齐特脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体,以粒径和包封率为考核指标,通过单因素实验和正交实验优化制备条件,测定最优条件制备格列齐特脂质体的平均粒径和包封率。确定最优制备条件为:药脂比1∶10(g∶g)、超声时间10min、成膜温度60℃、缓冲液pH值6。所制备脂质体的平均粒径为(108.3±12.4)nm、包封率为(72.19±3.6)%、平均Zeta电位为(-40.8±2.3)mV,且在4℃下保存稳定性好。电镜照片显示,所制备脂质体圆整度好、粒径均一、无粘连。表明采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体工艺稳定,质量可控。     

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物/腺苷/活性肽复合纳米脂质体体外防脱发研究

采用高压均质技术将不同机制的防脱发活性成分吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物、腺苷和活性肽制备成复合纳米脂质体,检测理化性质。采用流式细胞仪定量分析毛乳头细胞对荧光染料异硫氰酸酯(FITC)标记的纳米脂质体的摄取量。采用细胞增殖-毒性检测试剂盒(CCK-8)、活性氧检测试剂盒及线粒体膜电位检测试剂盒检测复合防脱纳米脂质体在毛乳头细胞中的作用效果。结果表明,与FITC相比,FITC标记的纳米脂质体更易被毛乳头细胞摄取,且细胞安全性好。与游离活性物比较,复合纳米脂质体能够显著减轻过氧化氢对毛乳头细胞的氧化损伤(P 0.01),显著减少活性氧的产生(P 0.05),逆转线粒体膜电位降低,抑制细胞凋亡。研究结果提示复合纳米脂质体在防脱发产品中具有良好的应用前景。     

盐酸伊立替康、二氢杨梅素复方脂质体的制备及其体外释放研究

目的:制备共载化疗药CPT-11及中药成分DMY的复方脂质体,对该脂质体进行质量检测,包括考察其外观形态、粒径分布、包封率、载药量等,并考察复方脂质体的体外释放能力。方法:用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备CPT-11-DMY复方脂质体,根据L9(34)正交试验优化药物处方,并加以验证;用紫外分光光度法测定包封率及载药量;利用动态透析法来分析CPT-11-DMY复方脂质体体外释放趋势。结果:正交实验得到的最优处方制备出的复方脂质体中CPT-11包封率为(82.58±1.48)%,载药量为(4.5±1.3)%,DMY包封率为(71.45±1.03)%,载药量为(5.7±1.1)%;平均粒径为(123.1±1.8)nm,PDI值为0.181,Zeta为(-24.3±0.51)mV;体外释放通过数学参数拟合结果表明,复方脂质体的释药行为符合weibull模型,24h内复方脂质体中CPT-11和DMY的累计释放率分别为(61.45±1.88)%和(72.67±1.07)%。结论:应用乙醇注入法结合硫酸铵梯度法成功制备复方脂质体,采用的方法简单可行,结果可靠,且包封率高。     

雷公藤甲素热敏醇质体的制备工艺

研究雷公藤甲素热敏醇质体最佳制备工艺。采用乙醇注入法制备热敏醇质体;以热敏性和包封率作为评价指标筛选m(大豆卵磷脂)∶m(胆固醇);以包封率和变形性为评价指标筛选V(无水乙醇)∶V(1,2-丙二醇);以平均粒径和粒径分布系数(PDI)为评价指标筛选超声时间。m(大豆卵磷脂)∶m(胆固醇)=6∶1时制备的醇质体热敏性最显著,其相变温度(t_m)为42.4℃,包封率为92.78%,在43℃条件下其累积释药率为90.92%;V(无水乙醇)∶V(1,2-丙二醇)=7∶3时,变形性最好且包封率最高;超声时间为15 min,平均粒径和PDI均为最小。制备的雷公藤甲素热敏醇质体具有粒径均匀、药物包封率高、良好的热敏性和变形性等特点。     

防脱生发活性物共输送纳米脂质体的制备及功效评价

采用高压均质技术制备了载有二氨基嘧啶氧化物(Kopexil)和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物(Kopyrrol)这两种防脱生发活性物的共输送纳米脂质体(Kopexil/Kopyrrol-LPs),其平均粒径为(81.2±1.3)?nm,多分散系数PDI为0.104±0.006,Zeta电位为(-15.6±0.6)?mV。纳米脂质体中Kopexil的载药量和包封率分别为22.1%和93.8%,Kopyrrol的载药量和包封率分别为11.0%和94.6%。采用Franz扩散池法研究Kopexil/Kopyrrol-LPs的体外释放和透皮特性,结果表明,纳米脂质体中Kopexil和Kopyrrol呈明显的缓释行为,其Kopexil的皮肤累积渗透量和滞留量分别为95.66和7.23?μg/cm~2,Kopyrrol的皮肤累积渗透量和滞留量分别为40.48和6.07?μg/cm~2。Kopexil/Kopyrrol-LPs中Kopexil和Kopyrrol的24?h皮肤滞留量分别较游离活性物提升约1.8和2.2倍。比较连续给药21天后雄激素脱发模型小鼠背部毛发生长情况以及皮肤组织切片,结果显示Kopexil/Kopyrrol-LPs组小鼠生发速度以及毛囊数量均显著高于游离活性物组。     

藤黄酸纳米脂质体的制备与优化

以磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine,PC)作为主要膜材,对三种藤黄酸纳米脂质体制备方法进行了筛选;对磷脂浓度、磷胆比、药脂比、水合介质体积等影响因素实施了筛选,采用正交设计实验对工艺重现性进行了优化考察。结果表明:薄膜分散-超声法为优选方法。优选工艺处方为:磷脂浓度10 mg/mL,磷胆比为3:1,药脂比为1:10,水相体积20mL,此工艺制备的藤黄酸的纳米脂质体,粒径优,包裹率高,质量稳定,可作为藤黄酸的一种新型纳米制剂。     

蛇床子素长循环脂质体的制备与表征

采用乙醇注入法制备蛇床子素脂质体(Ost-Lips),加入DSPE-PEG 2000,50℃孵育1 h,制得蛇床子长循环素脂质体(Ost-LCL),并对比评价两种脂质体的理化性质。结果表明,Ost-Lips和Ost-LCL的包封率分别为(83.09±0.56)%、(86.27±0.51)%;平均粒径(99.6±3.1),(124.3±3.8)nm;平均电位(-7.58±0.57),(-24.21±0.40)m V;Ost-Lips在24 h基本完全释放,累计释放84.23%,Ost-LCL在48 h基本释放完全,累计释放80.21%。Ost-LCL表现出更好的稳定性,在体外释放中有更好的缓释效果。     

白藜芦醇纳米醇质体体外抗氧化作用的研究

目的:为提高白藜芦醇的溶解性和稳定性,制备醇质体包裹白藜芦醇,研究其抗氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备白藜芦醇纳米醇质体,分别用DPPH自由基清除能力、ABTS自由基清除能力以及铁离子还原法(FRAP)来评价其体外抗氧化作用。结果:白藜芦醇纳米醇质体对DPPH、ABTS自由基清除率以及Fe SO4当量均高于白藜芦醇原料药。结论:纳米醇质体能增强白藜芦醇体外抗氧化能力。     

雷公藤甲素脂质体粉雾剂的处方工艺筛选与评价

为降低雷公藤甲素的毒副作用,制备雷公藤甲素脂质体粉雾剂(TP-LD),并进行初步评价。方法采用乙醇注入法和冷冻干燥法制备雷公藤甲素脂质体粉雾剂,并对其进行处方工艺的研究和制剂学评价。结果 雷公藤甲素脂质体包封率为(74.6±1.7)%,粒径大小为(113.03±2.4) nm; Zeta电位为(-43.60±1.2) mv;冻干复溶后TP-LD的粒径大小为(1.17±0.047)μm,流动性与亲水性均较好,满足粉雾剂给药的基本要求。结论 成功制备雷公藤甲素脂质体粉雾剂,工艺简单可行、质量稳定。     

包封维生素E脂质体的研究

采用超声法制备包封维生素E的脂质体,以包封率和粒径为衡量标准,通过单因素实验确定较优的实验条件为:m(大豆卵磷脂)∶m(维生素E)∶m(胆固醇)∶m(聚乙烯醇)=6∶3∶3∶2,V(氯仿)∶V(水)=1∶3,且体系中维生素E的质量分数为8.8%,超声2 min。此条件下包封率可达86.8%,平均粒径为62.9 nm;所得脂质体呈圆球状,储存在4℃下较适宜。     

槲皮素纳米脂质体的制备及理化性质研究

目的制备槲皮素纳米脂质体(Quercetin nano-liposomes,Que-LPs),并对其理化性质进行考察。方法采用乳化溶剂挥发法制备Que-LPs,Box-Behnken效应面法筛选最优处方。并对Que-LPs形态、Zeta电位、粒径及粒度分布、包封率、载药量进行研究。透析法测定制剂体外释药行为。结果制备的Que-LPs多呈类球形、大小比较均匀、表面圆整,粒径均在109.4 nm左右,粒度分布呈单峰,Zeta电位(-40.6±0.11)m V,其包封率为(87.93±1.03)%,载药量为(6.40±0.08)%,体外释放48 h时药物累积释放56.93%,且呈缓释现象,符合双相动力学方程。结论乳化溶剂挥发法适用于制备Que-LPs,纳米粒在溶液中分散均匀且稳定性良好。制备工艺安全可靠、稳定可行。体外释放呈现前期快速释药,后期缓慢释药的特征,与原料药相比有明显缓释作用。     

正交设计优化尼莫地平脂质体的制备工艺

优化了尼莫地平脂质体的制备工艺。利用乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验优化制备工艺,并考察脂质体形态、粒径、Zeta电位和包封率。结果表明:优化工艺条件为药物-磷脂的质量比1∶20,胆固醇-磷脂的质量比1∶10,脱氧胆酸钠-磷脂的质量比1∶10,磷脂浓度1%;尼莫地平脂质体外观接近球形,平均粒径(122.8±5.3)nm,平均Zeta电位(-23.69±1.24)m V,包封率84.27%±0.58%。结论:优选得到的尼莫地平脂质体制备工艺合理,为尼莫地平新制剂的研发提供依据。