羟基磷灰石对153Sm-HEDTMP的吸附性能研究

研究了各种因素对153Sm-HEDTMP（羟乙基乙二胺三甲撑膦酸）在羟基磷灰石（HA）上吸附的影响，结果表明，室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20min即可达到平衡，温度对吸附量影响不明显。过量配体会使配合物吸附量降低；吸附量在酸性条件下较高，153Sm3＋在HA上的吸附能力最强，饱和吸附容量可达720 µmol•g－1；153Sm-HEDTMP饱和吸附容量为61µmol•g－1，153Sm-HEDTMP的吸附好于153Sm-EDTMP，Ca2＋对吸附有强烈的促进作用。EDTMP和HEDTMP对配合物的解吸率较高；生理盐水解吸作用不明显。     

^153Sm—EDTMp在羟基磷灰石上的吸附

用ＨＡ作骨体外模型，研究了配合物＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ在ＨＡ上的吸附规律和几种共存离子对吸附和解吸的影响。在ｐＨ＝７．０±０．２的条件下，体系中配合物量≤４０μｍｏｌ／（ｇ ＨＡ），吸附定量进行；当配合物量〉４０μｍｏｌ／（ｇ ＨＡ），则不能定量吸附。     

配体量对~(153)Sm-HEDTMP生化性能的影响

研究了配体羟乙基乙二胺三甲撑膦酸（HEDTMP）的量对配合物^153Sm-HEDTMP的脂水分配系数、配合物与牛血清白蛋白（BSA）结合性以及配合物在羟基磷灰石（HA）上吸附性能的影响。结果表明，随着配体量的增大，配合物在正辛醇－水中的分配系数减小；与牛血清白蛋白的结合率下降；在HA上的吸附率有降低的趋势，但不明显。根据三项生化性能对^153Sm-HEDTMP在体内代谢的影响，实际应用时配体应适当过量。     

153Sm标记二膦酸配体及其在羟基磷灰石上的吸附

制备了新的伯胺二膦酸类配体ABDP(4-氨基-1-羟丁基-1,1-二膦酸)和2-AEDP(2-氨基-亚乙基-1,1-二膦酸)的153Sm标记物,研究其标记条件及体外性质.实验表明,使用153Sm标记两个配体,其标记率均可以达到95%以上,增加配体量可以提高标记率和稳定性,通过研究标记物在羟基磷灰石(HA)上的吸附可以看出,153Sm-ABDP在HA上的吸附率较高,提示它可能有较好的骨吸附.     

117Snm(Ⅳ)-EDTMP在体外骨模型上的吸附I.在羟基磷灰石上的吸附

研究了117Snm(Ⅳ)及117Snm(Ⅳ)-EDTMP在体外骨模型羟基磷灰石(HA)上的吸附及解吸特性,探讨了其骨吸附机理.吸附研究表明:117Snm(Ⅳ)及117Snm(Ⅳ)-EDTMP在HA上都有明显的吸附,其对117Snm(Ⅳ)的吸附量大于对117Snm(Ⅳ)-EDTMP的吸附量;pH对吸附有明显影响,酸性条件最有利于吸附,弱碱性条件最不利于吸附;温度对吸附几乎没有影响.解吸研究表明:生理盐水和EDTMP对117Snm(Ⅳ)-EDTMP的解吸量大于对117Snm(IV)的解吸量.117Snm(Ⅳ)-EDTMP的吸附机理研究初步表明:当吸附量小于60 μmol/g时,络合物以整个配位络合物吸附为主;当吸附量大于60 μmol/g时,配位络合物整体吸附与117Snm(Ⅳ)从配体到HA的转移络合同时存在.     

153Sm标记二膦酸配体及其在羟基磷灰石上的吸附

制备了新的伯胺二膦酸类配体ABDP(4-氨基-1-羟丁基-1，1-二膦酸)和2-AEDP(2-氨基-亚乙基-1，1-二膦酸)的^153Sm标记物，研究其标记条件及体外性质。实验表明，使用^153Sm标记两个配体，其标记率均可以达到95％以上，增加配体量可以提高标记率和稳定性，通过研究标记物在羟基磷灰石(HA)上的吸附可以看出，^153Sm—ABDP在HA上的吸附率较高，提示它可能有较好的骨吸附。     

~(153)Sm-纳米羟基磷灰石的合成及生物行为初探

合成了纳米羟基磷灰石,制备的153Sm-EDTMP-nanoHA和153Sm-citrate-nanoHA体外稳定性良好。153Sm-EDTMP-nanoHA新西兰兔显像对比度较好,骨骼系统显示清晰,肝脾显影清晰,肾脏显影,血清除快;153Sm-citrate-nanoHA新西兰兔显像,肝脾显影清晰,血清除快,肾脏几乎不显影,说明主要通过肝胆排泄。153Sm-EDTMP-nanoHA对肝癌SMMC-7721和乳腺癌MCF-7细胞的半抑制率浓度分别是1.98g/L和0.075g/L,153Sm-citrate-nanoHA则分别是1.89g/L和0.094g/L。153Sm-EDTMP-nanoHA和153Sm-citrate-na-noHA较同等浓度下的单一nanoHA的半抑制率浓度低得多,具有很高的深入研究价值。     

^117Sn^m（Ⅳ）—EDTMP在体外骨模型上的吸附——Ⅰ．在羟基磷灰石上的吸附

研究了^117Sn^m及^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP在体外骨模型羟基磷灰石（HA）上的吸附及解吸特性，探讨了其骨吸附机理。吸附研究表明：^117Sn^m(Ⅳ）及^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP在HA上都有明显的吸附，其对^117Sn^m(Ⅳ）的吸附量大于对^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP的吸附量；pH对吸附有明显影响，酸性条件最有利于吸附，弱碱性条件最不利于吸附；温度对吸附几乎没有影响。解吸研究表明：生理盐水和EDTMP对^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP的解吸量大于对^117Sn^m(Ⅳ）的解吸量。对^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP的吸附机理研究初步表明：当吸附量小于60μmol/g时，络合物以整个配位络合物吸附为主；当吸附量大于60μmol/g时，配位络合物整体吸附与^117Sn^m(Ⅳ）从配体到HA的转移络合同时存在。     

188Re-HEDTMP在羟基磷灰石上的吸附效应

在制备^168Re-HEDTMP的基础上，研究了吸附时间、反应温度、配体羟乙基乙二胺三亚甲基膦酸（HEDTMP）用量、pH等因素对配合物在羟基磷灰石（HA）上吸附的影响。结果表明，吸附时间t=10min,n(HEDTMP):n(Re)=50:1，pH=1.5时，可以得到最佳吸附结果，温度对吸附几乎没有影响；吸附产物体外稳定性较好。     

羟基磷灰石辐射接枝甲基丙烯酸甲酯反应的研究

研究了羟基磷灰石在空气中预辐照法接枝甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）反应的接枝剂量、单体浓试、接枝温度及无机酸对接枝体系的影响。结果表明，接枝率是由动力学条件控制的，经过恰当的条件选择，可以获得较高的接枝率。对接枝物进行重量法、灼烧法、扫描电镜及红外光谱研究，从不同的侧面证实ＭＭＡ已通过化学键接枝在羟基磷灰石上。表明用辐射引发无机材料接枝有机单体，改善无机－有机复合材料界面，制备生物医学材料的方法是可行的     

153Sm-葡庚糖酸钠的制备

研究了制备条件对153Sm标记GH的影响及标记物的体外稳定性,建立了有效的153Sm标记葡萄糖酸钠(GH)方法。结果表明:用通氮敞开体系、沸水浴加热的标记方法,反应时间不低于30min,GH浓度不低于2.4×10-2mol/L时,可获得标记率大于98%的153Sm-GH;用高比活度153Sm(～4.5TBq/g(Sm))标记,其比活度可达14GBq/g(GH)。该标记物在室温下具有较好的稳定性,放置40h内,其放化纯度>96%。     

153Sm配合物与牛血清白蛋白结合对骨摄取的影响

研究了NTMP（次氮三亚甲基膦酸），HEDTMP（N－（羟乙基）乙二胺基三亚甲基膦酸），DCTMP（1，2－环己二胺四亚甲基膦酸），EDTMP（乙基二胺基四亚甲基膦酸），DTPMP（二乙基三胺基五亚甲膦酸），DTPA（二乙基三胺基五醋酸）的^153Sm配合物在羟基磷灰石（HA）和I型骨胶原上的吸附及其在小鼠体内的骨摄取，观察到体内骨摄取与体外骨模型吸附性能的差别。在对上述6个^153Sm配合物与牛血清白蛋白（BSA）的结合性质研究中观察到，^153Sm配合物与BSA的结合性对其骨摄取过程有重要影响，并解释了^153Sm配合物体内骨摄取与体外骨模型吸附不一致的原因。     

高活度^153Gd源芯体的研制

~(153)Gd骨密度计源芯体的烧结工艺为:将加有4%石蜡的~(153)Gd_2O_3粉末于专用模具中压制成形,再于1400℃氢气气氛中烧结成直径3mm、厚度1mm及放射性活度大于3.7×10~(10)Bq的骨密度计源陶瓷芯体。     

^153Gd骨密度计源的研制

本文介绍了生产~(153)Gd骨密度计源的原理、工艺和结果。采用天然Eu_2O_3作靶材料,汞阴极电解法分离得的~(153)Gd,经压制、烧结法制成源芯体。源的活度>3.7×10~10Bq,放射性核纯度>99.99%。     

153Sm─EDTMP注射液活度测量标准化研究

治疗用放射性药品活度与其用药安全性和有效直接相关。为了确保153Sm─EDTMP注射液用药安全有效,本工作对使用活度计测量Na188ReO4 溶液活度的方法进行了标准化研究。利用4π液闪、4πβ-γ符合方法,通过四家单位6套装置测量,确定153Sm─EDTMP注射液标准源的活度量值;再利用已知活度的标准源,对使用活度计测量153Sm─EDTMP注射液活度的方法进行了标准化研究,确定测量条件。     

~(153)Sm骨肿瘤治疗药物配体结构与生物活性相关性研究

使用MaterialStudio2.0分子模拟软件对17个153Sm骨肿瘤治疗药物配体分子进行了分子建模,用分子力学和分子动力学方法进行了结构优化,找到了最优构象。使用半经验分子轨道软件包Vamp计算了配体分子在水溶液中的单点能,获得了LUMO,HOMO轨道能级、偶极矩、离域能、生成焓等微观结构参数。在此基础上用QSAR分析软件TsarTM3.3,进行了153Sm配合物的生物活性与配体分子结构的定量关联(活性参数选用注射2h后骨的放射性摄取率BU/(%·g-1)),建立了有一定预报能力的QSAR方程。     

碘在银丝上的吸附工艺研究

碘在银丝上的吸附是125Ⅰ种子源制备过程中的一个重要环节。对碘在经特殊处理的银丝上的吸附工艺进行了研究,考察了卤化剂类型、卤化时间、吸附时间、pH值、离子浓度、载体量等对吸附能力的影响,初步确定了碘在银丝上的吸附工艺。银丝的酸化:将银丝放入冷的4 mol/L HNO3溶液中,置于振荡器上酸化20 min;银丝的卤化:选择2 mol/L NaClO3作为卤化剂,卤化时间3 h左右;碘在银丝上的吸附工艺:室温、pH≈3、吸附时间30 min、载体量27.5μg,根据对源芯活度的要求来选择吸附液初始活度。     

Preparation and bio-distribution of 153Sm-HEDTMP as a radiopharmaceutical for bone metastases

1 Introduction Metastases to skeleton from prostate, breast, andlung cancer are frequent in clinical practice. The pal-liation of patients with extreme pain of bone metasta-ses was of primary importance in clinical managementof patients with advanced cancer. Based on concentra-tion at sites of increased bone turnover, ra-dio-therapeutics was an effective alternative to con-ventional therapies. 153Sm-EDTMP (ethylene diaminetetramethylene phosphonate) has been developed topalliate su…