年产160吨医药中间体及年产2500吨塑料助剂

正本项目位于河南省鹤壁市山城区牟山工业集聚区,由鹤壁市金诚化学助剂有限公司投资建设,项目占地约30000平方米,建设:办公楼、科研化验楼、生产车间、仓库、污水处理站、消防站,建筑面积共约12000平方米,建设医药中间体生产线3条及塑料助剂生产线2条。工艺流程:1、奥司他韦中间体PAVAN:搅拌合成-减压浓缩-搅拌合成-抽滤-减压浓缩-结晶-离心-干燥-搅拌合成-二次萃取-离心-干燥cw3。2、厄他培南侧链(盐酸盐):搅拌合成-萃取-减压浓缩-结晶-离心干燥-搅拌合成-萃取-减压浓     

喷他脒的合成工艺探究

探究了喷他脒的合成工艺路线,以对羟基苯腈和1,5-二溴戊烷为起始原料合成了1,5-二-(4-氰基苯氧基)戊烷(Ⅰ);Ⅰ与干燥的氯化氢气体加成制得1,5-二-[4-(甲亚胺酸甲酯)苯氧基]戊烷盐酸盐(Ⅱ);Ⅱ的甲醇溶液中通入氨气,氨解合成了喷他脒(Ⅲ),总收率42.1%,其结构经1HNMR表征。     

7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ的合成路线综述

卡巴他赛由FDA审核批准上市,临床上用于治疗激素难治性转移性前列腺癌。从结构上看,卡巴他赛是多西他赛7、10-OH甲醚化的衍生物,所以对7、10-OH进行选择性的甲醚化是卡巴他赛合成的关键技术点。7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ是卡巴他赛合成的关键中间体,本文对此中间体的合成路线进行综述,以期清晰地展示其合成研究现状,为卡巴他赛的合成研究及工业生产提供参考和借鉴。     

科研摘报

非达司他的合成；培美曲塞二钠的合成；依托度酸的合成；盐酸罗沙替丁乙酸酯的合成；1H-1，2，4-三唑-3-甲酸甲酯的合成；间苯三酚的制备；1-[（4-氯苯基）苄基]哌嗪单一对映体的制备。[编者按]     

3,4-二羟基苯腈的合成

以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛（香兰素）为原料,经与盐酸羟胺反应得到3甲氧基-4-羟基苯腈,再与碱金属卤化物经脱甲基化反应合成3,4-二羟基苯腈,产品含量99.8%,以香兰素计总收率75.2%。与其他合成方法比较,这条合成路线更适合于工业化。     

美普他酚的合成工艺研究

以1,3-环己二酮和N-甲基己内酰胺为起始原料,经醚化、缩合、氧化脱氢、乙基化和还原反应5步合成了强效镇痛药美普他酚,并对美普他酚的合成进行了研究,合成总收率39.2%。     

科雷改革有机合成方法获1990年诺贝尔化学奖

<正> 1990年诺贝尔化学奖,由瑞典皇家科学研究院宣布奖给美国哈佛大学有机化学教授科雷(Elias J Corey)。奖金是71万美元。他是第八位在有机化学领域内获奖的人。瑞典皇家科学院认为:他在有机合成方面改革了方法,使有机合成变得简单而又全面。并认为他合成激素赤霉酸及中国传统中药(+)-银杏碱((+)- gingkolide)是成功的。还认为他所分离出的合成前列腺素     

一种奥司他韦衍生物的合成研究

合成了一种奥司他韦衍生物[化学名:(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-[2-(对甲氧基苯胺基)乙酰胺基]-3-(3-戊基氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯(1)]。以磷酸奥司他韦为原料,首先与氯乙酰氯发生N-酰基化反应,再与4-甲氧基苯胺发生取代反应合成目标化合物1,两步反应总收率为78.9%。产物及中间体结构经1 H NMR和ESI-MS表证。     

抗艾滋病药物司他呋啶合成方法的研究

司他呋啶(2′,3′-双脱氢-3′-脱氧胸苷,d4T)是抑制HIV逆转录酶的抗病毒药物.对多年来有关d4T的合成方法进行了综述.合成d4T主要有两大合成路线,一条是以β-胸苷为原料,另一条是以5-甲基尿苷为原料,对各条路线的优缺点进行了评述.     

α-脱氧-D-核糖的合成研究进展

α-脱氧-D-核糖是合成地西他滨、司他夫定等核苷药物的关键中间体.综述了α-脱氧-D-核糖的合成方法,按照起始原料的不同,可分为:1)葡萄糖;2)赤癣糖;3)D-阿拉伯醛;4)丙烯醛.简述了最新适合规模化生产的工艺,并展望了未来的发展趋势.