医药化工中的一些重要吲哚化合物

介绍了吲哚及十几种吲哚化合物的性质、合成方法以及在医药领域中的应用简况,这些吲哚衍生物如：3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯,5-甲氧基吲哚,3,3,-二吲哚甲烷（DIM）等。许多吲哚及其衍生物在治疗癌症,艾滋病、心血管疾病以及骨风湿性疾病、消炎、镇痛等医药治疗方面取得了显著成就,故对其相关化合物作了重点叙述。例如：MCM-41负载Lewis酸催化合成2-甲基吲哚,5-甲氧基吲哚,吲哚甲基海英的合成等。已经表明,吲哚及其衍生物在医药化工领域中的应用具有很好的前景,值得引起关注和进一步研究和开发。     

吲哚化合物合成研究进展

吲哚及其衍生物是一类重要的杂环化合物和化工产品中间体,由于它性质独特,使得在医药、农药和香精香料等领域中具有广泛的应用,鉴于吲哚及其衍生物的广泛应用,人们对这类化合物的合成方法展开了一系列较为深入的研究工作,目前关于吲哚类衍生物已有多种有效的合成方法,本文主要综述了近年来吲哚衍生物较为有效的合成方法。     

5-甲氧基吲哚的合成

介绍了5-甲氧基吲哚在药物合成中的重要用途,叙述了5-甲氧基吲哚的主要合成方法,采用了以吲哚为原料,经2-磺酸钠-1-乙酰基-二氢吲哚半水合物和5-溴吲哚中间体的合成路线,合成了标题化合物5-甲氧基吲哚。产品进行了纯化和结构鉴定。产品纯度达98%以上,反应总收率50%以上。     

异吲哚啉衍生物的合成及应用进展

作为一类结构特殊且具有多种用途的重要含氮杂环化合物,异吲哚啉衍生物在医药化工等行业发挥着重要作用,尤其在药物分子设计合成及染料领域有着重要的应用。近年来,异吲哚啉及其衍生物的合成得到了快速的发展,各种异吲哚啉衍生物被合成,尤其是多取代异吲哚啉衍生物的合成及活性研究得到了广泛的关注。本文综述了异吲哚啉衍生物的合成方法,并对其在医药和化工领域的应用进行了介绍。     

5-甲氧基-2,3-二甲基-1H-吲哚的合成

以5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚为原料,先后经Vilsmeier-Haack反应和还原反应制得标题化合物。5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚与DMF/POCl3反应生成5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲醛,该中间体在氰基硼氢化钠/冰醋酸的催化下还原、脱水生成标题化合物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR、MS表征。该合成方法具有原料廉价易得、操作简便易控、反应条件温和、收率高等优点。标题化合物是一种重要的有机合成中间体,广泛用于医药领域。     

吲哚衍生物合成方法研究新进展

吲哚及其衍生物具有非常重要的生物和药理活性,广泛应用于农业、医药等领域中。因此对吲哚及其衍生物合成方法的研究也越来越多。近年来经过化学家的努力,以2-炔基芳香胺分子内环化和芳香胺类化合物与炔反应来合成吲哚衍生物都取得了很大的进展,成为了重要的合成方法。主要对近十年来这两类方法即2-炔基芳香胺在各种不同催化条件下的分子内环化和各种不同取代的芳香胺类化合物与炔反应合成吲哚衍生物的研究进展进行了综述。     

一种吲哚的合成方法

吲哚是一种比较重要的精细化工原料,可以使用在植保、医药、香料、染料、食品及饲料添加剂等领域。对吲哚及其衍生化合物的合成及精制方法的研究,一直是国内外科研人员的研发对象。本实验对一种吲哚的制备工艺进行了研究。在吲哚合成研究中,本实验研究了以邻甲基苯胺和甲酸为原料合成甲酰化物,甲酰化物与KOH形成甲酰化物钾盐,后脱水环合制得吲哚钾盐,加水得到吲哚。     

浅谈7-氮杂吲哚是生物碱的重要骨架及其药理作用

7-氮杂吲哚衍生物是一类重要的化合物，其在生理学、药物学以及功能材料领域有着广泛的应用．本文着重阐述7-氮杂吲哚是生物碱的重要骨架及其药理作用。     

3-芳酰吲哚化合物合成的最新进展

3-芳酰吲哚衍生物是吲哚衍生物的一种,具有抗癌、治疗糖尿病、HIV-1聚合酶抑制剂、抗菌及镇痛等重要功能,在医药及生物化学领域具有重要作用。介绍了近年来3-芳酰吲哚衍生物合成的最新研究进展。     

3-取代吲哚衍生物的不对称催化合成

作为生物活性分子的有效组成部分,3-取代手性吲哚衍生物在有机合成中具有广泛的应用,其不对称合成方法的研究格外令人注目。近年来,由吲哚及其类似物一步合成3-取代手性吲哚衍生物的报道剧增。根据合成过程中所用手性催化剂的种类,综述了近几年来由吲哚及其类似物为原料一步构建3-取代手性吲哚衍生物的研究进展。     

3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯的合成

报道了以3-甲基-4-硝基苯甲酸为原料的标题化合物的合成方法,总收率达63%。其结构经1HNMRI、R和MS得到确证。     

3-醛基吲哚-4-甲酸乙酯的合成

以2-甲基-3-硝基苯甲酸为起始原料,酸催化酯化得2-甲基-3-硝基苯甲酸乙酯(1),1与N,N-二甲基甲酰胺二乙基缩醛缩合得β-哌啶基-2-乙氧羰基-6-硝基苯乙烯(2),然后还原环化得吲哚-4-甲酸乙酯(3),3再经Vilsmeier-Hacck反应制得标题化合物,反应总收率达57％。产物的结构经IR和^1HNMR得到了确证,纯度为99．2％。     

吲哚环化合物的经典合成方法及研究进展

吲哚类化合物是一种重要的化工原料,在医药、化工、农业、染料等很多领域有着非常重要的用途。本文综述了吲哚环类化合物的经典合成方法及近年来的合成上的研究进展。     

吲哚合成研究

本文优化了吲哚的生产工艺。以邻硝基乙苯为原料,经催化氢化合成了邻氨基乙苯;再以氧化铝为催化剂,使邻氨基乙苯脱氢并闭环合成吲哚。     

Indole as an olfactory synergist for volatile kairomones for diabroticite beetles

Olfactory synergism, where combinations of plant volatile kairomones are quantitatively more attractive to insects than the sum of attraction of the individual components, is an important but little-studied phenomenon in host plant selection and feeding and in pollination ecology. Diabroticite beetles (Coleoptera: Chrysomelidae) are strongly attracted toCucurbita blossoms, and 2- to 3-fold olfactory synergism has been demonstrated in four species by combinations of the key blossom volatiles, 1,2,4-trimethoxybenzene, indole, and (E)-cinnamaldehyde. This TIC mixture represents an optimizedCurcurbita blossom volatile kairomone mixture useful in monitoring Diabroticite populations and in studying their behavior and ecology. Indole, which exhibits a spectrum of attraction to these beetles ranging from moderate forDiabrotica virgifera virgifera andAcalymma vittatum to very weak forD. barberi, is the primary synergistic component. Indole combined with 4-methoxycinnamaldehyde was significantly synergistic toD. v. virgifera at a ratio of 1:300 and produced 4-fold synergism at a ratio of 1:1. Indole combined with 4-methoxyphenethanol was less synergistic toD. barberi with 1.5- to 2-fold synergism at a 1:1 ratio. These consistent variations in diabroticite beetle olfactory responses presumably indicate evolutionary divergences in the numbers of relict indole antennal receptors.     

一种5-羟基吲哚制备新工艺

介绍了一种以吲哚为原料合成5-羟基吲哚的新方法。该方法采用磺酸基保护吲哚活泼3位,取代吲哚5位获得了5-溴吲哚,经水解合成目标物。本方法首次采用相转移催化剂实现了5-溴吲哚得高效率水解。优化了合成工艺：反应物乙酸酐与2-磺酸钠-二氢吲哚一水合物的摩尔配比为20∶1,pH为11,选用四甲基氯化铵相转移催化剂,产物得率达到了81.2%。     

吲哚及其衍生物合成的研究进展

吲哚及其衍生物是重要的精细化工原料和化工产品,评述了吲哚及其衍生物的化学合成方法.     

芦竹碱合成新工艺的研究

报道了芦竹碱新的合成方法，由吲哚与甲醛和二甲胺缩合而制得芦竹碱，经重结晶后其含量为98％。收率为95％。