N-(5-芳基-1,3,4-(口恶)二唑-2-基)-N-4-硝基苯氧乙酰基硫脲的合成及生物活性

为了寻找更好的生物活性化合物,从4-硝基苯氧乙酸出发合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-(口恶)二唑反应合成了10个新的酰基硫脲类化合物;其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认.同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果表明:在50 mg/L质量浓度下,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌和小麦赤霉病菌抑制效果较好,抑制率达50%以上,且优于对照商品醚菌酯;特别是Ⅱh、ⅡI化合物对黄瓜灰霉病菌抑制率达85%.     

9,10-蒽-3,3''''-双(1,3-戊二烯-2,4-二醇)的合成与荧光性质

合成了一种含蒽环的荧光性烯醇化合物--9,10-蒽-3,3'-双(1,3-戊二烯-2,4-二醇),采用核磁共振谱、电喷雾质谱、红外光谱、紫外可见光谱和荧光光谱对该化合物进行结构表征.     

9,10-蒽醌-2-磺酰-L-氨基酸的合成

合成了5种9,10-蒽醌-2-磺酰-L-氨基酸化合物,其结构经过紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证。经过对合成条件的摸索和探讨,找到了最佳的分离和纯化条件。     

2-芳氧基-1,8-邻苯二甲酰基萘的合成及光致变色性

合成了3种2-芳氧基-1,8-邻苯二甲酰基萘类光致变色化合物,通过核磁共振谱、红外光谱、质谱和元素分析确定了结构.对产物进行了荧光光谱测定,3种光致变色化合物的荧光强度和Stoke位移都较大.用紫外-可见分光光度计对其在丙酮溶液中的光致变色行为进行了测定,3种光致变色化合物在300—600 nm范围内都具有一定的光致变色性能和较大的吸光系数.     

N-二氯乙酰基-3-甲基-2-正丙基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4,5]癸烷的一步法合成

对N-二氯乙酰基-3-甲基-2-正丙基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4,5]癸烷的一步法合成进行了研究.以硝基乙烷和正丁醛为原料,制得2-硝基-3-己醇,产率为82.1%;用铁粉将其还原,得到2-氨基-3-己醇,产率为86.2%.以33%NaOH水溶液为缚酸剂,将氨基醇与环己酮和二氯乙酰氯一步法环合,得到标题化合物.研究了一步法合成中溶剂极性、温度和搅拌时间对产物产率的影响.合成标题化合物的较优反应条件为:三氯甲烷作溶剂,反应温度-10～0℃,搅拌时间3 h,产率为88.6%.采用红外光谱、核磁共振谱和元素分析对产品进行了结构表征.本方法原料价廉易得、操作方便、反应条件温和,成本低,适于工业化制备目标产物.     

3-二氯乙酰基-2，5-二甲基-2-正丙基-1，3-噁唑烷的合成工艺研究

为了探索合成N-二氯乙酰基噁唑烷类除草剂安全剂的合成工艺,合成了3-二氯乙酰基-2,5-二甲基-2-正丙基-1,3-噁唑烷.以异丙醇胺、2-戊酮和二氯乙酰氯为原料,以氢氧化钠水溶液为缚酸剂,合成了标题化合物.采用红外光谱、核磁共振谱和元素分析对产品进行了结构表征.研究了合成过程中溶剂、反应温度、搅拌时间、摩尔比及缚酸剂对产物产率的影响,确定了合成标题化合物的较优反应条件为:以氢氧化钠为缚酸剂,三氯甲烷作溶剂,反应温度3～8℃,搅拌时间2 h,异丙醇胺与2-戊酮的摩尔比为1:1.3,产率为50.0%.本方法原料价廉易得、路线简单、反应条件温和,适于工业化制备目标产物.     

N-苯基-3-氯-6-(3,5-二甲基-1-吡唑基)吡啶-2-甲酰胺及3-氯-6-(3,5-二甲基-1-吡唑基)吡啶-2-甲酸的合成和表征

以3,6-二氯吡啶-2-甲酸为原料经过酰胺化、肼取代、环合、水解等反应合成了标题化合物,并通过红外光谱、核磁共振谱和质谱对其结构进行了表征.     

2-氨基-5-[二-（4-氟苯）甲基]硫代-1,3,4-噻二唑席夫碱的合成及生物活性研究

通过缩合反应合成了4个含二-(4-氟苯)甲基Schiff碱的1,3,4-噻二唑新化合物.产物的结构经熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析,对其结构进行确证,并测试了化合物的抑菌活性.其中两个化合物表现出较强的抑菌活性.为今后深入研究该类化合物提供了重要的借鉴作用.     

2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成

以乙酰乙酸乙酯、环己胺为起始原料,先合成中间物3-环己胺基-2-丁烯酸乙酯,然后与1,4-苯醌经Nenitzescu反应,得到1种新的化合物2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,总收率59%.产品经红外光谱、质谱等确认.     

4-甲基-5-乙烯基尼古丁腈的合成

以2-乙酰丁酸内酯和氰乙酰胺为原料,经缩合、氯代、催化氢化以及消除4步反应,合成了标题化合物,总收率59.9%.产物结构经核磁共振氢谱和质谱确认.