当归提取物对酪氨酸酶的抑制作用

以乙醇为提取剂,用高压均质技术提取当归,采用酶动力学方法研究了当归提取物对酪氨酸酶活力的抑制效应。结果表明,当归提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,相对抑制率达到50%的当归提取物质量浓度(IC50)分别约为0.32 g/L和0.58 g/L,比熊果苷抑制二酚酶活性的IC50值1.44 g/L有效得多。Lineweaver-Burk图显示当归提取物对二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制,对酪氨酸酶的抑制常数(KI)为0.24 g/L。     

中药白芨提取物对酪氨酸酶的抑制作用

通过从水和乙醇中选取一种有效的提取剂,用回流法和超声波提取法提取中药白芨中的有效成分,分别以左旋多巴(L-DOPA)、邻苯二酚为底物,研究了白芨提取物对酪氨酸酶活性的影响。结果表明,白芨提取物对酪氨酸酶活性有抑制作用,66.7 mg/mL的超声波水提取物比醇提取物对酪氨酸酶有更为明显的抑制作用,其对酪氨酸酶的抑制率为62%,IC50值为28 mg/mL。     

薰衣草花提取物对酪氨酸酶的抑制作用研究

以薰衣草花为原料,经体积分数为70%乙醇提取,将提取物浓缩成浸膏后用水分散,再依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取。以L-DOPA为底物测定石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取部分及萃取后水相部分对酪氨酸酶的抑制作用。实验结果表明,薰衣草花水相萃取物对酪氨酸酶有较强的抑制作用,IC50为0.96 g/L,动力学研究表明,薰衣草花水相萃取物对酪氨酸酶的抑制作用是可逆的,其抑制类型为线性混合型抑制,对游离酶和酶-底物络合物的抑制常数分别为3.00和12.00 g/L。     

睡莲花提取物对酪氨酸酶的抑制作用及其动力学研究

采用紫外分光光度计测定多巴醌,得到了睡莲花提取物对酪氨酸酶的抑制率;以L-酪氨酸为底物,采用酶动力学的方法研究了睡莲花提取物对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用及抑制机制。结果表明,睡莲花提取物对酪氨酸酶具有明显抑制作用,其中30%乙醇洗脱部位抑制效果最好,其对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用表现为可逆反竞争型抑制;50%乙醇洗脱部位对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用表现为可逆性抑制,低浓度时为混合型,高浓度时为竞争型。     

苹果多酚提取物对酪氨酸酶的抑制作用

分别以L-酪氨酸和L-多巴(二羟基苯丙氨酸)为底物,在37℃,pH=6.8的磷酸盐缓冲体系中,测定了苹果多酚提取物对酪氨酸酶单酚酶活性和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,苹果多酚提取物可有效抑制酪氨酸酶单酚酶活性,其IC50为1.96 mg·L-1。同时,苹果多酚提取物还是较强的二酚酶抑制剂,在实验质量浓度范围(0.012 5~1.75 g·L-1)内,苹果多酚提取物对酪氨酸酶二酚酶的抑制率最高可达73.66%,IC50为36.28 mg·L-1。L-多巴氧化体系动力学分析结果表明,苹果多酚提取物在低质量浓度下对酪氨酸酶表现为非竞争性抑制类型,而在高质量浓度下则表现为混合性抑制类型。     

茯苓提取物对酪氨酸酶抑制动力学及刺激性研究

研究了茯苓提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响及其抑制动力学,测试结果表明:茯苓提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活力均有抑制作用,单酚酶和二酚酶活力下降50%的茯苓提取物质量浓度(IC_(50))分别为0.008和0.040 g/L。酪氨酸酶单酚酶的催化反应存在迟滞时间,茯苓提取物对酪氨酸酶二酚酶活力的抑制作用表现为可逆效应。Lineweaver-Burk图显示茯苓提取物对二酚酶的作用表现为非竞争性与竞争性混合的抑制类型。在此基础上采用红细胞溶血实验初步评估茯苓提取物对皮肤的刺激性,结果显示含2.000 g/L茯苓提取物的样品无刺激性,质量浓度远大于单酚酶和二酚酶活力下降50%的茯苓提取物质量浓度IC_(50),茯苓提取物在0.200~0.800 g/L的质量浓度范围内可保证其安全添加且具有美白功效。     

香水莲花醇提取物对酪氨酸酶抑制作用的研究

以L-酪氨酸为底物,从马铃薯中提取酪氨酸酶,以熊果苷为阳性对照,采用比色法测定了香水莲花醇提取物对酪氨酸酶的抑制率。结果：香水莲花花托醇提取物、雄蕊醇提取物及总醇提取物的半数抑制浓度分别为0．12mg／mL、0．13mg／mL和0．48mg／mL,而阳性对照品熊果苷的半数抑制浓度为0．42mg／mL。表明,香水莲花花托醇、雄蕊醇提取物具有良好的抑制酪氨酸酶的作用,其效果优于熊果苷。香水莲花总醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用与熊果苷相当。     

木棉花提取物对酪氨酸酶抑制作用的研究

将木棉花整朵干燥后分离出雄蕊、花托、花瓣和带雄蕊花托四部位,各部位分别用75%乙醇和蒸馏水提取,另雄蕊进行总黄酮提取及30%流份和60%流份制备,从新鲜马铃薯中提取酪氨酸酶(TYR),以L-酪氨酸(L-Tyr)为底物,熊果苷做阳性对照,采用分光光度计对不同部位提取物进行抑制酶活性的评价。研究发现乙醇提取物和总黄酮提取物对酪氨酸酶的抑制效果优于熊果苷,其抑制率高达78%和91%。     

葡萄籽提取物对B16细胞内黑色素合成的抑制作用

为探讨葡萄籽提取物(GSE)对细胞内黑色素合成的抑制作用以及可能的作用机制,为GSE作为美白化妆品的天然添加剂提供实验依据,采用高表达黑色素的小鼠黑素瘤细胞(B16)为细胞模型,观察在细胞培养液中添加不同质量浓度的GSE后,黑色素生成量的变化,黑色素生成的关键酶——酪氨酸酶的表达量及活性的变化以及对B16细胞增殖的影响。结果表明,GSE在质量浓度为100 mg·L-1时,对B16细胞内黑色素合成的抑制率为(50.05±0.21)%,对细胞内酪氨酸酶活性的抑制率为(34.89±0.17)%,细胞内酪氨酸酶表达量受到抑制,且均呈质量浓度依赖性抑制作用;在培养过程中,B16细胞的增殖没有受到影响。说明GSE对B16细胞内黑色素的合成具有显著的抑制作用,其抑制机制可能是GSE抑制了酪氨酸酶蛋白的表达以及降低该酶的活性。GSE是一种高效的黑色素合成抑制剂,可作为美白化妆品的天然添加剂。     

姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究

从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单去甲氧基姜黄素的活性最强,IC50为0.076 mmol/L;姜黄素的结构修饰化合物中,带羧基的姜黄素衍生物表现出很强的抑制活性,IC50为0.056 mmol/L。抑制动力学研究表明,单去甲氧基姜黄素及带羧基的姜黄素衍生物对酪氨酸酶的抑制均属于非竞争性抑制类型。     

羟基甲氧基苯甲醛在化妆品中起增白作用的研究

采用酶学动力学方法研究2-羟基-4-甲氧基苯甲醛(HMB)对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明,HMB对酪氨酸酶单酚酶的效应只表现对稳态活力有明显的抑制作用,但对酶作用的迟滞时间没有影响;随着抑制剂浓度增大,单酚酶活力呈指数下降,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.352 mmol·L-1.HMB对二酚酶的抑制作用表现为可逆过程,IC50为0.164 mmol·L-1;抑制作用机理研究表明HMB是一种混合型抑制剂,其抑制常数KI和KIS分别为0.131 mmol·L-1和0.253 mmol·L-1.通过对HMB抑制酪氨酸酶机理的研究,阐明HMB作为化妆品添加剂的增白作用机理.     

天然产物对酪氨酸酶的抑制及抑制机理的研究进展

介绍了酪氨酸酶的结构及酶促褐变机制；重点阐述了对酪氨酸酶抑制的特征及抑制机理。酪氨酸酶的抑制特征为可逆抑制，分为竞争性、非竞争性、混合型及缓慢结合型4种。其抑制的主要机理分别为：底物类似物结合酶的活性中心从而抑制酶活性；抑制剂与酶活性中心以外的氨基酸残基结合及抑制剂对过氧自由基的清除作用；抑制剂对酶活性中心的内源桥基的影响；抑制剂与酶快速形成复合物，此后经历一个缓慢的可逆异构化过程。     

十一碳烯酰基苯丙氨酸的合成及其抑制酪氨酸酶二酚酶活性的研究

以十一烯酸和苯丙氨酸为原料,使用氯化亚砜将十一烯酸酰氯化,采用肖顿-鲍曼法(Schotten-Baumann)缩合反应合成了十一碳烯酰基苯丙氨酸钠,再经酸化分离后得到了十一碳烯酰基苯丙氨酸。利用IR,MS和~1H NMR对合成产物的结构进行了表征,同时考察了十一碳烯酰基苯丙氨酸对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的机制。结果表明,十一碳烯酰基苯丙氨酸对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用为竞争性可逆抑制,其半抑制浓度为3.711 g/L,抑制常数(K_i)为3.651 g/L。     

乙胺硫脲抑制蘑菇酪氨酸酶活性动力学

研究了乙胺硫脲对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应.结果表明,乙胺硫脲对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的乙胺硫脲浓度(IC50)分别为14.8和45.2μmol/L.在降低酪氨酸酶酶活的同时,乙胺硫脲能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间.探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:...     

硫脲在酪氨酸酶催化中的抑制动力学

研究了硫脲对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制效应。实验结果表明,硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。硫脲导致酪氨酸酶活力下降50%时的浓度(IC50)为1.37 mmol·L-1,在降低酶活的同时,硫脲能明显延长该酶的延滞时间,表现为不可逆反竞争性抑制。     

Versatile effects of aurone structure on mushroom tyrosinase activity

Elucidation of the binding modes of Ty inhibitors is an important step for in-depth studies on how to regulate tyrosinase activity. In this paper we highlight the extraordinarily versatile effects of the aurone structure on mushroom Ty activity. Depending on the position of the OH group on the B-ring, aurones can behave either as substrates or as hyperbolic activators. The synthesis of a hybrid aurone through combination of an aurone moiety with HOPNO (2-hydroxypyridine N-oxide), a good metal chelate, led us to a new, efficient, mixed inhibitor for mushroom tyrosinase. Another important feature pointed out by our study is the presence of more than one site for aurone compounds on mushroom tyrosinase. Because study of the binding of the hybrid aurone was difficult to perform with the enzyme, we undertook binding studies with tyrosinase functional models in order to elucidate the binding mode (chelating vs. bridging) on a dicopper(II) center. Use of EPR combined with theoretical DFT calculations allowed us to propose a preferred chelating mode for the interaction of the hybrid aurone with a dicopper(II) center.     

美白活性原料的筛选及其特性研究

对绿茶、葡萄籽和巴西大樱桃等23种植物提取物对酪氨酸酶的抑制作用以及其抗氧化能力(清除羟基自由基和超氧阴离子自由基的能力)进行了研究.实验结果表明,20种样品均表现出不同程度的酪氨酸酶抑制作用和抗氧化能力,其中绿茶、巴西大樱桃和葡萄籽提取物表现出极强的酪氨酸酶活性抑制率,且抑制活性远高于熊果苷;同时这3种植物提取物也表现出显著的清除羟基自由基和超氧阴离子自由基的能力,具有应用于美白化妆品的潜力.