开发微生物来源天然产物的新技术

天然产物泛指来源于植物、动物、微生物、海洋生物和矿物的化合物。天然产物的来源有多种途径,从天然产物中寻找有活性的化合物作为先导化合物创制新药是世界药学工作者公认的有效途径之一。天然来源药物可分为原始天然化合物、经半合成或全合成得到的化合物。     

海洋天然产物喹啉类生物碱的生物活性研究进展

海洋天然产物喹啉类生物碱是从海洋生物中提取的次级代谢产物,具有新颖的化学结构和广谱的生物活性,是多种新药开发研制的先导化合物.对海洋天然产物喹啉类生物碱的来源及生物活性进行了综述,并对其发展前景进行了展望.     

以天然产物为先导化合物开发的农药品种(Ⅰ)--杀菌剂

研究天然产物的重点不是直接利用它，而是以其为先导化舍物开发活性更优的天然产物替代品。只有如此，才能保护有限的资源，更好的为人类持续发展服务。在农药创制研究中以天然产物为先导化合物进行研究、开发新农药品种的方法仍将是一种有效的方法；因为以具有活性的天然产物为先导化合物不仅可以更快、更经济的发现活性更优的类似物，而且因其内在的性能是产品更易符合环境保护与持续发展之需要。本文概述了以天然产物为先导化合物进行的新农药创制研究以及开发的农药品种，其中杀菌剂包括乙蒜素、稻瘟灵、恶霉灵、肉桂酸衍生物、吡咯类化合物、甲氧基丙烯酸酯类等。旨在吸取他人成功经验，利用其研究之成果研制我们自己的新农药品种。     

天然产物活性组分的糖基化修饰研究进展

天然产物广泛存在于自然界中,其数量种类繁多且结构复杂多样,具有许多生理与药理活性。糖基化修饰能增加天然产物结构和功能的多样性,已成为当今新药开发的研究热点。文章归纳了不同结构类型的天然产物糖基化修饰的国内外研究现状与特点,并从糖的连接位置、数量及种类等方面描述糖基化修饰对天然产物水溶性、药理活性和生物利用率等方面的影响,为天然产物糖基化的开发与应用提供参考。     

天然产物抗氧化活性的常见评价方法

天然产物抗氧化活性的评价是天然产物研究的重要组成部分,对其在日化领域的开发应用具有显著的指导意义。本文从实验原理、实验方法等方面对天然产物抗氧化活性的常见评价方法进行综述,详细介绍了化学分析法中的自由基(ABTS自由基阳离子、DPPH自由基、超氧自由基、羟自由基)清除实验、脂质过氧化抑制实验、还原能力测定及脂质氧化抑制等评价方法;描述了以生物细胞为模型的CAA抗氧评价方法;概述了在动物体内进行的抗氧化活性评价方法及指标,为相关领域中抗氧化天然产物的研究和开发提供实验理论基础。     

植物多酚EG的抗癌抗菌活性研究

从自然植物中挖掘和分离活性成分已成为新药开发的重要途径。没食子酸乙酯(Ethyl Gallate,EG)是一种来源于植物的天然多酚类化合物,具有显著的抗癌和抗菌活性。目前关于没食子酸乙酯的研究性报道较多,但是未出现总结性报道。综述了近年来没食子酸乙酯的抗癌抗菌作用及其机制的研究,以期为新药的研究和临床应用提供新的参考价值。     

海洋藻类天然产物防污剂研究进展

多种海洋藻类天然产物都具有防污活性,将其开发为高效无毒的防污剂已成为防污技术发展方向之一。综述了海洋红藻、褐藻及绿藻中天然产物的防污活性,并展望了海洋天然产物的防污前景。     

海洋微生物代谢产物分离纯化及其生物活性研究进展

海洋微生物代谢产物所含化合物的数量繁多,并具有一定的药理活性,这是近年来海洋微生物成为研究热点的原因之一。文章综述了的天然产物分离纯化技术和海洋微生物代谢产物主要天然产物活性物质,为未来对相关课题的研究做指导性作用。     

单宁酸的生物活性研究进展

单宁酸是一种多酚类天然产物,广泛分布于植物中。由于其具有多种生物活性,其研究价值和开发应用前景广阔。对单宁酸在抑菌、在代谢综合征的作用、抗肿瘤、抗炎症等方面的活性研究进展进行了综述。     

氨基四氮唑类化合物合成研究进展

虽然尚未在天然产物中发现,但许多的氨基四氮唑类化合物都具有生物活性,如抗过敏、抗病毒、抗炎、抗肿瘤等活性。综述了氨基四氮唑类化合物的几种有代表性的合成方法,并对合成方法进行了分析总结。     

天然产物Calanolide A的全合成研究进展

对具有抗HIV-1活性的天然产物Calanolide A的全合成研究进展进行了综述,并分析了各种合成方法及其关键步骤.     

源于天然产物的农药品种

研究天然产物的重点不是直接利用它 ,而是以其为先导化合物开发活性更优的天然产物替代品。只有如此 ,才能保护有限的资源 ,更好地为人类持续发展服务。在农药创制研究中以天然产物为先导化合物进行研究、开发新农药品种的方法仍将是一种有效的方法 ;以具有活性的天然产物为先导化合物不仅可以更快、更经济的发现活性更优的类似物 ,而且因其内在的性能是产品更易符合环境保护与持续发展之需要。本文概述源于天然产物的农药品种 ,其中杀菌剂包括乙蒜素、稻瘟灵、恶霉灵、肉桂酸衍生物、吡咯类化合物、甲氧基丙烯酸酯类等 ,杀虫杀螨剂包括氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、沙蚕毒素类似物、吡咯类、新烟碱类、保幼激素类似物、双酰肼 (蜕皮激素类似物 )、季酮酸类、嘧螨酯等 ,除草剂包括 2 ,4 滴、乙烯利、萘乙酸、草铵膦、苯草酮、环庚草醚、磺草酮等。     

聚离子液体在分离天然产物中的应用

具有生理活性的天然产物,资源丰富,其分离日益受到人们的广泛关注。高选择性、安全、易回收的聚离子液体为天然产物的分离提供了新途径。本文对聚离子液体在天然产物分离的应用进行了综述。并对其应用进行了展望。     

微生物合成植物天然产物的细胞工厂设计与构建

植物天然产物结构多样,具有丰富的生理活性与功能。利用微生物细胞工厂生产来源稀缺、获取难度大的植物天然产物具有经济可行、环境友好等优势。本文系统介绍了萜烯、黄酮以及生物碱的生物合成途径及其关键酶,阐述了差异转录组学、同功酶挖掘等途径解析与重构的方法。指出关键酶改造、途径动态调控、代谢区室化与代谢网络再平衡是增大外源途径代谢通量、抑制副产物合成、降低产物毒性与菌株代谢负担、提高目标产物合成能力的有效策略。提出了解析合成植物天然产物关键酶在微生物中的催化特异性机制、开发外源途径的高效组装方法等进一步提高微生物细胞工厂生产效率的建议。     

茶叶中儿茶素的药理作用及其研究进展

茶叶中儿茶素是主要的保健功能成分,儿茶素属于茶多酚的一种,也是茶多酚发挥作用的主要物质。已有研究表明茶多酚中儿茶素具有很多功用,如抗菌、抗肿瘤、清除自由基、延缓衰老、抑制肥胖、抗病毒等作用。本文对儿茶素的药理作用进行综述,指出其作为天然产物活性成分具有的重要的药用价值,为寻找更好的天然药物活性成分提供理论基础。     

天然产物治疗阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)是一种致死性的慢性神经退行性疾病,迄今尚无有效的治愈方法。多种从中药中提取到的天然产物被报道有很好的抗AD活性,包括黄酮类、萜类、生物碱和蒽醌等,它们从多方面可以有效缓解AD的症状。本文主要综述了这些类型的天然产物对抗AD的药理活性及作用机制,为今后研究者进一步研究它们的抗AD活性提供依据。     

晶体海绵法在天然产物结构测定中的研究进展

天然产物的结构测定在天然产物研究和新药发现中发挥了至关重要的作用。近年来发展出新技术和新方法用于结构测定,尤其是晶体海绵法。晶体海绵是一种多孔金属复合物,可以吸收目标分子并使目标分子有序排列在其孔道中,然后通过传统的单晶X射线衍射可以确定其结构。本文综述了近年来晶体海绵法在天然产物结构测定中的研究进展,以及晶体海绵法的局限性和前景。     

天然产物新分离技术的研究进展

综述天然产物提取分离的各种新技术、新方法,阐明了各种技术目前存在的主要问题及今后研究方向,为天然产物的开发利用提供参考,为新药开发和中药现代化献计献策.     

木质素化学降解及其在聚合物材料中应用的研究进展

木质素是自然界储量丰富的可再生天然酚类高分子,可替代传统化石资源应用于聚合物材料合成。木质素分子结构中的大分子刚性骨架可赋予材料独特的力学性能和热稳定性。但木质素化学组成和分子结构复杂、反应活性低,限制了在聚合物材料领域的应用。化学降解是一种高效、高选择性且应用广泛的降解方法,经化学降解处理得到的木质素低聚物具有活性官能团多、反应活性高、溶解性好等优点,有利于拓展木质素在聚合物材料领域的高附加值应用。重点综述了近年来国内外有关木质素化学降解及其降解产物应用于聚合物材料的研究进展。     

Pd催化酰胺导向的C-H活化官能团化研究进展

过渡金属催化的C-H键直接功能化是目前备受关注的一项重要的合成策略,目的是为C-C和C-杂键的构建提供替代的、环保的、高效的途径。其中Pd催化酰胺导向的C-H活化官能团化引起了广泛的关注。本文综述最近几年该领域发表的相关论文,目的是为读者提供这种有机合成方法的研究进展,以期这种合成策略能够成为一种天然产物活性化合物的合成工具。